SINEMET - ULOTKA DLA PACZKI - ULOTKI

Główny / ulotki / 2021

Sinemet - Ulotka dla paczki

Wskazania Przeciwwskazania Środki ostrożności dotyczące stosowania Interakcje Ostrzeżenia Dawkowanie i sposób użycia Przedawkowanie Działania niepożądane Okres ważności i przechowywanie Skład i postać farmaceutyczna

Składniki aktywne: Lewodopa, Karbidopa

SINEMET 250 mg + 25 mg tabletki
SINEMET 100 mg + 25 mg tabletki

Ulotki do opakowań Sinemet są dostępne dla wielkości opakowań:

SINEMET 250 mg + 25 mg tabletki, SINEMET 100 mg + 25 mg tabletki
SINEMET 200 mg + 50 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, SINEMET 100 mg + 25 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu

Dlaczego stosuje się Sinemet? Po co to jest?

Tabletki Sinemet zawierają substancje czynne karbidopę i lewodopę i są stosowane w leczeniu choroby Parkinsona i zespołu parkinsonowskiego.

Sinemet jest przydatny w łagodzeniu wielu objawów choroby Parkinsona, zwłaszcza sztywności mięśni i spowolnienia tempa poruszania się (bradykinezja), jest przydatny w leczeniu drżenia, trudności w połykaniu (dysfagia), nadmiernego wydzielania śliny (ślinienie się) i trudności w utrzymaniu równowagi (niestabilność postawy).

W porównaniu z samą lewodopą terapia preparatem Sinemet sprzyja kontrolowaniu objawów choroby, zmienności odpowiedzi terapeutycznej i zmniejszeniu działań niepożądanych. Korzyści te pozwalają większej liczbie pacjentów uzyskać odpowiednią ulgę w objawach choroby Parkinsona.

Sinemet jest również wskazany dla pacjentów z chorobą i zespołem Parkinsona, którzy przyjmują preparaty witaminowe zawierające pirydoksynę.

Co to jest choroba Parkinsona?

Jest to patologia układu nerwowego, która powoduje drżenie, sztywność, spowolnienie ruchów i trudności w chodzeniu; jest to spowodowane niskim poziomem dopaminy, substancji normalnie wytwarzanej przez mózg i odgrywającej zasadniczą rolę w kontrolowaniu ruchów mięśni.

Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Sinemet

Nie bierz Sinemet

jeśli pacjent ma uczulenie na substancje czynne lewodopę i karbidopę lub na którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6);
jeśli u pacjenta występuje zwiększone ciśnienie w oku (jaskra z wąskim kątem przesączania);
jeśli u pacjenta wystąpiły ostatnio problemy z sercem (ostra faza zawału mięśnia sercowego);
jeśli masz niezdiagnozowane podejrzane zmiany skórne;
jeśli u pacjenta występuje lub chorował na raka skóry (czerniaka);
jeśli pacjent przyjmuje lub przyjmował w ciągu ostatnich dwóch tygodni leki stosowane w leczeniu depresji i zespołu Parkinsona (inhibitory monoaminooksydazy), z wyjątkiem małych dawek selektywnych inhibitorów monoaminooksydazy typu B (patrz punkt „Ostrzeżenia i środki ostrożności” oraz „Inne leki i Sinemet ”);
jeśli masz mniej niż 18 lat;
jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią (patrz punkt „Ciąża i karmienie piersią”).

Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Sinemet

Przed rozpoczęciem stosowania leku Sinemet należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą. Jeśli podczas stosowania leku Sinemet wystąpią jakiekolwiek nietypowe oznaki lub objawy, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.

Należy poinformować lekarza przed zastosowaniem tego leku:

jeśli pacjent przyjmuje obecnie leki zawierające wyłącznie lewodopę. W takim przypadku należy odczekać co najmniej 12 godzin przed rozpoczęciem terapii lekiem Sinemet. Sinemet należy podawać w dawce, która stanowi około 20% poprzedniej dawki lewodopy (patrz punkt 3 „Jak stosować lek Sinemet”). Zdecydowanie należy unikać przyjmowania dodatkowych dawek lewodopy, chyba że zaleci to lekarz;
jeśli pacjent przyjmuje obecnie zalecaną dawkę selektywnego inhibitora monoaminooksydazy typu B stosowanego w leczeniu choroby Parkinsona (np. chlorowodorku selegiliny) (patrz punkt 2 „Inne leki i Sinemet”). Ponieważ selegilina nasila działanie lewodopy, działania niepożądane lewodopy mogą się nasilać, zwłaszcza jeśli pacjent stosuje terapię dużymi dawkami lewodopy. Będzie obserwowany przez lekarza. Dodanie selegiliny do leczenia lewodopą może prowadzić do mimowolnych ruchów i (lub) pobudzenia.Te działania niepożądane ustępują po zmniejszeniu dawki lewodopy;
w przypadku wystąpienia działań niepożądanych spowodowanych przyczynami zewnętrznymi w stosunku do układu nerwowego (pozapiramidowych) wywołanych przez leki, takich jak mimowolne ruchy mięśni (dyskineza późna) i niezdolność do siedzenia w bezruchu (akatazja), ponieważ w takim przypadku leczenie preparatem Sinemet jest niezalecane ;
jeśli u pacjenta występują lub występowały w przeszłości zaburzenia myślenia, urojenia, omamy (psychoza);
jeśli u pacjenta występowały w przeszłości ciężkie ruchy mimowolne lub epizody psychotyczne po leczeniu samą lewodopą. Uważa się, że reakcje te są spowodowane wzrostem stężenia dopaminy w mózgu (substancji wytwarzanej przez organizm, która działa jako przekaźnik w komórkach układu nerwowego) po podaniu lewodopy, w związku z czym stosowanie leku Sinemet może spowodować nawrót choroby. Wszyscy pacjenci powinni być uważnie obserwowani pod kątem rozwoju zaburzeń psychicznych, depresji samobójczej lub innych ciężkich zachowań antyspołecznych;
jeśli u pacjenta występuje szybki wzrost stężenia dopaminy po przyjęciu leku Sinemet w porównaniu z samą lewodopą, ponieważ może to spowodować przedwczesne upośledzenie ruchów mięśni (dyskinezy).Zaburzenia te wymagają zmniejszenia dawki leku Sinemet;
jeśli cierpisz na ciężką chorobę sercowo-naczyniową;
jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba płuc lub astma oskrzelowa;
jeśli u pacjenta występują problemy z nerkami lub wątrobą lub jeśli u pacjenta występują problemy z układem hormonalnym (układ, który obejmuje zespół gruczołów uwalniających hormony do krwioobiegu);
jeśli u pacjenta niedawno przebył zawał serca (zawał mięśnia sercowego) i nadal występują zaburzenia rytmu serca (przedsionkowe, węzłowe lub komorowe zaburzenia rytmu). W takim przypadku lekarz będzie musiał bardzo dokładnie monitorować czynność serca w początkowym okresie dostosowywania dawki;
jeśli u pacjenta wystąpił w przeszłości uraz ściany żołądka lub jelit (wrzód trawienny). Przyjmowanie leku Sinemet, podobnie jak lewodopy, może zwiększać ryzyko krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego (krwotoku);
jeśli pacjent nagle przerwie przyjmowanie leków stosowanych w leczeniu choroby Parkinsona, może to prowadzić do objawów podobnych do złośliwego zespołu neuroleptycznego, objawiających się sztywnością mięśni i podwyższoną temperaturą ciała, zmianami psychicznymi i zwiększoną aktywnością fosfokinazy kreatynowej w surowicy (enzym obecny we krwi) Lekarz będzie monitorować z pacjentem, jeśli dawka leku Sinemet zostanie nagle zmniejszona lub przerwana, zwłaszcza jeśli pacjent przyjmuje leki przeciwpsychotyczne;
jeśli jesteś w stanie nadmiernej senności lub jeśli masz tendencję do nagłego zasypiania. W takim przypadku nie należy prowadzić pojazdów, obsługiwać maszyn i skontaktować się z lekarzem;
jeśli w przeszłości cierpiałeś na konwulsje;
jeśli u pacjenta występują choroby oczu spowodowane zmianami ciśnienia wewnętrznego oka (przewlekła jaskra z otwartym kątem przesączania) nadal można stosować lek Sinemet, o ile ciśnienie wewnętrzne oka jest dobrze wyrównane, a lekarz dokładnie sprawdzi zmiany w ciśnieniu podczas terapii.

W przypadku lewodopy, w przypadku długotrwałego leczenia wskazane jest poddawanie się okresowym badaniom krwi oraz czynności wątroby, nerek i układu krążenia.

Zaleca się, aby pacjenci i pracownicy służby zdrowia poddawali się częstemu i regularnemu monitorowaniu w celu zapobiegania rakowi skóry (czerniakowi) podczas stosowania leku Sinemet we wszystkich wskazaniach. Niektóre badania wykazały, że pacjenci z chorobą Parkinsona są narażeni na wyższe ryzyko zachorowania na czerniaka (2 do około 6 razy większe) niż w populacji ogólnej. Nie jest jasne, czy obserwowane zwiększone ryzyko jest spowodowane chorobą Parkinsona, czy innymi czynnikami, takimi jak stosowanie leków do leczenia samej choroby.Z tych powodów zaleca się przeprowadzanie okresowych badań skóry przez wykwalifikowany personel (np. dermatologów). ).

Należy poinformować lekarza, jeśli Ty lub ktoś z Twojej rodziny/opiekunu zauważy, że rozwijają się u Ciebie popędy lub pragnienia zachowywania się w sposób nietypowy dla Ciebie i nie możesz oprzeć się pokusie lub pokusie wykonania pewnych czynności, które mogą zaszkodzić Tobie lub innym. nazywane są zaburzeniami kontroli impulsów i mogą obejmować uzależnienie od hazardu, nadmierne jedzenie lub wydawanie pieniędzy, nienormalne, przesadne pożądanie seksualne lub nasilenie myśli lub uczuć seksualnych. Lekarz może uznać za konieczne ponowną ocenę, modyfikację lub przerwanie leczenia.

Podczas leczenia lekiem Sinemet mogą wystąpić zmiany w wynikach niektórych badań laboratoryjnych:

wzrost niektórych substancji we krwi (aminotransferaz wątrobowych, LDH, bilirubiny, fosfatazy alkalicznej, azotu, kreatyniny i kwasu moczowego);
dodatni test Coombsa (test stosowany do wykrywania obecności pewnych rodzajów przeciwciał we krwi);
zmniejszenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu (które mogą wywoływać anemię), wzrost poziomu cukru we krwi (hiperglikemia) i białych krwinek oraz obecność krwi i bakterii w moczu. Niedokrwistość hemolityczna (rozpad czerwonych krwinek) występuje niezwykle rzadko.

Jeśli podczas przyjmowania leku SINEMET wystąpią jakiekolwiek nietypowe oznaki lub objawy, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.

Dzieci i młodzież

Sinemet nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności u niemowląt i dzieci.

Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie leku Sinemet?

Inne leki i Sinemet

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki.

Należy zachować szczególną ostrożność stosując lek Sinemet razem z następującymi lekami:

leki przeciwnadciśnieniowe, stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi: jednoczesne stosowanie leku Sinemet może prowadzić do spadku ciśnienia krwi po nagłym przejściu z siedzenia lub leżenia do pozycji stojącej (objawowe niedociśnienie ortostatyczne). możliwa modyfikacja dawki;
leki stosowane w leczeniu depresji: podczas jednoczesnego leczenia lekiem Sinemet i niektórymi lekami stosowanymi w leczeniu depresji (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) rzadko obserwowano działania niepożądane, w tym wysokie ciśnienie krwi i mimowolne ruchy mięśni (dyskinezy); Jeśli pacjent przyjmuje inhibitory monoaminooksydazy, patrz punkt „Kiedy nie stosować leku Sinemet”;
Produkty lecznicze zawierające żelazo (np. siarczan żelazawy lub glukonian żelazawy): powodują zmniejszenie wchłaniania i skuteczności karbidopy i/lub lewodopy (substancji czynnych leku Sinemet);
leki przeciwpsychotyczne, takie jak fenotiazyny i butyrofenony, stosowane w leczeniu psychozy: leki te mogą osłabiać działanie terapeutyczne lewodopy;
leki, takie jak fenytoina, stosowana w leczeniu padaczki i papaweryna, stosowana w celu rozluźnienia mięśni: działanie terapeutyczne lewodopy może zostać zniwelowane przez te leki. Jeśli przyjmujesz leki przeciwpsychotyczne, fenytoinę lub papawerynę jednocześnie z lekiem Sinemet, lekarz będzie musiał dokładnie monitorować pacjenta pod kątem „utraty odpowiedzi terapeutycznej;
leki zawierające leki zmniejszające zapasy dopaminy w organizmie, takie jak rezerpina, stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego i tetrabenazyna, stosowana w leczeniu skurczów i niekontrolowanych ruchów mięśni lub z innymi lekami, o których wiadomo, że opróżniają zapasy monoaminy, takimi jak adrenalina i noradrenalina: nie zaleca się stosowania leku Sinemet z tymi lekami;
leki zawierające selegilinę, stosowane w leczeniu choroby Parkinsona, depresji i otępienia starczego: równoczesne leczenie selegiliną i karbidopą-lewodopą może spowodować znaczny spadek ciśnienia krwi, którego nie można przypisać samej karbidopalewodopie (patrz punkt 2 „Ostrzeżenia i środki ostrożności”); - leki będące inhibitorami monoaminooksydazy, stosowane w leczeniu depresji i choroby Parkinsona (z wyjątkiem małych dawek selektywnych inhibitorów monoaminooksydazy typu B): nie wolno przyjmować tych leków jednocześnie z lekiem Sinemet i należy przerwać stosowanie tych inhibitorów na co najmniej dwa tygodnie przed rozpoczęciem terapii lekiem Sinemet.

Sinemet z jedzeniem i piciem

Wchłanianie leku Sinemet może być zmniejszone u niektórych pacjentów, którzy spożywają duże ilości białka w swojej diecie.Skonsultuj się z lekarzem, jeśli dieta zawiera duże ilości białka.

Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:

Ciąża i karmienie piersią

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, przed zastosowaniem tego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.

Nie należy stosować leku Sinemet w okresie ciąży, podejrzenia ciąży lub karmienia piersią.

Prowadzenie i używanie maszyn

Leczenie lekiem Sinemet może powodować senność (nadmierne drętwienie) i nagłe napady snu. Z tego powodu musi powstrzymać się od prowadzenia pojazdu lub „podejmowania jakiejkolwiek czynności, w której zmiana uwagi mogłaby narazić siebie lub innych na ryzyko poważnych obrażeń lub śmierci (np.obsługi maszyn) do czasu ustąpienia tych nawracających epizodów i senności.

Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Sinemet: Dawkowanie

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.

Optymalną dawkę należy ustalić zgodnie z Twoimi potrzebami i zaleceniami lekarza; może to wymagać dostosowania zarówno dawki, jak i częstotliwości podawania. W pełni skuteczna dawka jest zwykle osiągana w ciągu 7 dni.

Tabletki w dwóch preparatach (Sinemet 100 mg +25 mg i 250 mg +25 mg) można podawać oddzielnie lub łącznie, w zależności od potrzeb, w celu uzyskania optymalnej dawki. Tabletkę można podzielić na równe części w zależności od potrzeb terapeutycznych.

Jeśli pacjent nigdy nie był leczony lewodopą

Sinemet 100 mg + 25 mg tabletki: zalecana dawka to jedna tabletka trzy razy na dobę.

Jeśli lekarz uzna to za stosowne, dawkę można zwiększyć o jedną tabletkę dziennie lub co drugi dzień, maksymalnie do ośmiu tabletek leku Sinemet 100 mg + tabletki 25 mg.

Sinemet 250 mg + 25 mg tabletki: zalecana dawka początkowa to pół tabletki raz lub dwa razy na dobę. Jeśli lekarz uzna to za konieczne, dawkę można zwiększyć o pół tabletki dziennie lub co drugi dzień, aż do uzyskania optymalnej odpowiedzi.

Jeśli pacjent jest obecnie leczony samą lewodopą

Należy przerwać leczenie lewodopą co najmniej 12 godzin przed rozpoczęciem leczenia lekiem Sinemet (24 godziny w przypadku lewodopy w postaciach o spowolnionym uwalnianiu). Należy rozważyć dobową dawkę preparatu Sinemet, która stanowi 20% poprzedniej dobowej dawki lewodopy.

Jeśli pacjent przyjmował mniej niż 1500 mg lewodopy na dobę:

Sinemet 100 mg + 25 mg tabletki: zalecana dawka początkowa to jedna tabletka trzy lub cztery razy na dobę.

Jeśli pacjent przyjął więcej niż 1500 mg lewodopy na dobę:

Sinemet 250 mg + 25 mg tabletki: zalecana dawka początkowa to jedna tabletka trzy lub cztery razy na dobę.

Terapia podtrzymująca

Zalecana dawka do leczenia podtrzymującego w większości przypadków może wynosić od 3 do 6 tabletek dziennie; nie należy przyjmować więcej niż 8 tabletek dziennie, w rzeczywistości zwiększenie dawki karbidopy ponad 8 tabletek nie przynosi żadnych korzyści. Aby uzyskać odpowiednią ilość lewodopy dostępnej do transportu do mózgu w celu jej późniejszego przekształcenia w dopaminę, przyjmowana dawka karbidopy powinna wynosić od 70 do 100 mg na dobę Niektórzy pacjenci mogą wymagać większej dawki karbidopy; nie Wystarczające dane są dostępne w celu wsparcia dziennej dawki karbidopy większej niż 200 mg.

Podczas leczenia karbidopą można również przyjmować inne leki stosowane w leczeniu choroby Parkinsona, z wyjątkiem lewodopy; lekarz będzie mógł dostosować dawkę tych leków.

W przypadku przyjmowania mniejszych dawek karbidopy mogą wystąpić nudności i wymioty. Ponieważ efekty terapeutyczne leczenia i działania niepożądane występują szybciej w przypadku stosowania tabletek Sinemet niż w przypadku samej lewodopy, lekarz będzie monitorował stan pacjenta przez okres dostosowywania dawki.

Podczas przyjmowania tabletek Sinemet mogą wystąpić ruchy mimowolne, które mogą wymagać zmniejszenia dawki. Wymuszone i mimowolne zamykanie powiek (kurcz powiek) może być oznaką przedawkowania.

W przypadku planowanego zabiegu chirurgicznego wymagającego znieczulenia ogólnego należy przyjmować tabletki Sinemet tak długo, jak pacjent jest w stanie przyjmować doustnie płyny i leki, a następnie wznowić zwykłą codzienną terapię, gdy będzie można ponownie przyjmować tabletki.

Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Sinemet

Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Sinemet

W przypadku przypadkowego połknięcia/przedawkowania leku Sinemet należy natychmiast powiadomić lekarza lub farmaceutę lub skontaktować się z najbliższym szpitalem.

Sposób leczenia w przypadku przedawkowania leku Sinemet

Procedury ratunkowe przewidują konieczność przeprowadzenia, wraz z „natychmiastowym płukaniem żołądka, także” odpowiedniej terapii wspomagającej.

Dożylne podawanie płynów należy wykonywać ostrożnie, a drogi oddechowe powinny być drożne. Należy wykonać badanie elektrokardiograficzne, a pacjenta należy uważnie monitorować pod kątem możliwego rozwoju nieprawidłowego bicia serca (arytmii) i, jeśli to konieczne, zastosować odpowiednią terapię antyarytmiczną. Ponadto należy wziąć pod uwagę możliwość, że pacjent mógł przyjmować inne leki razem z lekiem Sinemet Do chwili obecnej nie zgłoszono doświadczeń dotyczących skuteczności dializy w przypadku przedawkowania. Pirydoksyna nie ma wpływu na „anulowanie” działania Sinemet.

Pominięcie przyjęcia leku Sinemet

Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej tabletki.

Jeśli zapomniałeś wziąć tabletkę, zażyj ją tak szybko, jak sobie przypomnisz. Jeśli zbliża się pora przyjęcia kolejnej tabletki, nie należy przyjmować pominiętej tabletki, ale kontynuować leczenie według zwykłego schematu dawkowania.

Przerwanie stosowania leku Sinemet

Jeśli dawka leku Sinemet zostanie nagle zmniejszona lub przerwana, lekarz będzie regularnie kontrolował stan pacjenta, zwłaszcza jeśli pacjent przyjmuje leki przeciwpsychotyczne. Nagłe odstawienie produktów leczniczych stosowanych w leczeniu choroby Parkinsona może skutkować objawami podobnymi do złośliwego zespołu neuroleptycznego objawiającego się sztywnością mięśni, gorączką, majaczeniem i zwiększoną aktywnością fosfokinazy kreatynowej w surowicy.

W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne leku Sinemet?

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane, które mogą często występować u pacjentów przyjmujących lek Sinemet, wynikają z aktywności dopaminy w mózgu.Działania te można zwykle złagodzić poprzez zmniejszenie dawki.

Najczęstsze skutki uboczne to:

ruchy przypadkowe i ciągłe (pląsawice), nieprawidłowe skurcze mięśni (dystonia) i inne ruchy mimowolne (dyskinezy);
nudności (nudności);
zmiany w skurczu mięśni (skurcze mięśni) oraz wymuszone i mimowolne zamykanie powiek (kurcz powiek). Obecność tych objawów sugeruje zmniejszenie dawki.

Inne działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych lub podczas faktycznego wprowadzania leku Sinemet do obrotu to:

utrata przytomności (omdlenie), ból w klatce piersiowej, anoreksja;
zmiany częstości akcji serca i (lub) kołatania serca, związane z postawą epizody niskiego ciśnienia krwi (niedociśnienie ortostatyczne), nadciśnienie, zapalenie żył (zapalenie żył);
wymioty, krwawienie z żołądka i (lub) jelit (krwotok z przewodu pokarmowego), wrzód dwunastnicy, ciemna ślina, biegunka;
zmniejszenie liczby niektórych rodzajów białych krwinek (leukopenia, agranulocytoza), płytek krwi (małopłytkowość) i czerwonych krwinek (niedokrwistość hemolityczna i niehemolityczna);
zjawiska alergiczne, takie jak reakcje zapalne i obrzęk skóry (obrzęk naczynioruchowy), pokrzywka, swędzenie, plamica Henocha-Schönleina, która występuje z urazami i bólem stawów;
złośliwy zespół neuroleptyczny objawiający się sztywnością mięśni, wysoką temperaturą ciała i zaburzeniami psychicznymi (patrz punkt „Ostrzeżenia i środki ostrożności”), trudności w poruszaniu się (bradykinezja i zjawisko on-off), zawroty głowy, senność (nadmierne drętwienie), w tym bardzo rzadko nadmierne senność i epizody nagłych ataków snu;
zmiany czucia w kończynach lub innych częściach ciała (parestezje);
zaburzenia psychiczne, takie jak myślokształty odbiegające od rzeczywistości (idee paranoidalne) i epizody psychotyczne, w tym majaczenie, halucynacje i myślokształty odbiegające od rzeczywistości (idee paranoidalne), depresja z tendencjami samobójczymi lub bez, demencja, zaburzenia aktywności sen (zmiana snów ), pobudzenie i dezorientacja;
problemy z oddychaniem (duszność);
wypadanie włosów (łysienie), wysypka, ciemny pot;
ciemny mocz;
niezdolność do oparcia się pokusie lub pokusie podjęcia działań, które mogą być szkodliwe dla siebie lub innych, które mogą obejmować: - silną potrzebę nadmiernego hazardu, pomimo poważnych konsekwencji osobistych lub rodzinnych; - zmienione lub zwiększone pożądanie seksualne, które ma istotne znaczenie dla Ciebie lub innych osób; - niekontrolowane zakupy lub nadmierne wydatki; - kompulsywne jedzenie (spożywanie dużych ilości jedzenia w krótkim czasie) lub bulimia (spożywanie większej ilości jedzenia niż normalnie i więcej niż potrzeba do zaspokojenia głodu).

Napady padaczkowe były rzadko obserwowane, jednak nie dowiedziono z całą pewnością, że są one spowodowane przez Sinemet.

Należy poinformować lekarza, jeśli wystąpi którekolwiek z tych zachowań, aby mógł zdecydować, co zrobić, aby poradzić sobie z objawami lub je zmniejszyć.

Terapia lekiem Sinemet (i podobnymi lekami) może powodować zmiany w niektórych testach laboratoryjnych:

wzrost niektórych substancji we krwi (aminotransferaz wątrobowych, LDH, bilirubiny, fosfatazy alkalicznej, azotu, kreatyniny i kwasu moczowego);
dodatni test Coombsa (test stosowany do wykrywania obecności pewnych rodzajów przeciwciał we krwi);
zmniejszenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu (co może prowadzić do anemii), zwiększenie poziomu cukru we krwi (hiperglikemia) i białych krwinek oraz obecność krwi i bakterii w moczu;
fałszywie dodatni na obecność w moczu niektórych substancji (ciał ketonowych), jeśli stosuje się test paskowy do oznaczania ketonurii. Ta reakcja nie ulega zmianie przez gotowanie próbki moczu. Testy fałszywie ujemne mogą wystąpić, gdy do wykrywania glukozy w moczu stosuje się metody oksydazy glukozowej.

Podczas stosowania leków zawierających lewodopę lub leków skojarzonych z lewodopą i karbidopą obserwowano inne działania niepożądane i mogą wystąpić potencjalne działania niepożądane leku Sinemet:

trudności w trawieniu (niestrawność), suchość w ustach, zmiany smaku, nadmierne wydzielanie śliny (ślinienie się), trudności w połykaniu (dysfagia), mimowolne skurcze mięśni żucia prowadzące do nadmiernego szczotkowania zębów (bruksizm), czkawka, dyskomfort i ból brzucha , zaparcie, wzdęcia, pieczenie w języku;
utrata lub przyrost masy ciała, obrzęk;
osłabienie mięśni (astenia), zmniejszona sprawność umysłowa, dezorientacja, utrata koordynacji mięśni (ataksja), drętwienie, nasilone drżenie rąk, skurcze mięśni, nieprawidłowe skurcze mięśni żuchwy (szczękościsk), aktywacja istniejącego wcześniej zespołu Hornera (zaburzenie oka) objawiające się pojawieniem się urazów i trudnościami w poruszaniu oczami, bezsennością, pobudzeniem i niepokojem, euforią, łatwością upadków, upośledzeniem chodzenia;
zaczerwienienie, zwiększone pocenie się;
podwójne widzenie (podwójne widzenie), niewyraźne widzenie, rozszerzone źrenice, nieruchoma pozycja oczu (kryzys okulistyczny);
zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu, uporczywe, nieprawidłowe i bolesne erekcje (priapizm);
osłabienie, omdlenia, zmęczenie, ból głowy, zmiana normalnego tonu głosu (chrypka), złe samopoczucie, zaczerwienienie skóry, uczucie podniecenia, nieregularny rytm oddechu, guzy skóry (czerniak złośliwy) (patrz punkt 2 „Kiedy nie stosować leku Sinemet”).

Zgłaszanie skutków ubocznych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu dodatkowych informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.

Wygaśnięcie i przechowywanie

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Lek należy chronić przed światłem.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu po „EXP”. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.

Podany termin ważności dotyczy leku w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.

Nie wyrzucaj żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki.

Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.

Pomoże to chronić środowisko.

Skład i postać farmaceutyczna

Co zawiera lek Sinemet

Substancjami czynnymi tabletek Sinemet są: lewodopa i karbidopa.

Każda tabletka Sinemet 100 mg + 25 mg zawiera: 100 mg lewodopy i 27 mg uwodnionej karbidopy, co odpowiada 25 mg bezwodnej karbidopy.

Pozostałe składniki to: celuloza mikrokrystaliczna, skrobia żelowana, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, żółcień chinolinowa (E104).

Każda tabletka leku Sinemet 250 mg + 25 mg zawiera: 250 mg lewodopy i 27 mg hydratu karbidopy, co odpowiada 25 mg bezwodnej karbidopy.

Pozostałe składniki to: celuloza mikrokrystaliczna, skrobia żelowana, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, (E132) indygotyna.

Opis wyglądu leku Sinemet i co zawiera opakowanie

Sinemet jest dostępny w formie tabletek. Tabletki pakowane są w nieprzezroczyste blistry.

Każdy blister leku Sinemet 250 mg + 25 mg zawiera 50 tabletek.

Każdy blister leku Sinemet 100 mg + 25 mg zawiera 50 tabletek.

Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.

Więcej informacji o Sinemecie znajdziesz w zakładce "Podsumowanie cech". 01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO 02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA 04.0 SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE 04.1 Wskazania do stosowania 04.2 Dawkowanie i sposób podawania 04.3 Przeciwwskazania 04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania 04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji 04.2 laktacja 04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn 04.8 Działania niepożądane 04.9 Przedawkowanie 05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE 05.1 Właściwości farmakodynamiczne 05.2 Właściwości farmakokinetyczne 05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie 06.0 SZCZEGÓŁOWE DANE FARMACEUTYCZNE 06.1 Substancje pomocnicze 06.2 Niezgodności 06.3 Okres ważności 06.4 Specjalne środki ostrożności dotyczące przechowywania podstawowego 06.5 zawartość opakowania 06.6 Instrukcja użytkowania i postępowania 07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU 08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU CIO 09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA 10.0 DATA ZMIANY TEKSTU 11.0 DLA RADIOLEKÓW, PEŁNE DANE DOTYCZĄCE PROMIENIOWANIA WEWNĘTRZNEGO 12.0 DLA RADIOLEKÓW, DALSZE SZCZEGÓŁOWE INSTRUKCJE DOTYCZĄCE PRZYGOTOWANIA I JAKOŚCI

01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

TABLETKI SINEMET

02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

SINEMET 250 mg + 25 mg tabletki

Jedna tabletka zawiera 250 mg lewodopy i 27 mg uwodnionej karbidopy (co odpowiada 25 mg bezwodnej karbidopy).

SINEMET 100 mg + 25 mg tabletki

Jedna tabletka zawiera 100 mg lewodopy i 27 mg uwodnionej karbidopy (co odpowiada 25 mg bezwodnej karbidopy).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletki.

04.0 INFORMACJE KLINICZNE

04.1 Wskazania terapeutyczne

Tabletki SINEMET są wskazane w leczeniu choroby Parkinsona i zespołu parkinsonowskiego. Jest przydatny w łagodzeniu wielu objawów parkinsonizmu, zwłaszcza sztywności i spowolnienia ruchowego.Tabletki SINEMET są przydatne w leczeniu drżenia, dysfagii, ślinotoku i niestabilności postawy związanych z chorobą i zespołem Parkinsona.

Gdy odpowiedź terapeutyczna na samą lewodopę jest nieregularna, a objawy przedmiotowe i podmiotowe choroby Parkinsona nie są jednakowo kontrolowane w ciągu dnia, zastąpienie tabletek SINEMET jest zwykle skuteczne w zmniejszaniu wahań odpowiedzi.

Zmniejszając niektóre działania niepożądane samej lewodopy, tabletki SINEMET pomagają większej liczbie pacjentów uzyskać odpowiednią ulgę w objawach choroby Parkinsona.

Tabletki SINEMET są wskazane dla pacjentów z chorobą i zespołem Parkinsona, którym podaje się preparaty witaminowe zawierające pirydoksynę.

04.2 Dawkowanie i sposób podawania

Tabletki SINEMET, połączenie karbidopy i lewodopy, są dostarczane w postaci łamliwych tabletek. SINEMET 250 mg + 25 mg tabletki zawiera 250 mg lewodopy i 25 mg bezwodnej karbidopy (stosunek 10:1); Tabletki SINEMET 100 mg + 25 mg zawierają 100 mg lewodopy i 25 mg karbidopy (stosunek 4:1).

Tabletki z dwóch postaci można podawać oddzielnie lub łącznie, w zależności od potrzeb, aby osiągnąć optymalną dawkę. Każdą tabletkę można zmniejszyć o połowę przy minimalnym wysiłku.

Uwagi ogólne

Dawkowanie należy dostosować do indywidualnych potrzeb pacjenta, co może wymagać dostosowania zarówno indywidualnej dawki, jak i częstotliwości podawania. W pełni skuteczne dawki są zwykle osiągane w ciągu 7 dni. Niektóre badania pokazują, że obwodowa dopa-dekarboksylaza jest wysycana przez karbidopę w dawce około 70-100 mg/dobę. Pacjenci otrzymujący mniejsze dawki karbidopy są bardziej narażeni na nudności i wymioty.

Ponieważ zarówno reakcje terapeutyczne, jak i niepożądane występują szybciej po podaniu tabletek SINEMET niż po podaniu lewodopy, pacjenci powinni być ściśle obserwowani w okresie dostosowywania dawki. W szczególności mimowolne ruchy występują szybciej w przypadku tabletek SINEMET niż w przypadku lewodopy. U niektórych pacjentów wystąpienie mimowolnych ruchów może wymagać zmniejszenia dawki, kurcz powiek może być przydatnym wczesnym objawem przedawkowania.W przypadku znieczulenia ogólnego tabletki SINEMET można kontynuować tak długo, jak pacjent może przyjmować terapia zostanie tymczasowo przerwana, zwykłą dawkę dobową można podać, gdy tylko pacjent będzie w stanie przyjmować lek doustnie.

Pacjenci, którzy nie są leczeni lewodopą

Optymalną dawką początkową dla tabletek SINEMET 100 mg + 25 mg jest jedna tabletka trzy razy dziennie, według schematu dawkowania, który daje pacjentowi 75 mg karbidopy na dobę. Dawkę można zwiększać o jedną tabletkę dziennie lub co drugi dzień, w zależności od potrzeb, aż do uzyskania mocy odpowiadającej ośmiu tabletkom preparatu SINEMET 100 mg + 25 mg. Zazwyczaj stosowana dawka początkowa SINEMET 250 mg + 25 mg tabletki to pół tabletki raz lub dwa razy na dobę, w razie potrzeby zwiększana o pół tabletki na dobę lub co drugi dzień, aż do uzyskania optymalnej odpowiedzi.

Pacjenci leczeni lewodopą

Lewodopę należy odstawić co najmniej 12 godzin przed rozpoczęciem leczenia tabletkami SINEMET (24 godziny w przypadku lewodopy w postaciach opóźnionych). Należy rozważyć dobową dawkę tabletek SINEMET, która stanowi 20% poprzedniej dobowej dawki lewodopy. Pacjenci przyjmujący mniej niż 1500 mg lewodopy na dobę powinni rozpocząć od jednej tabletki leku SINEMET 100 mg + tabletki 25 mg trzy lub cztery razy na dobę. Sugerowana dawka początkowa dla większości pacjentów przyjmujących więcej niż 1500 mg lewodopy to jedna tabletka SINEMET 250 mg + tabletki 25 mg trzy lub cztery razy dziennie (na przykład, jeśli pacjent otrzymywał 4 g lewodopy na dobę). dawkowanie tabletek SINEMET nie powinno przekraczać 3 tabletek na dobę).

Terapia podtrzymująca

Większość pacjentów może przyjmować dawkę od 3 do 6 tabletek dziennie; żaden pacjent nie powinien otrzymywać więcej niż 8 tabletek dziennie.

Nie osiąga się żadnych korzyści ze zwiększenia dawki karbidopy poza dawkę dostarczaną przez 8 tabletek. W celu optymalnego zahamowania pozamózgowej dekarboksylacji lewodopy, należy przyjmować co najmniej 70 do 100 mg karbidopy na dobę.Doświadczenie dotyczące dobowej dawki karbidopy większej niż 200 mg jest ograniczone. Niektórzy pacjenci mogą wymagać dodatkowej dawki lewodopy. Uzyskane wyniki wskazują, że stosowanie innych leków przeciw parkinsonizmowi (z wyjątkiem lewodopy) może być kontynuowane, chociaż może być konieczne dostosowanie dawki.

04.3 Przeciwwskazania

Tabletki SINEMET są przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne (lewodopę i karbidopę) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, w jaskrze z wąskim kątem oraz w ostrej fazie zawału mięśnia sercowego, ponieważ lewodopa może aktywować czerniaka złośliwego. , nie należy stosować u pacjentów z podejrzeniem niezdiagnozowanych zmian skórnych lub czerniaka w wywiadzie.

Inhibitory monoaminooksydazy (z wyjątkiem małych dawek selektywnych inhibitorów monoaminooksydazy B – patrz punkty 4.4 i 4.5) i tabletek SINEMET nie powinny być podawane jednocześnie, a leczenie tymi inhibitorami należy przerwać co najmniej dwa tygodnie przed rozpoczęciem stosowania tabletek SINEMET.

Tabletek SINEMET nie należy podawać pacjentom poniżej 18 roku życia, pacjentkom w ciąży i karmiącym piersią.

04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania

Tabletki SINEMET można podawać pacjentom już leczonym samą lewodopą; jednak podawanie samej lewodopy należy odstawić co najmniej 12 godzin przed rozpoczęciem leczenia tabletkami SINEMET. Tabletki SINEMET należy podawać w dawce, która stanowi około 20% poprzedniej dawki lewodopy (patrz punkt 4.2). Pacjenci leczeni tabletkami SINEMET powinni bezwzględnie unikać przyjmowania dodatkowych dawek lewodopy, chyba że zaleci to lekarz.

Tabletki SINEMET można podawać jednocześnie z zalecaną dawką inhibitora MAO wybiórczego dla MAO typu B stosowanego w leczeniu choroby Parkinsona (np. chlorowodorku selegiliny) (patrz punkty 4.3 i 4.5).

Ponieważ selegilina nasila działanie lewodopy, działania niepożądane lewodopy mogą się nasilić, zwłaszcza jeśli pacjenci są leczeni dużymi dawkami lewodopy. Tych pacjentów należy obserwować. Dodanie selegiliny do leczenia lewodopą może prowadzić do mimowolnych ruchów i (lub) pobudzenia.Te działania niepożądane ustępują po zmniejszeniu dawki lewodopy.

Tabletki SINEMET nie są zalecane w leczeniu polekowych reakcji pozapiramidowych.

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z psychozą obecnie lub w wywiadzie. Podobnie jak lewodopa, tabletki SINEMET mogą powodować ruchy mimowolne i zaburzenia psychiczne. Należy dokładnie obserwować pacjentów z ciężkimi ruchami mimowolnymi lub epizodami psychotycznymi w wywiadzie podczas leczenia samą lewodopą. są wymieniane.

Uważa się, że reakcje te są spowodowane wzrostem stężenia dopaminy w mózgu po podaniu lewodopy; w konsekwencji stosowanie tabletek SINEMET może spowodować nawrót choroby.

Wszyscy pacjenci powinni być uważnie obserwowani pod kątem rozwoju zmian psychicznych, depresji samobójczej lub innych ciężkich zachowań antyspołecznych. Szybszy początek podwyższonego poziomu dopaminy osiągany za pomocą tabletek SINEMET w porównaniu z samą lewodopą może powodować wczesne dyskinezy. Takie zaburzenia wymagają zmniejszenia dawki tabletek SINEMET.

Tabletki SINEMET należy podawać ostrożnie pacjentom z ciężką chorobą układu krążenia lub płuc, astmą oskrzelową, chorobą nerek, wątroby lub endokrynną. Należy zachować ostrożność podczas podawania tabletek SINEMET pacjentom po przebytym zawale mięśnia sercowego, u których występują resztkowe przedsionkowe, węzłowe lub komorowe zaburzenia rytmu. U takich pacjentów czynność serca należy monitorować ze szczególną ostrożnością w początkowym okresie dostosowywania dawki.

Podobnie jak w przypadku lewodopy, istnieje możliwość krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie.

Po nagłym odstawieniu leków przeciwparkinsonowskich zgłaszano objawy podobne do złożonego złośliwego zespołu neuroleptycznego, objawiające się sztywnością mięśni, podwyższoną temperaturą ciała, zmianami psychicznymi i podwyższoną aktywnością kinazy kreatynowej w surowicy. Dlatego pacjenci powinni być uważnie obserwowani, gdy dawka tabletek SINEMET zostanie nagle zmniejszona lub odstawiona, zwłaszcza jeśli pacjent przyjmuje neuroleptyki. Pacjenci z napadami drgawkowymi w wywiadzie powinni być leczeni z ostrożnością.

Leczenie lewodopą-karbidopą wiązało się z sennością i epizodami nagłych napadów snu, w niektórych przypadkach bez świadomości i bez znaków ostrzegawczych. Pacjenci leczeni tabletkami SINEMET powinni być poinformowani o tych zdarzeniach i powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.Pacjenci, u których wystąpiły epizody senności i (lub) nagłego epizodu snu, powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Ponadto można rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia.

Podobnie jak w przypadku lewodopy, w przypadku długotrwałego leczenia wskazane jest wykonywanie okresowych badań składu krwi oraz czynności wątroby, nerek i układu krążenia. Pacjentów z jaskrą przewlekłą otwartego kąta można ostrożnie leczyć tabletkami SINEMET, pod warunkiem, że ciśnienie śródgałkowe jest dobrze skompensowane, a pacjent jest ściśle monitorowany podczas terapii.

Czerniak: Badania epidemiologiczne wykazały, że u pacjentów z chorobą Parkinsona ryzyko zachorowania na czerniaka jest wyższe (2 do około 6 razy większe) niż w populacji ogólnej. Nie jest jasne, czy zaobserwowane zwiększone ryzyko jest spowodowane chorobą Parkinsona, czy innymi czynnikami, takimi jak stosowanie leków w leczeniu tej choroby.

Z powyższych powodów zaleca się częste i regularne monitorowanie pacjentów i pracowników służby zdrowia w celu zapobiegania czerniakowi podczas stosowania leku Sinemet w dowolnym wskazaniu.

Najlepiej, aby okresowe badania skóry były przeprowadzane przez wykwalifikowany personel (np. dermatologów).

Zaburzenia kontroli impulsów

Pacjenci powinni być regularnie monitorowani pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów.

Pacjenci i opiekunowie powinni być świadomi, że u pacjentów leczonych agonistami dopaminy i (lub) innymi lekami dopaminergicznymi zawierającymi lewodopa, w tym SINEMET W przypadku wystąpienia takich objawów zaleca się ponowną ocenę leczenia.

Nie wykazano bezpieczeństwa i skuteczności tabletek SINEMET u niemowląt i dzieci, dlatego stosowanie u pacjentów w wieku poniżej 18 lat jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).

Test laboratoryjny

Nieprawidłowości w badaniach laboratoryjnych obejmują: wzrost SGOT, SGPT, LDH, bilirubiny, fosfatazy alkalicznej, a także wzrost BUN, kreatyniny, kwasu moczowego i dodatni wynik testu Coombsa.

Niedokrwistość hemolityczna jest niezwykle rzadka.

Zgłaszano następujące przypadki: zmniejszenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu, zwiększenie stężenia glukozy w surowicy i białych krwinek oraz obecność krwi i bakterii w moczu.

Jeśli podczas leczenia tabletkami SINEMET wystąpią jakiekolwiek nietypowe oznaki lub objawy, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.

Trzymać poza zasięgiem dzieci.

04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania następujących produktów leczniczych z tabletkami SINEMET.

Leki przeciwnadciśnieniowe

Objawowe niedociśnienie ortostatyczne może wystąpić po podaniu tabletek SINEMET pacjentowi już leczonemu przeciwnadciśnieniowymi produktami leczniczymi. Dlatego na początku leczenia tabletkami SINEMET może być konieczne dostosowanie dawki przeciwnadciśnieniowego produktu leczniczego.

Antydepresanty

Informacje dotyczące pacjentów przyjmujących inhibitory monoaminooksydazy, patrz punkty 4.3 i 5.

Rzadko zgłaszano działania niepożądane, w tym nadciśnienie i dyskinezy, wynikające z jednoczesnego stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i tabletek SINEMET.

Żelazo

Badania wykazują zmniejszenie biodostępności karbidopy i/lub lewodopy po spożyciu z siarczanem żelaza lub glukonianem żelaza.

Inne leki

Fenotiazyny i butyrofenony mogą osłabiać terapeutyczne działanie lewodopy. Ponadto doniesiono, że działanie terapeutyczne lewodopy w chorobie Parkinsona jest niwelowane przez fenytoinę i papawerynę. Pacjenci przyjmujący te produkty lecznicze z tabletkami SINEMET powinni być uważnie obserwowani pod kątem utraty odpowiedzi terapeutycznej.Ponieważ lewodopa konkuruje z niektórymi aminokwasami, jej wchłanianie może być zaburzone u niektórych pacjentów na diecie wysokobiałkowej.

Nie zaleca się stosowania tabletek SINEMET ze środkami zmniejszającymi dopaminę (np. rezerpiną i tetrabenazyną) lub innymi produktami leczniczymi, o których wiadomo, że zmniejszają zapasy monoaminy.

Jednoczesne leczenie selegiliną i karbidopą-lewodopą może wiązać się z ciężkim niedociśnieniem ortostatycznym, którego nie można przypisać wyłącznie karbidopą-lewodopie (patrz punkt 4.3).

Nie należy podawać inhibitorów monoaminooksydazy (z wyjątkiem małych dawek selektywnych inhibitorów monoaminooksydazy B) i tabletek SINEMET, a leczenie tymi inhibitorami należy przerwać co najmniej dwa tygodnie przed rozpoczęciem leczenia tabletkami SINEMET.

04.6 Ciąża i laktacja

Tabletek SINEMET nie należy podawać w okresie ciąży, podejrzenia ciąży lub karmienia piersią.

04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Pacjentom leczonym tabletkami SINEMET, u których występują epizody senności i (lub) nagłe napady snu, należy zalecić, aby powstrzymali się od prowadzenia pojazdów lub wykonywania jakichkolwiek czynności, podczas których osłabienie uwagi mogłoby narazić ich samych lub innych na ryzyko poważnych obrażeń lub szkód. używania maszyn) do czasu ustąpienia tych nawracających epizodów i senności (patrz także punkt 4.4).

04.8 Działania niepożądane

Działania niepożądane, które mogą często wystąpić u pacjentów leczonych tabletkami SINEMET, wynikają z ośrodkowego działania neurofarmakologicznego dopaminy.Działania te można zwykle zmniejszyć poprzez zmniejszenie dawki.Najczęstsze działania niepożądane to: dyskinezy, w tym ruchy podobne do pląsawicy, dystoniczne i inne mimowolne ruchy i nudności. Skurcz mięśni i kurcz powiek można uznać za objawy ostrzegawcze przy podejmowaniu decyzji o zmniejszeniu dawki.

Inne działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych lub po wprowadzeniu do obrotu to:

Ciało w ogóle: omdlenie, ból w klatce piersiowej, anoreksja.

Patologie sercowo-naczyniowe: nieprawidłowości serca i (lub) kołatanie serca, efekty ortostatyczne, w tym epizody niedociśnienia, nadciśnienie, zapalenie żył.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: wymioty, krwawienie z przewodu pokarmowego, rozwój wrzodu dwunastnicy, biegunka, ciemna ślina.

Zaburzenia hematologiczne: leukopenia, niedokrwistość hemolityczna i niehemolityczna, trombocytopenia, agranulocytoza.

Nadwrażliwość. obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, świąd, plamica Henocha-Schönleina.

Zaburzenia układu nerwowego / Zaburzenia psychiczne: złośliwy zespół neuroleptyczny (patrz punkt 4.4), epizody spowolnienia ruchowego (zjawisko on-off), zawroty głowy, senność, w tym bardzo rzadko nadmierna senność w ciągu dnia i epizody nagłego zasypiania, parestezje, epizody psychotyczne, w tym majaczenie, omamy i myśli paranoidalne, depresja z objawami i bez rozwoju tendencji samobójczych, demencji, zaburzeń snu, niepokoju, dezorientacji.

Zaburzenia kontroli impulsów

U pacjentów leczonych agonistami dopaminy i (lub) innymi lekami zawierającymi dopaminę zawierającymi lewodopę, w tym SINEMET, może wystąpić patologiczny hazard, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsywne zakupy lub nadmierne wydatki, bulimia i napady objadania się (patrz punkt 4.4).

Zaburzenia układu oddechowego: duszność.

Schorzenia skóry: łysienie, wysypka, ciemny pot.

Zaburzenia układu moczowo-płciowego: ciemny mocz.

Rzadko obserwowano drgawki; jednak nie wykazano związku przyczynowego z SINEMET.

TESTY DIAGNOSTYCZNE

Zmiany w różnych testach laboratoryjnych wystąpiły w przypadku preparatów karbidopa-lewodopa i mogą wystąpić w przypadku SINEMET. Zmiany te obejmują wzrost wartości testów czynności wątroby takich jak fosfataza alkaliczna, SGOT (AST), SGPT (ALT), LDH, bilirubina, BUN, kreatynina, kwas moczowy oraz dodatni test Coombsa.

Obserwowano: zmniejszenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu, hiperglikemię, leukocytozę, obecność bakterii i krwi w moczu.

Preparaty karbidopa-lewodopa mogą powodować fałszywie dodatnią reakcję na obecność ciał ketonowych w moczu podczas wykonywania testu paskowego na ketonurię. Na tę reakcję nie ma wpływu gotowanie próbki moczu. Testy fałszywie ujemne mogą wystąpić, gdy do wykrywania glukozy w moczu stosuje się metody oksydazy glukozowej.

Inne działania niepożądane zgłaszane podczas stosowania lewodopy lub połączeń lewodopy z karbidopą, które mogą być potencjalnymi działaniami niepożądanymi terapii SINEMET, są następujące:

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: niestrawność, suchość w ustach, zaburzenia smaku, ślinotok, dysfagia, bruksizm, czkawka, dyskomfort i ból brzucha, zaparcia, wzdęcia, pieczenie języka.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: zmniejszenie lub przyrost masy ciała, obrzęk.

Zaburzenia układu nerwowego / Zaburzenia psychiczne: astenia, zmniejszona sprawność umysłowa, dezorientacja, ataksja, drętwienie, nasilone drżenie rąk, skurcze mięśni, szczękościsk, aktywacja utajonego zespołu Hornera, bezsenność, lęk, euforia, łatwe upadanie i nieprawidłowy chód.

Schorzenia skóry: zaczerwienienie, zwiększone pocenie się.

Narządy zmysłów: podwójne widzenie, niewyraźne widzenie, rozszerzone źrenice, kryzys okulistyki.

Zaburzenia układu moczowo-płciowego: zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu, priapizm.

Różnorodny: osłabienie, omdlenia, zmęczenie, ból głowy, chrypka, złe samopoczucie, zaczerwienienie skóry, uczucie podniecenia, nieregularny rytm oddychania, czerniak złośliwy (patrz punkt 4.3).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego są proszone o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania należy zastosować odpowiednie leczenie wspomagające i natychmiastowe płukanie żołądka Należy zachować ostrożność podczas podawania płynów dożylnych i zachować drożność dróg oddechowych Należy wykonać badanie elektrokardiograficzne i uważnie obserwować pacjenta pod kątem możliwego rozwoju zaburzenia rytmu serca, w razie potrzeby należy zastosować odpowiednie leczenie antyarytmiczne. Należy wziąć pod uwagę możliwość, że pacjent mógł przyjmować inne produkty lecznicze razem z tabletkami SINEMET. Do chwili obecnej nie zgłoszono żadnego doświadczenia z dializą; dlatego jego wartość w przedawkowaniu nie jest znana.

Pirydoksyna nie ma wpływu na „anulowanie” działania tabletek SINEMET.

05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

05.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: lek przeciwparkinsonowski, substancja dopaminergiczna.

Kod ATC: N04BA02.

Tabletki SINEMET są połączeniem karbidopy, inhibitora dekarboksylazy aminokwasów aromatycznych i lewodopy, metabolicznego prekursora dopaminy, do leczenia choroby Parkinsona i zespołu parkinsonowskiego.

Lewodopa łagodzi objawy choroby Parkinsona, rzekomo ulegając dekarboksylacji do dopaminy w mózgu. Karbidopa, która nie przenika przez barierę krew-mózg, hamuje jedynie pozamózgową dekarboksylację lewodopy, zapewniając w ten sposób więcej lewodopy dostępnej do transportu do mózgu i późniejszego przekształcenia w dopaminę. Eliminuje to potrzebę podawania dużych dawek lewodopy w częstych odstępach czasu i pomaga złagodzić niektóre niepożądane skutki, takie jak nudności, które można przypisać nagromadzeniu dopaminy w tkankach pozamózgowych.

W przypadku stosowania zgodnie z zaleceniami tabletki SINEMET poprawiają ogólną odpowiedź terapeutyczną w porównaniu z lewodopą.

Tabletki SINEMET indukują skuteczne i długotrwałe stężenie lewodopy w osoczu w dawkach, które są o około 80% niższe niż w przypadku samej lewodopy.Chociaż wiadomo, że chlorowodorek pirydoksyny (witamina B6) przyspiesza obwodowy metabolizm lewodopy do dopaminy, karbidopa zapobiega temu W badaniu, w którym pacjenci otrzymywali od 100 do 500 mg pirydoksyny na dobę podczas leczenia karbidopą i lewodopą w skojarzeniu, nie stwierdzono zmiany działania przeciwparkinsonowskiego.

05.2 Właściwości farmakokinetyczne

Maksymalna zalecana dawka: 8 tabletek SINEMET 250 mg + 25 mg tabletek na dobę (200 mg karbidopy i 2 g lewodopy, tj. około 3 mg/kg karbidopy i 30 mg/kg lewodopy u pacjenta ważącego 70 kg).

Początek działania przy zalecanych dawkach: Odpowiedź obserwowano w ciągu jednego dnia, a czasami po podaniu dawki.Całkowicie skuteczne dawki są zwykle osiągane w ciągu 7 dni.

Pół życia : po podaniu doustnym okres półtrwania karbidopy w osoczu wynosi około 3 godzin, a lewodopy około 50 minut.W przypadku jednoczesnego podawania karbidopy i lewodopy okres półtrwania lewodopy wydłuża się do około 1,5 godziny.

Metabolizm karbidopy : po doustnym podaniu karbidopy znakowanej radioizotopem zdrowym osobom i pacjentom z chorobą Parkinsona maksymalne poziomy radioaktywności w osoczu były osiągane po 2-4 godzinach u zdrowych osób i po 1,5-5 godzinach u pacjentów. W przybliżeniu równe ilości zostały wydalone z moczem i kałem w obu grupach. Porównanie metabolitów w moczu osób zdrowych i pacjentów wykazało, że lek jest metabolizowany w obu grupach w ten sam sposób. Wydalanie z moczem niezmienionego leku było zasadniczo zakończone w ciągu 7 godzin i stanowiło 35% całkowitej radioaktywności w moczu. Następnie obecne były tylko metabolity. Nie wykryto hydrazyny. Wśród metabolitów wydalanych przez „ludzi” znajduje się α-metylo-3 kwas -metoksy-4-hydroksyfenylopropionowy i kwas a-metylo-3,4-dihydroksyfenylopropionowy. Stanowiły one odpowiednio około 14 i 10% wydalanych radioaktywnych metabolitów. Znaleziono dwa mniejsze metabolity. Jeden został zidentyfikowany jako 3,4-dihydroksyfenyloaceton, a drugi tymczasowo jako N-metylokarbidopa. Stanowiły one mniej niż 5% metabolitów w moczu. Niezmieniona karbidopa jest również obecna w moczu. Nie znaleziono ich w związku małżeńskim.

Metabolizm lewodopy: lewodopa jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego i jest intensywnie metabolizowana. Chociaż może powstać ponad 30 metabolitów, jest ona głównie przekształcana w dopaminę, adrenalinę i noradrenalinę, a ostatecznie w kwas dihydroksyfenylooctowy, kwas homowanilinowy i kwas wanilomigdałowy. 3-O-metylodopa pojawia się w osoczu i płynie mózgowo-rdzeniowym. Jego znaczenie nie jest znane. Gdy pojedyncze dawki radioaktywnej lewodopy są podawane na czczo pacjentom z chorobą Parkinsona, szczytowe poziomy radioaktywności w osoczu są osiągane w ciągu 0,5-2 godzin i są wykrywalne przez 4-6 godzin. Na szczytowych poziomach około 30% radioaktywności występuje jako katecholaminy, 15% jako dopamina i 10% jako dopa.

Związki radioaktywne są szybko wydalane z moczem, a jedna trzecia dawki pojawia się w ciągu 2 godzin. 80-90% wydalanych w moczu metabolitów to kwasy fenylokarboksylowe, głównie kwas homowanilowy.W ciągu 24 godzin 1-2% odzyskanej radioaktywności to dopamina, a mniej niż 1% to adrenalina, noradrenalina i niezmieniona lewodopa.

Wpływ karbidopy na metabolizm lewodopy: Karbidopa znacząco zwiększa stężenia lewodopy w osoczu w statystycznie istotnych ilościach, ocenianych w porównaniu z placebo, u zdrowych osób. Zostało to wykazane, gdy karbidopa jest podawana przed lewodopą i gdy oba leki są podawane w tym samym czasie. W jednym badaniu wstępne leczenie karbidopą zwiększyło stężenie lewodopy w osoczu po podaniu pojedynczej dawki około 5-krotnie i wydłużyło czas trwania wykrywalnych stężeń lewodopy w osoczu z 4 do 8 godzin. W innych badaniach podobne wyniki uzyskano, gdy oba leki podawano razem. W badaniu, w którym pojedynczą dawkę znakowanej lewodopy podawano pacjentom z chorobą Parkinsona, którzy byli wcześniej leczeni karbidopą, zaobserwowano wydłużenie okresu półtrwania całkowitej radioaktywności w osoczu pochodzącej z lewodopy z 3 do 15 godzin. frakcja radioaktywności pozostająca w postaci niezmetabolizowanej lewodopy wzrosła co najmniej trzykrotnie w przypadku karbidopy.

Dopamina i kwas homowanilinowy w osoczu i moczu zmniejszyły się po wstępnym leczeniu karbidopą.

05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Toksykologia

Doustna dawka LD karbidopy wynosi 1750 mg/kg u dorosłych samic myszy oraz odpowiednio 4810 i 5610 mg/kg u samic i samców szczurów.

Ostra toksyczność doustna karbidopy jest podobna u młodych i dorosłych szczurów, ale związek jest bardziej toksyczny u noworodków. Objawy działania leku były podobne u myszy i szczurów i obejmowały: opadanie powiek, ataksję i zmniejszoną aktywność.Płeć przy 2260 mg/kg u młodych samic szczurów.

Oznakami działania leku były: wokalizacja, drażliwość, pobudliwość, ataksja i zwiększona aktywność, a następnie w ciągu jednej do dwóch godzin zmniejszona aktywność.Doustne LD50 różnych kombinacji karbidopy i lewodopy u myszy wahały się od 1930 mg/kg dla stosunku 1 : 1 do 3270 mg/kg dla stosunku 1: 3. Ilości te są sumą pojedynczych dawek karbidopy i lewodopy, proporcje testowane powyżej 1:3 (1:4, 1:5, 1:10) nie były zauważalne zmienić wartość LD50 w porównaniu do stosunku 1:3. Proporcje 1:3 i wyższe były mniej toksyczne niż proporcje 1:1 i 1:2.

Badania przewlekłej toksyczności doustnej karbidopy prowadzono przez jeden rok na małpach i przez 96 tygodni na szczurach, stosując dawki od 25 do 135 mg/kg. U małp nie zaobserwowano działań związanych z lekiem.

U szczurów wiotkość wystąpiła u niektórych zwierząt we wszystkich grupach dawek.

Karbidopa podawana psom powodowała niedobór pirydoksyny, któremu zapobiegało jednoczesne podawanie pirydoksyny. Z wyjątkiem niedoboru pirydoksyny u psów, karbidopa nie wykazywała toksyczności związanej z hydrazyną.

Trzy proporcje dawek karbidopy i lewodopy podawane doustnie małpom przez 54 tygodnie i szczurom przez 106 tygodni wykazały, że główne efekty fizyczne były spowodowane działaniem farmakologicznym związków.Badane dawki to (karbidopa / lewodopa): 10/20, 10 /50 i 10/100 mg/kg/dzień Dawka 10/20 mg/kg/dzień nie miała widocznych efektów fizycznych Nadpobudliwość występowała u małp przy dawkach 10/50 i 10/100 mg/kg/dzień, co kontynuowano przez 32 tygodnie z najwyższą dawką, przy dawce 10/50 mg/kg/dobę nadaktywność zmniejszyła się; badanie kontynuowano i tego zjawiska nie obserwowano już po 14 tygodniu. Brak koordynacji mięśniowej i osłabienie obserwowano do 22 tygodnia przy dawce 10/100 mg/kg/dobę. Badania anatomii patologicznej nie wykazały zmian morfologicznych.

Szczury otrzymujące 10/50 i 10/100 mg/kg/dzień miały obniżoną normalną aktywność i wykazywały nieprawidłowe pozycje ciała. Wyższa dawka powodowała „nadmierne wydzielanie śliny. Nastąpił spadek przyrostu masy ciała”. Badania anatomii patologicznej wykazały bardzo nieznaczny przerost komórek pęcherzykowych gruczołów podżuchwowych u dwóch szczurów, którym podawano 10/100 mg/kg/dobę przez 26 tygodni. Nie stwierdzono żadnych efektów histomorfologicznych przy żadnej dawce po 54 lub 106 tygodniach. Przerost komórek pęcherzykowych gruczołów ślinowych zaobserwowano u szczurów, którym podawano większe dawki kombinacji przez krótszy okres czasu i samą lewodopę.

Badania teratogenezy i reprodukcji

Karbidopa nie wykazywała działania teratogennego u myszy ani królików w dawkach do 120 mg/kg/dobę. Lewodopa powodowała malformacje trzewne i szkieletowe u królików w dawkach 125 i 250 mg/kg/dobę. W przypadku kombinacji karbidopy i lewodopy, w dawkach od 25/250 do 100/500 mg/kg/dobę, nie było dowodów na teratogenność u myszy, ale wady rozwojowe trzewne i szkieletowe były ilościowo i jakościowo podobne do królików. samą lewodopę. Kombinacje karbidopy i lewodopy w dawkach do 10/100 mg/kg/dobę nie miały niekorzystnego wpływu na zdolność rozrodczą samców i samic szczurów ani na wzrost i przeżycie potomstwa.