Składniki aktywne: Lerkanidypina (chlorowodorek lerkanidypiny)
LERCADIP 10 mg tabletki powlekane
LERCADIP 20 mg tabletki powlekane
Dlaczego stosuje się Lercadip? Po co to jest?
Lerkadip, chlorowodorek lerkanidypiny, należy do grupy leków zwanych blokerami kanału wapniowego (pochodnymi dihydropirydyny), które obniżają ciśnienie krwi.
Lercadip stosuje się w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi, zwanego również nadciśnieniem, u osób dorosłych w wieku powyżej 18 lat (nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 18. roku życia).
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Lercadip
Nie należy przyjmować leku Lercadip
- Jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na chlorowodorek lerkanidypiny lub którykolwiek z pozostałych składników leku Lercadip tabletki.
- Jeśli u pacjenta wystąpiły reakcje alergiczne na leki podobne do tabletek leku Lercadip (np. amlodypina, nikardypina, felodypina, izradypina, nifedypina lub lacydypina).
- Jeśli cierpisz na niektóre choroby serca, takie jak:
- niekontrolowana niewydolność serca
- utrudnienie przepływu krwi z serca
- niestabilna dusznica bolesna (dusznica bolesna w spoczynku lub postępujące pogorszenie)
- zawał serca w wieku poniżej miesiąca.
- jeśli u pacjenta występują poważne problemy z wątrobą lub nerkami.
- Jeśli pacjent przyjmuje leki będące inhibitorami izoenzymu CYP3A4, takie jak:
- leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol lub itrakonazol)
- antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna lub troleandomycyna)
- leki przeciwwirusowe (np. rytonawir).
- Jeśli pacjent przyjmuje inny lek zwany cyklosporyną (stosowany po przeszczepie w celu zapobiegania odrzuceniu narządu).
- Z grejpfrutem lub sokiem grejpfrutowym.
Nie należy stosować leku Lercadip, jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią (więcej informacji znajduje się w punkcie Ciąża, karmienie piersią i płodność).
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Lercadip
Przed rozpoczęciem stosowania leku Lercadip należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą:
- Jeśli masz inne choroby serca, które nie były leczone za pomocą wszczepionego rozrusznika serca lub masz wcześniejszą dusznicę bolesną.
- Jeśli masz problemy z wątrobą lub nerkami lub jesteś poddawany dializie.
Należy poinformować lekarza, jeśli uważa, że jest (lub może zajść) w ciążę lub karmi piersią (patrz punkt Ciąża, karmienie piersią i płodność).
Dzieci i młodzież
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku Lercadip u dzieci w wieku do 18 lat Brak dostępnych danych.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie leku Lercadip
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki.
Powiedz swojemu lekarzowi lub farmaceucie:
- Jeśli pacjent przyjmuje beta-adrenolityki, takie jak metoprolol, leki moczopędne lub inhibitory ACE (leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi).
- Jeśli pacjent przyjmuje cymetydynę (ponad 800 mg, lek na wrzody, niestrawność lub zgagę).
- Jeśli pacjent przyjmuje digoksynę (lek stosowany w leczeniu chorób serca).
- Jeśli pacjent przyjmuje midazolam (lek ułatwiający zasypianie).
- Jeśli pacjent przyjmuje ryfampicynę (lek stosowany w leczeniu gruźlicy).
- Jeśli pacjent przyjmuje astemizol lub terfenadynę (leki stosowane w leczeniu alergii).
- Jeśli pacjent przyjmuje amiodaron lub chinidynę (leki stosowane w leczeniu przyspieszonego bicia serca).
- Jeśli pacjent przyjmuje fenytoinę lub karbamazepinę (leki na padaczkę) Lekarz będzie chciał częściej niż zwykle kontrolować ciśnienie krwi.
Lercadip z jedzeniem, piciem i alkoholem
- Nie należy pić alkoholu podczas przyjmowania tabletek Lercadip, ponieważ może to nasilać działanie leku.
- Nie należy przyjmować tabletek Lercadip z grejpfrutem lub sokiem grejpfrutowym.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża, karmienie piersią i płodność
Leku Lercadip nie wolno stosować, jeśli pacjentka jest w ciąży, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje zajść w ciążę, lub jeśli karmi piersią lub nie stosuje żadnych metod antykoncepcji.
Przed zastosowaniem tego leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
Prowadzenie i używanie maszyn
Należy zachować ostrożność, ponieważ mogą wystąpić zawroty głowy, osłabienie, zmęczenie i rzadko senność. Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, dopóki nie dowiesz się, jaki wpływ ma na Ciebie lek Lercadip.
Lek Lercadip zawiera laktozę
Jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że nie toleruje niektórych cukrów, powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego produktu leczniczego.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Lercadip: Dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Dorośli: Zalecana dawka to 10 mg raz na dobę, przyjmowana codziennie o tej samej porze, najlepiej rano co najmniej 15 minut przed śniadaniem, ponieważ posiłek wysokotłuszczowy znacznie zwiększa stężenie leku we krwi. W razie potrzeby lekarz może zalecić zwiększenie dawki poprzez zmianę na lek Lercadip 20 mg raz na dobę. Tabletki najlepiej połykać w całości, popijając wodą.
Stosowanie u dzieci: Leku nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 18 lat.
Pacjenci w podeszłym wieku: Nie ma konieczności dostosowania dawki dobowej. Szczególną uwagę należy jednak zwrócić na rozpoczęcie leczenia.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek: Szczególną uwagę należy zwrócić na rozpoczynanie leczenia u tych pacjentów i należy dokładnie rozważyć zwiększenie dawki dobowej do 20 mg.
Pominięcie przyjęcia leku Lercadip
Jeśli zapomnisz przyjąć tabletkę, po prostu pomiń pominiętą dawkę, a następnego dnia kontynuuj przyjmowanie zgodnie z zaleceniami.
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Lercadip
W przypadku przerwania stosowania leku Lercadip ciśnienie krwi może ponownie wzrosnąć.Przed przerwaniem leczenia należy skonsultować się z lekarzem.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Lercadip
Nie należy przekraczać dawki przepisanej dla pacjenta.
W przypadku przyjęcia większej dawki niż przepisana lub w przypadku przedawkowania należy natychmiast skonsultować się z lekarzem i, jeśli to możliwe, zabrać ze sobą tabletki i (lub) opakowanie.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki może spowodować nadmierne obniżenie ciśnienia krwi i pojawienie się nieregularnych rytmów serca lub tachykardii. Może to również prowadzić do utraty przytomności.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Lercadip
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Niektóre skutki uboczne mogą być poważne:
W przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych działań niepożądanych należy natychmiast skonsultować się z lekarzem.
Rzadko (może dotyczyć do 1 na 1000 osób):
dusznica bolesna (ból w klatce piersiowej spowodowany niedostatecznym dopływem krwi do serca).
Bardzo rzadko (mogą dotyczyć do 1 na 10 000 osób):
ból w klatce piersiowej, niskie ciśnienie krwi, omdlenia i reakcje alergiczne (objawy obejmują swędzenie, wysypkę, pokrzywkę).
Jeśli u pacjenta występowała wcześniej dławica piersiowa, po zastosowaniu grupy leków, do której należy lek Lercadip, może wystąpić zwiększenie częstości, czasu trwania i nasilenia napadów dusznicy bolesnej. Można zaobserwować pojedyncze przypadki zawału mięśnia sercowego.
Inne możliwe skutki uboczne:
Niezbyt często (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 osób):
ból głowy, zawroty głowy, szybkie bicie serca, kołatanie serca (zaburzone lub przyspieszone bicie serca), nagłe zaczerwienienia twarzy, szyi i górnej części klatki piersiowej, obrzęk kostek.
Rzadko (może dotyczyć do 1 na 1000 osób):
senność, nudności, wymioty, zgaga, bóle brzucha, biegunka, zaczerwienienie skóry, bóle ciała, zwiększona ilość moczu, zmęczenie.
Bardzo rzadko (mogą dotyczyć do 1 na 10 000 osób):
obrzęk dziąseł, nieprawidłowe wartości czynności wątroby (wykryte w badaniach krwi), częste parcie na mocz.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu większej ilości informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po EXP. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony leku przed światłem.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Termin ">Inne informacje
Co zawiera lek Lercadip
Substancją czynną jest chlorowodorek lerkanidypiny.
Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg lerkanidypiny chlorowodorku (co odpowiada 9,4 mg lerkanidypiny) lub 20 mg lerkanidypiny chlorowodorku (co odpowiada 18,8 mg lerkanidypiny).
Pozostałe składniki to:
- Rdzeń tabletki: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, sól sodowa karboksymetyloskrobi, powidon K30, stearynian magnezu.
- Otoczka: hypromeloza, talk, dwutlenek tytanu (E171), makrogol 6000, tlenek żelaza (E172).
Jak wygląda lek Lercadip i co zawiera opakowanie
Lercadip 10 mg: żółta, okrągła, obustronnie wypukła tabletka powlekana z linią podziału po jednej stronie. Linia podziału na tabletce ma ułatwiać przełamywanie w celu łatwiejszego połykania, a nie dzielenie na równe dawki.
Lercadip 20 mg: Różowa, okrągła, obustronnie wypukła tabletka powlekana z linią podziału po jednej stronie. Tabletkę można podzielić na dwie równe dawki.
Lercadip jest dostępny w blistrach po 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 98 i 100 tabletek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO -
TABLETKI LERCADIP 10 MG
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY -
Jedna tabletka zawiera 10 mg chlorowodorku lerkanidypiny, co odpowiada 9,4 mg lerkanidypiny.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA -
Tabletka powlekana.
Żółta, okrągła, obustronnie wypukła tabletka, podzielona z jednej strony.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE -
04.1 Wskazania terapeutyczne -
LERCADIP jest wskazany w leczeniu nadciśnienia pierwotnego o nasileniu łagodnym do umiarkowanego.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania -
Zalecana dawka to 10 mg raz dziennie doustnie, co najmniej 15 minut przed posiłkiem; dawkę można zwiększyć do 20 mg, w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta.
Dostosowanie dawki powinno być stopniowe, ponieważ maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe występuje w ciągu około 2 tygodni.
W przypadku pacjentów niedostatecznie kontrolowanych za pomocą monoterapii hipotensyjnej, możliwe jest łączenie podawania LERCADIP z lekami beta-adrenolitycznymi (atenolol), diuretykami (hydrochlorotiazyd) lub inhibitorami ACE (kaptopril lub enalapril).
Ponieważ krzywa dawka-odpowiedź jest stroma i „plateau” przy dawkach od 20 do 30 mg, jest mało prawdopodobne, aby wyższe dawki wywoływały większą skuteczność, podczas gdy, odwrotnie, może wystąpić nasilenie działań niepożądanych.
Używaj u osób starszych : Chociaż badania farmakokinetyczne i szczególne doświadczenie kliniczne nie wykazały potrzeby modyfikacji dawki dobowej, niemniej jednak zaleca się szczególną uwagę na początku leczenia u osób w podeszłym wieku.
Używaj u dzieci : ponieważ nie przeprowadzono badań klinicznych u pacjentów w wieku poniżej 18 lat, nie zaleca się podawania w wieku pediatrycznym.
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek : Zaleca się szczególną ostrożność podczas rozpoczynania leczenia pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Zalecane dawkowanie było dobrze tolerowane przez tych pacjentów, jednak należy dokładnie rozważyć zwiększenie dawki dobowej do 20 mg. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby działanie przeciwnadciśnieniowe może być nasilone, dlatego należy rozważyć dostosowanie dawki.
Leczenie lekiem LERCADIP nie jest zalecane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (wskaźnik przesączania kłębuszkowego
04.3 Przeciwwskazania -
Nadwrażliwość na substancję czynną „lerkanidypinę”, ogólnie na dihydropirydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą obecną w leku.
Ciąża i laktacja (patrz punkt 4.6).
Kobiety w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznej ochrony antykoncepcyjnej.
Niedrożność wyrzutu lewej komory.
Nieleczona zastoinowa niewydolność serca.
Niestabilna dusznica bolesna.
Ciężkie zmiany w czynności wątroby lub nerek.
Pacjenci, którzy przeszli zawał serca krócej niż miesiąc.
Jednoczesne leczenie z:
silne inhibitory CYP3A4 (patrz punkt 4.5);
cyklosporyna (patrz punkt 4.5);
sok grejpfrutowy (patrz punkt 4.5).
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania -
Szczególna ostrożność jest wymagana podczas podawania leku LERCADIP pacjentom z zespołami dysfunkcji węzła zatokowego (jeśli stymulator nie jest wszczepiony). Chociaż kontrolowane badania hemodynamiczne nie wykazały upośledzenia czynności komór, należy zachować ostrożność u pacjentów z dysfunkcją lewej komory. Sugeruje się, że niektóre krótko działające dihydropirydyny mogą zwiększać ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych u pacjentów z niedokrwieniem serca.Chociaż LERCADIP jest lekiem długo działającym u takich pacjentów, należy zachować ostrożność.
Niektóre dihydropirydyny rzadko mogą powodować ból przedsercowy lub dusznicę bolesną. Bardzo rzadko może wystąpić zwiększenie częstości, czasu trwania i nasilenia ostrych epizodów dusznicy bolesnej u pacjentów z istniejącą wcześniej dusznicą bolesną. Można zaobserwować pojedyncze przypadki zawału mięśnia sercowego (patrz punkt 4.8).
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek : Zaleca się szczególną ostrożność podczas rozpoczynania leczenia pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Zalecane dawkowanie było dobrze tolerowane przez tych pacjentów, jednak należy dokładnie rozważyć zwiększenie dawki dobowej do 20 mg. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby działanie przeciwnadciśnieniowe może być nasilone, dlatego należy rozważyć dostosowanie dawki.
Leczenie lekiem LERCADIP nie jest zalecane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (wskaźnik przesączania kłębuszkowego
Należy unikać spożywania alkoholu, ponieważ może on nasilać działanie rozszerzające naczynia krwionośne leków przeciwnadciśnieniowych (patrz punkt 4.5).
Induktory CYP3A4, takie jak leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina, karbamazepina) i ryfampicyna mogą zmniejszać stężenie lerkanidypiny w osoczu, a zatem skuteczność lerkanidypiny może być mniejsza niż oczekiwana (patrz punkt 4.5).
1 tabletka zawiera 30 mg laktozy i dlatego nie należy jej podawać pacjentom z niedoborem laktazy typu Lapp, galaktozemią lub zespołem złego wchłaniania glukozy/galaktozy.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji -
Ponieważ lerkanidypina jest metabolizowana przez enzym CYP3A4, podawane jednocześnie inhibitory i induktory CYP3A4 mogą wchodzić w interakcje z metabolizmem i eliminacją lerkanidypiny.
Należy unikać jednoczesnego podawania LERCADIP z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, erytromycyna, troleandomycyna) (patrz punkt 4.3).
Badanie interakcji z ketokonazolem, silnym inhibitorem CYP3A4, wykazało znaczne zwiększenie stężenia lerkanidypiny w osoczu (15-krotne zwiększenie AUC i 8-krotne zwiększenie Cmax eutomeru S-lerkanidypiny).
Cyklosporyny i lerkanidypiny nie wolno podawać jednocześnie (patrz punkt 4.3).
Po jednoczesnym podaniu lerkanidypiny i cyklosporyny zaobserwowano zwiększenie stężenia obu substancji czynnych w osoczu. Badanie przeprowadzone na młodych zdrowych ochotnikach wykazało, że po podaniu cyklosporyny 3 godziny po przyjęciu lerkanidypiny stężenie lerkanidypiny w osoczu nie zmienia się, natomiast AUC cyklosporyny wzrasta o 27%. Jednak jednoczesne podawanie LERCADIP z cyklosporyną powodowało 3-krotny wzrost stężenia lerkanidypiny w osoczu i 21% wzrost AUC cyklosporyny.
Lerkanidypiny nie wolno przyjmować z sokiem grejpfrutowym (patrz punkt 4.3).
Podobnie jak inne dihydropirydyny, lerkanidypina jest wrażliwa na hamowanie metabolizmu powodowane przez sok grejpfrutowy, co powoduje zwiększenie jej dostępności ogólnoustrojowej i nasilenie działania hipotensyjnego.
Przy podawaniu w dawce 20 mg jednocześnie z midazolamem doustnie u osób w podeszłym wieku, wchłanianie lerkanidypiny jest zwiększone (o około 40%) i szybkość wchłaniania zmniejsza się (tmax jest opóźnione o 1,75 do 3 godzin).Stężenia midazolamu pozostają niezmienione .
Należy zachować ostrożność, gdy LERCADIP jest przepisywany razem z innymi substratami CYP3A4, takimi jak: terfenadyna, astemizol, leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak amiodaron i chinidyna.
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania produktu LERCADIP z induktorami CYP3A4, takimi jak leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina, karbamazepina) i ryfampicyna, ponieważ działanie przeciwnadciśnieniowe może być zmniejszone, a ciśnienie tętnicze należy monitorować częściej niż zwykle.
Gdy LERCADIP podawany jest z metoprololem, beta-adrenolitykiem eliminowanym głównie przez wątrobę, biodostępność metoprololu nie ulega zmianie, natomiast lerkanidypiny zmniejsza się o 50%. Efekt ten może być spowodowany zmniejszeniem przepływu krwi przez wątrobę wywołanym przez beta-blokery i dlatego może występować w przypadku innych leków z tej klasy. W związku z tym lerkanidypina może być podawana z blokerami receptorów beta-adrenergicznych, ale może być konieczne dostosowanie dawki.
Badanie interakcji z fluoksetyną (inhibitor CYP2D6 i CYP3A4) przeprowadzone na ochotnikach w wieku 65 ± 7 lat (średnia ± odchylenie standardowe) nie wykazało klinicznie istotnych zmian w farmakokinetyce lerkanidypiny.
Stężenia lerkanidypiny w osoczu nie zmieniają się znacząco u pacjentów otrzymujących jednocześnie cymetydynę w dawce 800 mg/dobę, ale zaleca się ostrożność przy wyższych dawkach, ponieważ biodostępność i działanie hipotensyjne lerkanidypiny mogą ulec nasileniu.
U pacjentów przewlekle leczonych b-metylodigoksyną jednoczesne podawanie 20 mg lerkanidypiny nie powodowało interakcji farmakokinetycznych. U zdrowych ochotników leczonych digoksyną po podaniu 20 mg dawki lerkanidypiny na czczo średni wzrost Cmax digoksyny o 33%, podczas gdy AUC i klirens nerkowy nie uległy istotnej zmianie. Pacjentów należy uważnie monitorować. w celu wykrycia jakichkolwiek oznak toksyczności digoksyny.
Po wielokrotnym podaniu dawki 20 mg LERCADIP z 40 mg symwastatyny, AUC lerkanidypiny nie uległo istotnej zmianie, podczas gdy AUC symwastatyny zwiększyło się o 56%, a jej aktywnego metabolitu - 28% hydroksykwasu. Zmiany te prawdopodobnie nie będą miały znaczenia klinicznego. Nie przewiduje się interakcji, gdy lerkanidypina jest podawana rano, a symwastatyna wieczorem, jak wskazano dla tych produktów leczniczych.
Jednoczesne podawanie 20 mg lerkanidypiny przyjmowanej przez zdrowych ochotników na czczo nie zmienia farmakokinetyki warfaryny.
LERCADIP podawany z diuretykami i inhibitorami ACE był dobrze tolerowany.
Należy unikać spożywania alkoholu, ponieważ może on nasilać działanie rozszerzające naczynia krwionośne leków przeciwnadciśnieniowych (patrz punkt 4.4).
04.6 Ciąża i karmienie piersią -
Wyniki badań przeprowadzonych na szczurach i królikach nie wykazały teratogennego działania lerkanidypiny u tych gatunków zwierząt i nie stwierdzono zaburzeń funkcji rozrodczych u szczurów. Jednak ze względu na brak danych klinicznych dotyczących stosowania lerkanidypiny w okresie ciąży i laktacji, a inne związki należące do klasy dihydropirydyn wykazały działanie teratogenne u zwierząt, LERCADIP nie powinien być podawany w okresie ciąży ani kobietom w wieku rozrodczym. którzy nie stosują skutecznej antykoncepcji. Ze względu na dużą lipofilność lerkanidypiny może dojść do jej przenikania do mleka matki, dlatego nie należy jej podawać w okresie laktacji.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn -
Doświadczenie kliniczne z lerkanidypiną wykazało, że przyjmowanie leku nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak zachować ostrożność, ponieważ mogą wystąpić zawroty głowy, osłabienie, uczucie zmęczenia i rzadziej senność.
04.8 Działania niepożądane -
Działania niepożądane wystąpiły u około 1,8% leczonych pacjentów.
Poniższa tabela przedstawia częstość występowania działań niepożądanych z co najmniej możliwą przyczyną, pogrupowanych według klasyfikacji układów i narządów MedDRA i posortowanych według częstości (niezbyt często, rzadko).
Jak pokazano w tabeli, najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi zgłaszanymi w kontrolowanych badaniach klinicznych są bóle głowy, zawroty głowy, obrzęki obwodowe, tachykardia, kołatanie serca, uderzenia gorąca, każde występujące u mniej niż 1% pacjentów.
W okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu, na podstawie otrzymanych spontanicznych zgłoszeń, bardzo rzadko zgłaszano następujące działania niepożądane (przerost dziąseł, odwracalne zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych w surowicy, niedociśnienie, częste oddawanie moczu i ból w klatce piersiowej.
Niektóre dihydropirydyny rzadko mogą powodować ból przedsercowy lub dusznicę bolesną. Bardzo rzadko może wystąpić zwiększenie częstości, czasu trwania i nasilenia ostrych epizodów dusznicy bolesnej u pacjentów z istniejącą wcześniej dusznicą bolesną. Można zaobserwować pojedyncze przypadki zawału mięśnia sercowego.
Nie ma negatywnego wpływu lerkanidypiny na poziom glukozy we krwi lub lipemię.
04.9 Przedawkowanie -
W doświadczeniach po wprowadzeniu leku do obrotu zgłoszono trzy przypadki przedawkowania (odpowiednio 150 mg, 280 mg i 800 mg lerkanidypiny przyjęto w celu popełnienia samobójstwa).
Podobnie jak w przypadku innych dihydropirydyn, zakłada się, że przedawkowanie może spowodować nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych, któremu towarzyszy znaczne niedociśnienie i odruchowa tachykardia. W przypadku ciężkiego niedociśnienia, bradykardii i utraty przytomności może być konieczne leczenie wspomagające układ sercowo-naczyniowy, z dożylnym podaniem atropiny w przypadku bradykardii.
Biorąc pod uwagę przedłużone działanie farmakologiczne lerkanidypiny, konieczne jest monitorowanie przez co najmniej 24 godziny czynności układu sercowo-naczyniowego u pacjenta, który przyjął zbyt dużą dawkę leku.Brak dostępnych informacji na temat możliwych korzystnych skutków dializy.Z uwagi na dużą lipofilność leku, jest bardzo prawdopodobne, że poziomy w osoczu nie mogą być wykorzystane jako punkty odniesienia dla okresu ryzyka, a dializa nie jest skuteczna.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE -
05.1 "Właściwości farmakodynamiczne -
Grupa farmakoterapeutyczna: selektywne blokery kanałów wapniowych o działaniu głównie naczyniowym.
Kod ATC: C08CA13
Lerkanidypina jest blokerem kanału wapniowego należącym do grupy dihydropirydyn, który hamuje przepływ wapnia przez błonę komórkową mięśni gładkich i serca. Mechanizm jego działania przeciwnadciśnieniowego wynika z bezpośredniego działania rozluźniającego mięśnie gładkie naczyń, co w konsekwencji prowadzi do obniżenia całkowitego oporu obwodowego. Pomimo krótkiego okresu półtrwania w osoczu, lerkanidypina wykazuje przedłużone działanie przeciwnadciśnieniowe ze względu na wysoki współczynnik podziału w błonie, a dzięki wysokiej selektywności naczyniowej nie powoduje ujemnych efektów inotropowych.
Ponieważ rozszerzenie naczyń wywołane przez LERCADIP charakteryzuje się stopniowym początkiem działania, ostre niedociśnienie z odruchową tachykardią rzadko występowało u pacjentów z nadciśnieniem.
Podobnie jak w przypadku innych asymetrycznych 1,4-dihydropirydyn, działanie przeciwnadciśnieniowe lerkanidypiny wynika głównie z jej (S)-enancjomeru.
Oprócz badań klinicznych przeprowadzonych w celu potwierdzenia wskazania terapeutycznego, dalsze randomizowane badanie u pacjentów z ciężkim nadciśnieniem tętniczym (średnie ciśnienie rozkurczowe ± d. S.114,5 ± 3,7 mmHg) wykazali, że ciśnienie krwi znormalizowało się u 40% z 25 pacjentów leczonych dawką 20 mg, po jednorazowym podawaniu LERCADIP-u i u 56% z 25 pacjentów leczonych dawką 10 mg dwa razy W randomizowanym, podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo badaniu klinicznym u pacjentów z izolowanym nadciśnieniem skurczowym wykazano, że LERCADIP skutecznie obniża skurczowe ciśnienie krwi z początkowej średniej wartości 172,6 ± 5,6 mmHg do 140,2 ± 8,7 mmHg.
05.2 "Właściwości farmakokinetyczne -
LERCADIP jest całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym 10-20 mg i maksymalnym stężeniu w osoczu wynoszącym odpowiednio 3,30 ng/ml ± 2,09 s.s. i 7,66 ng/ml ± 5,90 d.s., osiąga się po około 1,5-3 godzinach po podaniu.
Dwa enancjomery lerkanidypiny wykazują podobny profil stężenia w osoczu: czas do uzyskania maksymalnego stężenia w osoczu jest identyczny, maksymalne stężenie w osoczu i AUC są średnio 1,2 razy wyższe dla enancjomeru (S), a okres półtrwania eliminacji dwóch enancjomerów jest zasadniczo taki sam.Nie zaobserwowano wzajemnej konwersji enancjomerów „in vivo”.
Po wysokim metabolizmie przedukładowym bezwzględna biodostępność produktu LERCADIP po podaniu doustnym pacjentom z pokarmem wynosi około 10% i zmniejsza się do jednej trzeciej (1/3) po podaniu zdrowym ochotnikom na czczo.
Dostępność lerkanidypiny podawanej doustnie zwiększa się czterokrotnie, gdy LERCADIP jest przyjmowany do 2 godzin po wysokotłuszczowym posiłku. W związku z tym LERCADIP należy podawać przed posiłkami.
Dystrybucja z osocza do tkanek i narządów jest szybka i rozległa.
Wiązanie lerkanidypiny z białkami osocza jest większe niż 98%. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby stężenie białek w osoczu jest zmniejszone, a wolna frakcja leku może się zwiększyć.
LERCADIP jest intensywnie metabolizowany przez CYP3A4; lek nie został wykryty w moczu ani kale. Jest on głównie przekształcany do nieaktywnych metabolitów, a około 50% dawki jest wydalane z moczem.
Eksperymenty „in vitro” z mikrosomami ludzkiej wątroby wykazały, że lerkanidypina w pewnym stopniu hamuje CYP3A4 i CYP2D6, ale w stężeniach odpowiednio 160 i 40 razy wyższych niż te osiągane szczytowo w osoczu po podaniu dawki 20 mg.
Ponadto badania interakcji u ludzi wykazały, że lerkanidypina nie zmienia stężeń midazolamu, typowego substratu CYP3A4, ani metoprololu, typowego substratu CYP2D6, dlatego nie oczekuje się, aby LERCADIP w dawkach terapeutycznych hamował biotransformację leki metabolizowane przez CYP3A4 i CYP2D6.
Eliminacja następuje zasadniczo przez biotransformację.
Średni okres półtrwania w osoczu, który można obliczyć na podstawie końcowej fazy eliminacji, wynosi 8-10 godzin, a aktywność terapeutyczna trwa 24 godziny dzięki silnemu wiązaniu z błonami lipidowymi.Nie stwierdzono kumulacji po wielokrotnym podaniu.
Doustne podawanie LERCADIP prowadzi do stężenia lerkanidypiny w osoczu, które nie jest wprost proporcjonalne do dawki (kinetyka nieliniowa). Po przyjęciu 10, 20 lub 40 mg obserwowane maksymalne stężenia w osoczu były w stosunku 1: 3: 8, a AUC stężenia w osoczu w czasie w stosunku 1: 4: 18, co wskazuje na postępujące wysycenie metabolizm W konsekwencji dostępność wzrasta wraz ze wzrostem dawki.
U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, farmakokinetyka lerkanidypiny była podobna do obserwowanej w ogólnej populacji pacjentów; wyższe poziomy (około 70%) leku stwierdzono u pacjentów z ciężką dysfunkcją nerek lub u pacjentów dializowanych. U pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby prawdopodobne jest zwiększenie ogólnoustrojowej biodostępności lerkanidypiny, ponieważ lek jest zwykle intensywnie metabolizowany w wątrobie.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie -
Badania farmakotoksykologiczne na zwierzętach nie wykazały wpływu na autonomiczny układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy lub czynność przewodu pokarmowego przy dawkach powszechnie stosowanych w celu uzyskania działania przeciwnadciśnieniowego.
Istotne działania obserwowane w długoterminowych badaniach na szczurach i psach należy uważać za bezpośrednio lub pośrednio związane z już znanymi działaniami po zastosowaniu dużych dawek blokerów kanału wapniowego i odzwierciedlają one głównie nadmierną aktywność farmakodynamiczną.
Lerkanidypina nie jest genotoksyczna i wykazano, że nie ma potencjału rakotwórczego.
Leczenie lerkanidypiną nie miało wpływu na płodność i funkcje rozrodcze szczurów.
Nie stwierdzono działania teratogennego u szczurów i królików; jednak lerkanidypina, podawana szczurom w dużych dawkach, wywoływała straty przed i po implantacji oraz opóźniała rozwój płodu.
Podawana w dużych dawkach (12 mg/kg/dzień chlorowodorku) podczas porodu, lerkanidypina wywoływała dystocję.
Dystrybucja lerkanidypiny i (lub) jej metabolitów u ciężarnych zwierząt i ich przenikania do mleka kobiecego nie zostały ocenione.
Metabolity nie były oceniane oddzielnie w badaniach toksyczności.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE -
06.1 Substancje pomocnicze -
Lista zaróbek
Rdzeń tabletu:
Monohydrat laktozy
Celuloza mikrokrystaliczna
Karboksymetyloskrobia sodowa
Powidon K30
Stearynian magnezu.
Folia powlekająca:
Hypromeloza
Talk
Dwutlenek tytanu (E171)
Makrogol 6000
Tlenek żelaza (E172).
06.2 Niezgodność "-
Nieistotne.
06.3 Okres ważności "-
3 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu -
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania -
Nieprzezroczyste blistry z PVC i aluminium.
Opakowania po 7, 14, 28, 35, 50, 56, 98 i 100 tabletek*.
* Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi -
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 POSIADACZ „POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU” -
INNOVA PHARMA S.p.A. - Via Matteo Civitali, 1 - 20148 Mediolan, WŁOCHY.
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU -
LERCADIP 14 tabletek powlekanych po 10 mg A.I.C. n. 033225018 / M
LERCADIP 28 tabletek powlekanych po 10 mg A.I.C. n. 033225020 / M
LERCADIP 35 tabletek powlekanych po 10 mg A.I.C. n. 033225032 / M
LERCADIP 50 10 mg tabletki powlekane A.I.C. n. 033225044 / M
LERCADIP 100 tabletek powlekanych po 10 mg A.I.C. n. 033225057 / M
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA -
Data wydania pierwszego zezwolenia: 22 marca 1996 r. (Wielka Brytania). 18 marca 1997 (IT). Data pierwszego wprowadzenia do obrotu: luty 1998 w SSN.
Odnowienie zezwolenia: 05.07.2006 r.
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU -
maj 2008