EUGLUCON ® to lek na bazie glibenklamidu
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Doustne leki hipoglikemizujące - Pochodne sulfonylomocznika
Wskazania EUGLUCON ® - Glibenklamid
EUGLUCON ® jest lekiem wskazanym w leczeniu cukrzycy typu II w przypadku braku zadowalających wyników uzyskanych dzięki terapiom niefarmakologicznym.
EUGLUCON ® może być stosowany zarówno w monoterapii, jak iw terapii skojarzonej z insuliną lub innymi doustnymi środkami hipoglikemizującymi.
Mechanizm działania EUGLUCON ® - Glibenklamid
Glibenklamid, składnik aktywny EUGLUCON®, jest doustnym lekiem hipoglikemizującym należącym do farmaceutycznej kategorii sulfonylomoczników i jednym z doustnych leków hipoglikemizujących.
Jego działanie terapeutyczne jest związane z dwoma głównymi mechanizmami, które mogą zagwarantować lepszą kontrolę zarówno glikemii poposiłkowej, jak i podstawowej.
Pierwszy mechanizm odbywa się na poziomie trzustki, gdzie ta substancja czynna może działać na komórkę beta, hamując kanały potasowe z rodziny SUR, ułatwiając w ten sposób „depolaryzację błony komórkowej i w konsekwencji uwalnianie insuliny, podczas gdy drugi , zdecydowanie bardziej złożony i skoordynowany, wydaje się korelować ze zdolnością glibenklamidu do zwiększania wrażliwości receptorów insuliny na insulinę, wzmacniając efekty metaboliczne tego hormonu na poziomie obwodowym.
Działanie hipoglikemizujące trwa około 24 godzin od jego przyjęcia, co pozwala, przy prostym podaniu jednej tabletki dziennie, na dobrą kontrolę glikemii w ciągu 24 godzin.
Lek metabolizowany w wątrobie jest następnie wydalany w postaci nieaktywnych metabolitów w niemal równych ilościach z kałem i moczem.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
1. SKUTECZNOŚĆ GLIBENKLAMIDU
Diabetes Metab Res Rev. 2004 maj-czerwiec; 20: 225-31.
Wpływ glipizydowych GITS i glibenklamidu na kontrolę metaboliczną, wytwarzanie glukozy w wątrobie i wydzielanie insuliny u pacjentów z cukrzycą typu 2.
Idź EH, Kyriakidou-Himonas M, Berelowitz M.
Glibenklamid okazał się szczególnie skuteczny nie tylko w zapewnianiu lepszego wydzielania insuliny, przydatnej do kontroli glikemii, ale także w zmniejszaniu wydzielania glukozy przez wątrobę. To statystycznie istotne badanie przeprowadzone na pacjentach z cukrzycą typu II potwierdza hipotezę o pozatrzustkowym mechanizmie działania glibenklamidu.
2. PATOLOGIA GLIBENKLAMIDU I NEREK
Clin J Am Soc Nefrol. 31 marca 2011.
Czynność nerek w cukrzycy typu 2 po zastosowaniu monoterapii rozyglitazonem, metforminą i gliburydem.
Lachin JM, Viberti G, Zinman B, Haffner SM, Aftring RP, Paul G, Kravitz BG, Herman WH, Holman RR, Kahn SE; PRZYJĄĆ.
Jedną z najważniejszych konsekwencji choroby cukrzycowej jest wystąpienie nefropatii i niewydolności nerek. To badanie ocenia wkład, jaki terapia lekowa wnosi w wystąpienie tej choroby. W szczególności wykazano, że glibenklamid, podobnie jak rozyglitazon, jest bezpieczniejszy w przypadku choroby nerek w porównaniu na przykład z metforminą, którą odnotowano w ciągu 5 lat. więcej przypadków niewydolności nerek.
3. NIEBEZPIECZEŃSTWO HIPOGLIKEMII
Klin Padiatr. 1990 marzec-kwiecień 202: 103-5.
Śmiertelna hiperglikemia wywołana jatrogennie po przypadkowym spożyciu glibenklamidu
Lemke R.
Jednym z najważniejszych zagrożeń związanych z terapią glibenklamidem jest hipoglikemia, ze względu na jego istotne działanie ogólnoustrojowe.W opisywanym przypadku opisano zgon pacjenta z hipoglikemii po spożyciu nadmiernych dawek glibenklamidu. Celem tej pracy jest ponowne podkreślenie znaczenia prawidłowej formuły dawkowania i okresowej kontroli poziomów glikemii, aby uniknąć nieprzyjemnych konsekwencji.
Sposób użycia i dawkowanie
EUGLUKON® Tabletki 5 mg glibenklamidu: po monitorowaniu poziomu glikemii i dostosowaniu planu posiłków pierwsze podanie EUGLUCON ® nie powinno przekraczać ½ tabletki dziennie.
W przypadku, gdy początkowa porcja leku nie daje oczekiwanych efektów terapeutycznych, lekarz może zwiększyć dawkę maksymalnie do 2-3 tabletek dziennie.
Biorąc pod uwagę długotrwałą skuteczność glibenklamidu, EUGLUCON ® należy przyjmować raz dziennie podczas głównego posiłku.
Ostrzeżenia EUGLUCON ® - Glibenklamid
Prawidłowe podejście terapeutyczne do patologii cukrzycowej powinno przede wszystkim obejmować stosowanie środków niefarmakologicznych, takich jak dieta i styl życia, którym w przypadku złych wyników terapeutycznych towarzyszy farmakoterapia.
Przed rozpoczęciem leczenia iw trakcie terapii fundamentalne znaczenie ma okresowe monitorowanie poziomu glikemii, zarówno w celu oceny skuteczności terapii, jak i prawidłowego dostosowania dawki leku, dzięki czemu unika się zaburzeń glikemii.
Rzeczywiście ważne jest, aby pamiętać, że kryzysom hipoglikemicznym towarzyszą poważne objawy, takie jak poważne pogorszenie stanu zdrowia pacjenta.
Należy unikać podawania glibenklamidu pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby i nerek lub z niedoborem enzymu G6PD, aby zapobiec wystąpieniu działań niepożądanych, takich jak nasilona hemoliza.
EUGLUCON ® zawiera laktozę, dlatego po jego spożyciu mogą wystąpić dokuczliwe skutki uboczne skoncentrowane w przewodzie pokarmowym u pacjentów z niedoborem enzymu laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy/galaktozy.
Należy również pamiętać, że wśród przejawów hipoglikemii jest obniżenie zdolności percepcyjnych chorego, co może sprawić, że korzystanie z maszyn lub prowadzenie samochodu będzie niebezpieczne.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Wysokie ryzyko dla zdrowia płodu, udokumentowane licznymi badaniami literaturowymi, które testowały skuteczność i bezpieczeństwo glibenklamidu u kobiet w ciąży, oraz możliwość zastosowania bardziej skutecznych i scharakteryzowanych protokołów terapeutycznych, są poważnym przeciwwskazaniem do stosowania EUGLUCON® podczas okres ciąży.
Przeciwwskazanie do stosowania rozciąga się również na okres laktacji, biorąc pod uwagę wydzielanie substancji czynnej z mlekiem matki, co może powodować hipoglikemię u niemowlęcia.
Interakcje
Jak opisano dla innych sulfonylomoczników, glibenklamid może również oddziaływać z licznymi innymi składnikami aktywnymi, również znacząco zmieniając swoje właściwości farmakokinetyczne i terapeutyczne.
W rzeczywistości jednoczesne podawanie insuliny i innych doustnych leków przeciwcukrzycowych, inhibitorów ACE, sterydów anabolicznych i męskich hormonów płciowych, chloramfenikolu, pochodnych kumaryny, cyklofosfamidu, dizopiramidu, fenfluraminy, fenyramidolu, fibratów, fluoksetyny, ifosfamidu, inhibitorów MAO, mikonazolu, para- , pentoksyfilina (pozajelitowo w dużych dawkach), fenylobutazon, azapropazon, oksyfenbutazon, probenecyd, chinolony, salicylany, sulfinpirazon, sulfonamidy, leki sympatykolityczne, takie jak beta-blokery i guanetydyna, mogą nasilać działanie tritofiliny, klaryno-glitromycyny, tetracykliny, tetracykliny EUGLUCON® zwiększający ryzyko hipoglikemii.
Przeciwnie, jednoczesne przyjmowanie acetazolamidu, barbituranów, kortykosteroidów, diazoksydu, diuretyków, adrenaliny i innych leków sympatykomimetycznych, glukagonu, środków przeczyszczających (po długotrwałym stosowaniu), kwasu nikotynowego (w dużych dawkach), estrogenów i progestyny, fenotiazyny, fenytoiny, tarczycy hormony i ryfampicyna mogą zmniejszać skuteczność terapeutyczną leku, prowadząc w ten sposób do upośledzenia i nieskutecznej kontroli glikemii.
Ponadto glibenklamid może powodować wzrost stężenia cyklosporyny w osoczu, znacznie zwiększając jej toksyczność.
Przeciwwskazania EUGLUCON ® - Glibenklamid
EUGLUCON® jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1, ciężką dysfunkcją wątroby i nerek, przedśpiączką i śpiączką cukrzycową, cukrzycową kwasicą ketonową, w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na jedną z jej substancji pomocniczych oraz w okresie ciąży i karmienia
Ten lek jest również przeciwwskazany w okresie ciąży i laktacji.
Działania niepożądane – skutki uboczne
Różne badania kliniczne i uważne monitorowanie po wprowadzeniu do obrotu wydają się zgadzać co do dobrej tolerancji glibenklamidu, jeśli jest on przyjmowany w odpowiednich dawkach i modalnościach.
W rzeczywistości główne skutki uboczne zaobserwowano po sformułowaniu nadmiernych dawek i zmaterializowały się w postaci epizodów hipoglikemii, łatwo odwracalnych po doustnym przyjmowaniu cukrów prostych.
Z drugiej strony działania niepożądane dotyczące układu pokarmowego i hematologicznego były rzadsze i szybko ustępowały po przerwaniu terapii.
U pacjentów z nadwrażliwością na lek lub jeden z jego składników obserwowano dolegliwości dermatologiczne, takie jak wysypka i pokrzywka.
Notatka
EUGLUCON® może być sprzedawany wyłącznie na receptę lekarską
Informacje na temat EUGLUCON ® - Glibenklamid opublikowane na tej stronie mogą być nieaktualne lub niekompletne. Aby prawidłowo wykorzystać te informacje, zobacz stronę Wyłączenie odpowiedzialności i przydatne informacje.
