Składniki aktywne: Mizoprostol
Tabletki Cytotec 200 mcg
Wskazania Dlaczego stosuje się Cytotec? Po co to jest?
Cytotec zawiera substancję czynną mizoprostol, która należy do grupy leków zwanych analogami prostaglandyny E1. Lek ten chroni wyściółkę żołądka i jelit przed substancjami, które mogą powodować obrażenia.
Cytotec jest wskazany:
- zapobieganie uszkodzeniom żołądka i jelit (wrzodom żołądka i dwunastnicy) spowodowanym stosowaniem leków stosowanych w celu łagodzenia objawów stanu zapalnego (niesteroidowe leki przeciwzapalne – NLPZ);
- w leczeniu zmian w żołądku i jelitach (wrzody żołądka i dwunastnicy), w tym gdy są one wywołane przez leczenie NLPZ u osób z ciężkimi chorobami stawów (zagrożeni chorobą zwyrodnieniową stawów) i którzy muszą kontynuować leczenie tymi lekami.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Cytotec
Nie należy przyjmować leku Cytotec
- jeśli pacjent ma uczulenie na mizoprostol, podobne leki (inne prostaglandyny) lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6);
- jeśli pacjentka jest lub podejrzewa, że może być w ciąży (lub planuje zajść w ciążę) (patrz punkt „Ciąża i karmienie piersią”).
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Cytotec
Przed rozpoczęciem stosowania leku Cytotec należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą.
Przed zastosowaniem tego leku należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli:
- cierpią na zaburzenia, które mogą powodować biegunkę, takie jak nieswoiste zapalenie jelit.Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia biegunki, Cytotec należy przyjmować z jedzeniem i nie należy go przyjmować razem z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy zawierającymi magnez, stosowanymi w leczeniu niektórych chorób żołądka (patrz punkty „Inne leki i Cytotec” i „Jak przyjmować Cytotec”);
- mieć problemy, które mogą się pogorszyć w wyniku utraty płynów (odwodnienie). W takim przypadku lekarz będzie uważnie monitorował stan zdrowia;
- u pacjenta występują ciężkie zaburzenia krążenia krwi, zwłaszcza serca i mózgu (choroba naczyń mózgowych, choroba wieńcowa lub ciężka choroba naczyń obwodowych) lub wysokie ciśnienie krwi (nadciśnienie), ponieważ lek ten może powodować nagły spadek ciśnienia krwi (niedociśnienie); z pogorszeniem objawów tych chorób.
Podczas leczenia preparatem Cytotec może wystąpić krwawienie, uraz lub perforacja żołądka i jelit, zwłaszcza gdy preparat Cytotec jest przyjmowany razem z innymi lekami stosowanymi w celu łagodzenia objawów stanu zapalnego (niesteroidowe leki przeciwzapalne – NLPZ) (patrz punkt „Inne leki”). i Cytotec "). Twój lekarz będzie Cię często sprawdzał.
Testy laboratoryjne
Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Cytotec lekarz przeprowadzi określone badania (endoskopia, biopsja), aby wykluczyć, że zmiany w żołądku lub jelitach są spowodowane przez guz (zmiany nowotworowe), ponieważ lek ten może maskować objawy guza i opóźnić jego diagnozę.
Takie badania i inne uznane przez lekarza za konieczne mogą być powtarzane w regularnych odstępach czasu w celu przeprowadzenia dalszych ocen Twojego stanu zdrowia.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie leku Cytotec
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki.
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o przyjmowaniu niesteroidowych leków przeciwzapalnych – NLPZ (leki łagodzące ból i zmniejszające stan zapalny). Leki te, przyjmowane razem z lekiem Cytotec, mogą zmieniać wyniki niektórych badań laboratoryjnych (zwiększenie aktywności aminotransferaz) i powodować obrzęki spowodowane gromadzeniem się płynów, zwłaszcza nóg i kostek (obrzęki obwodowe).
Należy unikać przyjmowania leku Cytotec razem z lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy zawierającymi magnez (leki stosowane w zaburzeniach żołądka), ponieważ zwiększają one ryzyko wystąpienia biegunki wywołanej przez ten lek.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża
Jeśli jesteś lub podejrzewasz, że jesteś w ciąży, nie powinnaś przyjmować leku Cytotec, ponieważ lek ten może spowodować poronienie, przedwczesny poród i poważne uszkodzenie dziecka, w tym śmierć płodu. Jeśli jesteś kobietą w wieku rozrodczym, wykonaj test, aby upewnić się, że nie jesteś w ciąży przed rozpoczęciem terapii Cytotec. Rozpocznij leczenie tym lekiem w drugim lub trzecim dniu normalnego cyklu miesiączkowego i stosuj skuteczną antykoncepcję, aby uniknąć zajścia w ciążę podczas leczenia. W przypadku przypadkowego zajścia w ciążę należy natychmiast przerwać leczenie tym lekiem (patrz punkt „Kiedy nie stosować leku Cytotec”).
Czas karmienia
Ten lek przenika do mleka matki. Jeśli karmisz piersią, nie zażywaj Cytotec, ponieważ może to spowodować biegunkę u niemowlęcia.
Prowadzenie i używanie maszyn
Ten lek może powodować zawroty głowy. Dlatego w przypadku wystąpienia tego objawu należy unikać prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
Cytotec zawiera olej rycynowy
Ten lek zawiera olej rycynowy. Może powodować rozstrój żołądka i biegunkę
Dawka, metoda i czas podawania Jak stosować Cytotec: dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Jeśli to możliwe, zażywaj Cytotec z posiłkami.
Ostatnią dawkę leku należy przyjąć wieczorem przed snem.
Należy unikać przyjmowania leku Cytotec razem z lekami zobojętniającymi kwas na bazie magnezu (patrz punkty „Ostrzeżenia i środki ostrożności” oraz „Inne leki i Cytotec”).
Profilaktyka uszkodzeń żołądka i jelit (wrzodów żołądka i dwunastnicy) spowodowanych stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych – NLPZ
Zalecana dawka to 200 mcg, przyjmowana 2-4 razy dziennie. Lekarz określi dawkę i czas trwania leczenia, które są najbardziej odpowiednie dla pacjenta, w oparciu o stan zdrowia.
Leczenie uszkodzeń żołądka i jelit (wrzodów żołądka i dwunastnicy) spowodowanych stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych – NLPZ
Zalecana dawka to 800 mcg dziennie, podzielona na 2 lub 4 dawki dziennie. Powinieneś kontynuować leczenie przez co najmniej 4 tygodnie, nawet jeśli objawy ustąpią szybciej. W razie potrzeby lekarz może zalecić kontynuację leczenia przez okres do 8 tygodni.
Jeśli wystąpią objawy urazu żołądka lub jelit, lekarz może przepisać inny kurs terapii Cytotec.
Jeśli jesteś w podeszłym wieku
Nie ma konieczności dostosowania dawki u osób w podeszłym wieku.
Jeśli masz problemy z nerkami
W przypadku problemów z nerkami może być konieczne zmniejszenie dawki.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przedawkowania leku Cytotec?
Ważne jest, aby nie przyjmować więcej leków niż przepisano. W przypadku przypadkowego przyjęcia bardzo dużych dawek tego leku mogą wystąpić: uspokojenie polekowe, drżenie, drgawki, trudności w oddychaniu (duszność), ból brzucha, skurcze mięśni macicy (skurcze macicy), biegunka, gorączka, zwiększona percepcja bicia serca (kołatanie serca), niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie) lub wolne bicie serca (bradykardia).
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Cytotec
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpi którykolwiek z poniższych działań niepożądanych, ponieważ mogą one być poważne:
Działania niepożądane o nieznanej częstości (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- ciężkie reakcje alergiczne (reakcje anafilaktyczne)
- przejście płynu owodniowego do krążenia matki z poważnym uszkodzeniem matki i płodu (zatorowość owodniowa)
- nieprawidłowości skurczów macicy
- śmierć płodu podczas ciąży
- niepełny poród i/lub łożysko (niepełna aborcja)
- poród noworodka przed normalnym okresem ciąży (poród przedwczesny)
- brak porodu łożyska po porodzie (łożysko zatrzymane)
- pęknięcie macicy
- perforacja macicy
- krwawienie z macicy
- wady wrodzone płodu (wady wrodzone)
Należy poinformować lekarza, jeśli wystąpią następujące działania niepożądane:
Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób)
- biegunka, która w rzadkich przypadkach może być intensywna i towarzyszyć jej silne odwodnienie;
- podrażnienia skóry (wysypka).
Częste działania niepożądane (mogą dotyczyć do 1 na 10 osób)
- zawroty głowy
- ból głowy (ból głowy)
- ból brzucha
- zaparcia (zaparcia)
- uczucie dyskomfortu i pełności w żołądku (niestrawność)
- bębnica
- mdłości
- On wymiotował
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 100 osób)
- krwawienie z pochwy (krwawienie z pochwy, w tym krwawienie po menopauzie)
- krwawienie z pochwy między miesiączkami (międzymiesiączkowe)
- zaburzenia cyklu miesiączkowego
- skurcze mięśni macicy (skurcze macicy)
- gorączka (gorączka)
Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 1000 osób)
- obfite krwawienie z pochwy (krwotok miesiączkowy)
- intensywny ból podczas cyklu miesiączkowego (bolesne miesiączkowanie)
Działania niepożądane o nieznanej częstości (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- dreszcze
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu dodatkowych informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po „EXP”. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.
Lek należy przechowywać w suchym miejscu.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Skład i postać farmaceutyczna
Co zawiera Cytotec
Substancją czynną jest mizoprostol.
Każda tabletka zawiera 200 mikrogramów mizoprostolu.
Pozostałe składniki to: hypromeloza, celuloza mikrokrystaliczna, sól sodowa glikolanu skrobi, uwodorniony olej rycynowy.
Jak wygląda lek Cytotec i co zawiera opakowanie
Tabletki Cytotec są dostępne w blistrach z aluminium/polichlorku winylu po 50 tabletek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
TABLETKI CYTOTEC 200 MCG
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Tabletki CYTOTEC 200 mcg
Każda tabletka zawiera:
MISOPROSTOL 200 µg
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: uwodorniony olej rycynowy
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tablety
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Profilaktyka wrzodów żołądka i dwunastnicy wywołanych przez NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne).
Leczenie wrzodów żołądka i dwunastnicy wywołanych niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi u zagrożonych artretyzmem pacjentów, nawet przy kontynuacji podawania NLPZ.
Wrzody dwunastnicy i żołądka.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy wywołanym przez NLPZ: 200 mcg, 2 do 4 razy dziennie.
Leczenie można kontynuować tak długo, jak to konieczne. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie do stanu klinicznego każdego pacjenta.
Wrzody dwunastnicy, wrzody żołądka, wrzody trawienne wywołane NLPZ: 800 mcg dziennie, podzielone na 2 lub 4 podania.
Leczenie należy kontynuować przez co najmniej 4 tygodnie, nawet w przypadku szybszej poprawy objawowej. U większości pacjentów zmiana trawienna goi się w ciągu 4 tygodni, ale w razie potrzeby leczenie można kontynuować do 8 tygodni.
W przypadku nawrotu owrzodzenia można wykonać kolejne cykle CYTOTEC.
Wskazane jest przyjmowanie CYTOTEC z posiłkami i unikanie środków zobojętniających na bazie magnezu; ostatnie podanie powinno odbyć się przed nocnym odpoczynkiem.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może być konieczne zmniejszenie dawki.
U osób starszych nie ma potrzeby dokonywania szczególnych modyfikacji dawkowania.
04.3 Przeciwwskazania
Misoprostol jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:
Nadwrażliwość na substancję czynną, inne prostaglandyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Kobiety, u których stwierdzono lub podejrzewa się ciążę, lub które planują zajście w ciążę, ponieważ mizoprostol zwiększa napięcie macicy i skurcze, które mogą spowodować częściowe lub całkowite wydalenie płodu (patrz punkty 4.4, 4.6 i 4.8).
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Przed rozpoczęciem leczenia choroby wrzodowej żołądka wskazane jest wykluczenie wszelkich zmian nowotworowych, gdyż ustąpienie objawów bólowych determinowanych lekiem może opóźnić rozpoznanie tego schorzenia.
Kobiety w wieku rozrodczym nie powinny rozpoczynać leczenia mizoprostolem do czasu wykluczenia ciąży i należy je odpowiednio poinformować o znaczeniu stosowania odpowiednich środków antykoncepcyjnych podczas leczenia.W przypadku podejrzenia ciąży należy przerwać stosowanie produktu (patrz punkt 4.3). , 4,6 i 4,8).
Krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia i perforacje występowały u pacjentów leczonych niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi w skojarzeniu z mizoprostolem. Lekarze i pacjenci powinni wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia owrzodzenia, nawet przy braku objawów ze strony przewodu pokarmowego, a przed użyciem należy wykonać endoskopię i biopsję, aby upewnić się, że górny odcinek przewodu pokarmowego nie jest dotknięty chorobami nowotworowymi. Badania te i inne uznane przez lekarza za niezbędne należy powtarzać w regularnych odstępach czasu w celu przeprowadzenia oceny kontrolnej.
Objawowe odpowiedzi na leczenie mizoprostolem nie wykluczają obecności guzów żołądka.
Mizoprostol należy stosować ostrożnie u pacjentów ze stanami predysponującymi do biegunki, takimi jak nieswoiste zapalenie jelit. Aby zminimalizować ryzyko biegunki, mizoprostol należy przyjmować z jedzeniem i należy unikać przyjmowania leków zobojętniających zawierających magnez (patrz punkt 4.5).
Mizoprostol należy stosować ostrożnie u pacjentów, u których odwodnienie może być niebezpieczne. Tacy pacjenci powinni być dokładnie monitorowani.
Wyniki badań klinicznych pokazują, że mizoprostol w dawkach skutecznych w gojeniu wrzodów żołądka i dwunastnicy nie powoduje niedociśnienia. Jednak mizoprostol należy stosować ostrożnie w przypadku stanów chorobowych, w których niedociśnienie może prowadzić do poważniejszych powikłań, takich jak choroba naczyń mózgowych, choroba wieńcowa lub ciężka waskulopatia obwodowa, w tym nadciśnienie.
Substancje pomocnicze:
Ten lek zawiera uwodorniony olej rycynowy. Może powodować rozstrój żołądka i biegunkę.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Jednoczesne podawanie NLPZ i mizoprostolu może w rzadkich przypadkach powodować zwiększenie aktywności aminotransferaz i obrzęki obwodowe.
Mizoprostol jest metabolizowany głównie przez układy utleniania kwasów tłuszczowych i nie wykazał żadnego negatywnego wpływu na układ enzymatyczny „oksydaza mikrosomalna wątroba do funkcjonowania mieszany (P450). W konkretnych badaniach nie wykazano klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych z antypiryną lub diazepamem. Niewielki wzrost stężenia propranololu (średnio około 20% AUC i 30% Cmax) obserwowano po wielokrotnych dawkach mizoprostolu.
Badania interakcji między lekami mizoprostolu i NLPZ nie wykazały klinicznie istotnego wpływu na kinetykę ibuprofenu, diklofenaku, piroksykamu, aspiryny, naproksenu lub indometacyny.
Mizoprostol nie wpływa na skuteczność NLPZ w leczeniu objawów choroby zwyrodnieniowej stawów i reumatoidalnego zapalenia stawów.
Podczas leczenia mizoprostolem należy unikać leków zobojętniających zawierających magnez, ponieważ takie połączenie może nasilać biegunkę wywołaną przez mizoprostol.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Mizoprostol jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży, ponieważ wywołuje skurcze macicy i może powodować poronienie, przedwczesny poród, śmierć płodu i wady wrodzone.
Ekspozycja na mizoprostol w pierwszym trymestrze ciąży wiąże się ze znacznie zwiększonym ryzykiem wystąpienia dwóch wad wrodzonych: sekwencji Möbiusa, czyli porażenia nerwu czaszkowego (VI i VII) oraz końcowych wad poprzecznych. Ponadto inne nieprawidłowości, w tym m.in. artrogrypoza.
Dlatego produkt jest przeciwwskazany podczas potwierdzonej lub przypuszczalnej ciąży (patrz punkt 4.3), a jego stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym jest dozwolone tylko wtedy, gdy jednocześnie stosowane są odpowiednie środki antykoncepcyjne. Test ciążowy należy wykonać w ciągu dwóch tygodni poprzedzających rozpoczęcie terapii, jednak należy go rozpocząć w drugim lub trzecim dniu pierwszego normalnego cyklu miesiączkowego.
Istnieją również doniesienia o pęknięciu macicy po zastosowaniu leku jako induktora porodu.
Ryzyko pęknięcia macicy wzrasta wraz z wiekiem ciążowym oraz w przypadku przebytej operacji macicy, w tym porodu cesarskiego.Duża liczba porodów również wydaje się być czynnikiem ryzyka pęknięcia macicy.
Czas karmienia
Mizoprostol jest szybko metabolizowany przez matkę do kwasu mizoprostolowego, który jest biologicznie czynny i przenika do mleka matki. Mizoprostolu nie należy podawać w okresie karmienia piersią, ponieważ wydzielanie kwasu mizoprostolowego do mleka matki może powodować działania niepożądane, takie jak biegunka u niemowląt.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Mizoprostol może powodować zawroty głowy. Pacjentów należy ostrzec przed koniecznością prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
04.8 Działania niepożądane
Podczas leczenia mizoprostolem obserwowano i zgłaszano następujące działania niepożądane z następującą częstością: bardzo często (≥ 1 / 10); często (≥1/100 do
* Przypadki biegunki i bólu brzucha były zależne od dawki, zwykle występowały na początku leczenia i ustępowały samoistnie. Odnotowano również rzadkie doniesienia o intensywnej biegunce, której towarzyszyło ciężkie odwodnienie.
Studia kliniczne:
W badaniach klinicznych z udziałem ponad 15 000 pacjentów i zdrowych ochotników, którym podawano co najmniej jedną dawkę mizoprostolu, obserwowane działania niepożądane dotyczyły głównie układu żołądkowo-jelitowego.
Przypadki biegunki i bólu brzucha były zależne od dawki, zwykle pojawiały się na początku leczenia i ustępowały samoistnie. Odnotowano również rzadkie doniesienia o intensywnej biegunce, której towarzyszyło ciężkie odwodnienie.
Rodzaj działań niepożądanych występujących z „częstością > 1%” był podobny w badaniach klinicznych krótkotrwałych (czas trwania od czterech do dwunastu tygodni) i długotrwałych (do jednego roku).
Ogólna częstość występowania zaburzeń dotyczących układu ginekologicznego była mniejsza u kobiet po 50. roku życia.
Bezpieczeństwo długotrwałego podawania mizoprostolu (ponad 12 tygodni) wykazano w kilku badaniach klinicznych, w których pacjenci byli leczeni nieprzerwanie przez okres do jednego roku.
Nie zaobserwowano działań niepożądanych ani zmian w morfologii błony śluzowej żołądka, stwierdzonych na podstawie biopsji żołądka.
Populacje specjalne:
Nie zaobserwowano istotnych różnic w profilu bezpieczeństwa mizoprostolu u pacjentów w wieku 65 lat lub starszych w porównaniu z młodszymi pacjentami.
Stosowanie mizoprostolu u dzieci nie zostało jeszcze ocenione.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Przedawkowanie
Oznaki i objawy przedawkowania.
Toksyczna dawka mizoprostolu u ludzi nie została określona.Całkowite dawki dobowe 1600 mcg były dobrze tolerowane, a jedynym objawem były zaburzenia żołądkowo-jelitowe.U zwierząt działania toksyczne są typowe dla innych prostaglandyn: zwiotczenie mięśni gładkich, trudności w oddychaniu, depresja ośrodkowego układu nerwowego.
Objawy kliniczne związane z przedawkowaniem to: uspokojenie polekowe, drżenie, drgawki, duszność, ból brzucha, skurcze macicy, biegunka, gorączka, kołatanie serca, niedociśnienie lub bradykardia.
Leczenie w przypadku przedawkowania
Ponieważ mizoprostol jest metabolizowany jako kwas tłuszczowy, dializa raczej nie będzie leczeniem z wyboru w przypadkach przedawkowania i dlatego nie jest zalecana. W przypadku przedawkowania należy zastosować standardowe środki wspomagające.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w leczeniu wrzodów trawiennych i choroby refluksowej przełyku - prostaglandyny.
Kod ATC: A02BB01
Mizoprostol jest syntetycznym analogiem prostaglandyny E1. Mizoprostol wywiera działanie cytoochronne na błonę śluzową przewodu pokarmowego, wzmacniając integralność bariery śluzowej przed szkodliwymi substancjami, w tym kwasem acetylosalicylowym, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, etanolem, solami żółciowymi. Cytoprotekcyjne działanie mizoprostolu odbywa się, przynajmniej częściowo, poprzez stymulację normalnych mechanizmów fizjologicznych błony śluzowej żołądka i dwunastnicy, takich jak wydzielanie wodorowęglanów, wytwarzanie śluzu, przepływ krwi w błonie śluzowej.
Mizoprostol hamuje wydzielanie kwasu żołądkowego zarówno w warunkach podstawowych, jak i po stymulacji histaminą, pentagastryną, tetragastryną, betazolem, jedzeniem i kawą. Ponadto mizoprostol zmniejsza nocne wydzielanie kwasu żołądkowego. Efekt hamowania wydzielania żołądkowego występuje około 30 minut po przyjęciu i utrzymuje się przez co najmniej trzy godziny.
Studia in vitro wskazują, że mechanizm hamowania wydzielania kwasu żołądkowego jest pośredniczony przez bezpośrednie działanie na komórki okładzinowe.Ponadto badania porównawcze na zwierzętach pomiędzy podaniem dożylnym i dożołądkowym sugerują, że efekt miejscowy może być dominujący.Badania eksperymentalne i kliniczne wykazały niewielki lub żaden wpływ mizoprostol na stężenie gastryny w osoczu.
W warunkach podstawowych i pod wpływem stymulacji mizoprostol zmniejsza wydzielanie pepsyny, kwasów żołądkowych i objętość płynu żołądkowego.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Mizoprostol jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, a aktywny metabolit (kwas mizoprostolowy) osiąga maksimum w osoczu po około 15 minutach.
Okres półtrwania kwasu mizoprostolu w osoczu wynosi 20-30 minut, a pozostałych metabolitów mizoprostolu 1,5 godziny.
Średnie wartości Cmax dla podania pojedynczej dawki wykazują liniową zależność od dawki w zakresie 200-400 mcg.
Nie było dowodów na kumulację kwasu mizoprostolowego w badaniach z wielokrotnymi dawkami; ten stan stabilny osocze zostało osiągnięte w ciągu dwóch dni.
Większość doustnej dawki mizoprostolu jest wydalana z moczem jako nieaktywny metabolit oraz w mniejszym stopniu z kałem.
Badania farmakokinetyczne przeprowadzone u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek wykazały wzrost wartości t½, Cmax i AUC w porównaniu z wartościami stwierdzanymi u pacjentów z prawidłową czynnością nerek.
Nie było jednak wyraźnej korelacji między stopniem niewydolności nerek a wartością AUC. U czterech z sześciu rozważanych pacjentów, u których wystąpiły całkowite zaburzenia czynności nerek, stwierdzono podwójną wartość AUC w porównaniu z grupą kontrolną.
Kwas mizoprostolowy wiąże się z białkami osocza
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W licznych testach in vitro i in vivo stwierdzono, że mizoprostol jest pozbawiony działania mutagennego i rakotwórczego. Produkt nie wykazywał potencjału teratogennego w badaniach przeprowadzonych na królikach i szczurach leczonych odpowiednio dawkami do 1000 mcg/kg i 10 000 mcg/kg (maksymalne dawki, jakie należy podać w celu wykluczenia toksyczności matczynej). Króliki, którym podano 1000 mcg/kg wykazywały zwiększoną częstość śmiertelności embrionów.
Szczury, którym podawano 1600 mcg/kg wykazały zmniejszenie liczby implantów płodowych w porównaniu z grupą kontrolną, chociaż wartości pozostały w zakresie oczekiwanym dla rasy. U szczurów, którym podawano 10 000 mcg/kg mizoprostolu, obserwowano utratę zarodków i (lub) płodów po implantacji.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Hypromeloza Celuloza mikrokrystaliczna Karboksymetyloskrobia sodowa Uwodorniony olej rycynowy
06.2 Niekompatybilność
Nieznany.
06.3 Okres ważności
Tabletki CYTOTEC 200 mcg: 3 lata
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Przechowywać w suchym miejscu.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Tabletki CYTOTEC 200 mcg: 50 tabletek
Blistry aluminium/aluminium lakierowane wewnętrznie folią laminowaną z polichlorku winylu.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
Niewykorzystany lek i odpady pochodzące z tego leku należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
CONTINENTAL PHARMA INC - Belgia
Przedstawiciel we Włoszech:
Pfizer Italia Srl
Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
CYTOTEC 200 mcg tabletki - 50 tabletek - A.I.C. 026488015
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Data pierwszego zezwolenia:
CYTOTEC 200 mcg tabletek - 50 tabletek: 26 września 1988 r.
Ostatnia data odnowienia:
CYTOTEC 200 mcg tabletek - 50 tabletek: 31.05.2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
07 lipca 2015