Składniki aktywne: Tapentadol
Palexia 50 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Palexia 100 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Palexia 150 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Palexia 200 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Palexia 250 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Wkładki Palexia są dostępne dla paczek: - Palexia 50 mg tabletki powlekane Palexia 75 mg tabletki powlekane Palexia 100 mg tabletki powlekane
- Palexia 50 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Palexia 100 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Palexia 150 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Palexia 200 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Palexia 250 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
- Palexia 25 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Wskazania Dlaczego stosuje się Palexię? Po co to jest?
Tapentadol, substancja czynna w tabletkach Palexia o przedłużonym uwalnianiu, jest silnym środkiem przeciwbólowym, który pochodzi z klasy opioidów. Tabletki Palexia o przedłużonym uwalnianiu są stosowane w leczeniu ciężkiego przewlekłego bólu u dorosłych, których można odpowiednio leczyć jedynie opioidowymi lekami przeciwbólowymi.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Palexia
Nie stosować tabletek Palexia o przedłużonym uwalnianiu
- Jeśli jesteś uczulony na tapentadol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
- jeśli masz astmę lub jeśli twój oddech jest niebezpiecznie powolny lub płytki (depresja oddechowa, hiperkapnia)
- Jeśli masz paraliż jelit
- jeśli u pacjenta występuje ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, lekami przeciwbólowymi lub innymi lekami psychotropowymi (leki wpływające na nastrój i emocje) (patrz „Inne leki i Palexia”)
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Palexia
Przed rozpoczęciem przyjmowania tabletek Palexia o przedłużonym uwalnianiu należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą:
- jeśli masz duszność lub osłabienie,
- jeśli u pacjenta występuje zwiększone ciśnienie w głowie lub zaburzenia świadomości, aż do śpiączki,
- jeśli miałeś uraz głowy lub guz mózgu,
- jeśli miałeś napad lub jeśli ryzyko napadu jest zwiększone,
- jeśli u pacjenta występują problemy z wątrobą lub nerkami (patrz „Jak stosować Palexia),
- jeśli u pacjenta występują choroby trzustki lub dróg żółciowych, w tym zapalenie trzustki,
- jeśli pacjent przyjmuje leki zwane agonistami/antagonistami opioidów (takie jak pentazocyna, nalbufina) lub leki, które są częściowymi agonistami receptorów opioidowych µ (takie jak buprenorfina).
Tabletki Palexia o przedłużonym uwalnianiu mogą prowadzić do tolerancji fizycznej i psychicznej. Jeśli masz skłonność do nadużywania narkotyków lub jesteś uzależniony od narkotyków, powinieneś zażywać ten lek tylko przez krótki czas i pod ścisłym nadzorem lekarza
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Palexii?
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował jakiekolwiek inne leki.
Twój oddech może stać się niebezpiecznie krótki lub słabszy (depresja oddechowa) w przypadku przyjmowania niektórych leków nasennych lub uspokajających (takich jak barbiturany, benzodiazepiny) lub środków przeciwbólowych, takich jak morfina i kodeina (również w preparatach na kaszel) w połączeniu z tabletkami Palexia. uwolnienie. W takim przypadku należy poinformować lekarza.
Jeśli pacjent przyjmuje niektóre leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (takie jak benzodiazepiny, leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwhistaminowe H1, opioidy, alkohol) w skojarzeniu z tabletkami Palexia o przedłużonym uwalnianiu, poziom świadomości może się zmniejszyć, a pacjent może odczuwać senność lub omdlenia. Jeśli tak się stanie, powiedz o tym swojemu lekarzowi.
Zespół serotoninowy jest rzadkim i niebezpiecznym stanem zgłaszanym u niektórych pacjentów, którzy przyjmowali tapentadol w skojarzeniu z lekami zwanymi serotoninergikami (takimi jak niektóre leki stosowane w leczeniu depresji). Objawami zespołu serotoninowego mogą być na przykład splątanie, niepokój, gorączka, pocenie się, nieskoordynowane ruchy kończyn lub oczu, niekontrolowane drżenie mięśni, mioklonie i biegunka. Twój lekarz będzie mógł Cię o tym poinformować.
Nie badano przyjmowania Palexia w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu z innymi rodzajami leków określanych jako μ-agoniści/antagoniści (takie jak pentazocyna, nalbufina) lub częściowymi agonistami μ-opioidów (takich jak buprenorfina). Tabletki uwalniające nie są skuteczne, gdy są przyjmowane razem z jednym z tych leków. Poinformuj lekarza, jeśli przyjmujesz którykolwiek z tych leków.
Przyjmowanie tabletek Palexia o przedłużonym uwalnianiu razem z niektórymi lekami (takimi jak ryfampicyna, fenobarbital, ziele dziurawca), silnymi inhibitorami lub induktorami niektórych enzymów, które są potrzebne do eliminacji tapentadolu z organizmu, może wpływać na skuteczność tapentadolu i powodować skutki uboczne, zwłaszcza na początku lub na końcu terapii tymi lekami. Informuj swojego lekarza o wszelkich przyjmowanych lekach.
Tabletek Palexia o przedłużonym uwalnianiu nie należy przyjmować razem z inhibitorami MAO (rodzaj leku stosowanego w leczeniu depresji). Należy poinformować lekarza o przyjmowaniu inhibitorów MAO lub przyjmowaniu ich w ciągu ostatnich 14 dni.
Palexia z jedzeniem, piciem lub alkoholem
Nie należy pić alkoholu podczas przyjmowania tabletek Palexia o przedłużonym uwalnianiu, ponieważ mogą nasilać się niektóre działania niepożądane, takie jak senność. Jedzenie nie wpływa na skuteczność tego leku.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub planuje zajść w ciążę, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Nie należy przyjmować tych tabletek:
- jeśli jesteś w ciąży, chyba że tak zalecił lekarz,
- podczas porodu, ponieważ oddech nienarodzonego dziecka mógłby spowolnić lub w niebezpieczny sposób osłabić się (niewydolność oddechowa),
- podczas karmienia piersią, ponieważ lek może przenikać do mleka.
Prowadzenie i obsługa maszyn:
Tabletki Palexia o przedłużonym uwalnianiu mogą powodować senność, zawroty głowy i niewyraźne widzenie oraz mogą skrócić czas reakcji. Może się to zdarzyć zwłaszcza po rozpoczęciu terapii Palexią, gdy lekarz zmieni dawkę lub gdy pijesz alkohol lub przyjmujesz środki uspokajające. Zapytaj swojego lekarza, czy potrafisz prowadzić samochód lub obsługiwać maszyny.
Tabletki Palexia o przedłużonym uwalnianiu zawierają laktozę
Jeśli lekarz poinformował pacjenta, że ma „nietolerancję niektórych cukrów”, przed przyjęciem tego produktu leczniczego należy skontaktować się z lekarzem.
Dawka, sposób i czas podania Jak stosować Palexia: dawkowanie
Zawsze należy przyjmować ten lek zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą. Lekarz zadecyduje o dawce na podstawie intensywności bólu i osobistej wrażliwości na ból.Na ogół należy stosować najmniejszą dawkę, która może złagodzić ból.
Dorośli ludzie
Zazwyczaj stosowana dawka to 1 tabletka co 12 godzin.
Nie zaleca się stosowania dobowych dawek tabletek Palexia o przedłużonym uwalnianiu przekraczających 500 mg tapentadolu. W razie potrzeby lekarz może przepisać inną lub bardziej odpowiednią moc lub odstęp między dawkami. Jeśli wydaje Ci się, że działanie tych tabletek jest za mocne lub za słabe, skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Starsi mieszkańcy
U osób starszych (powyżej 65 lat) zazwyczaj nie ma potrzeby dostosowywania dawki. Jednak u niektórych pacjentów z tej grupy wydalanie tapentadolu może być spowolnione.W takim przypadku lekarz może przepisać inną dawkę.
Zaburzenia wątroby i nerek (niewydolność)
Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie mogą przyjmować tych tabletek. Jeśli masz łagodne problemy z wątrobą lub nerkami, lekarz zaleci inną moc. W przypadku łagodnych problemów z wątrobą nie ma potrzeby zmiany normalnej dawki.
Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek nie powinni przyjmować tych tabletek. Jeśli masz łagodne lub umiarkowane problemy z nerkami, lekarz zaleci inną dawkę.
Stosowanie u dzieci i młodzieży
Tabletki Palexia o przedłużonym uwalnianiu nie są odpowiednie dla dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Jak i kiedy przyjmować tabletki Palexia o przedłużonym uwalnianiu
Tabletki Palexia o przedłużonym uwalnianiu są przeznaczone do stosowania doustnego
Tabletki należy zawsze połykać popijając odpowiednią ilością płynu
Nie żuć, nie łamać ani nie kruszyć ich, może to doprowadzić do przedawkowania, ponieważ lek zbyt szybko zostanie uwolniony do organizmu.
Tabletki można przyjmować na pusty żołądek lub podczas posiłku.
Czas trwania leczenia
Nie należy przyjmować tabletek dłużej niż zalecił lekarz.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Palexia
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Palexia tabletki o przedłużonym uwalnianiu:
Po przyjęciu bardzo dużych dawek mogą wystąpić:
- ściśnięte źrenice, wymioty, spadek ciśnienia krwi, szybkie bicie serca, zaburzenia świadomości lub śpiączka (głęboka utrata przytomności), drgawki, trudności w oddychaniu aż do zatrzymania oddechu.
W takim przypadku natychmiast skontaktuj się z lekarzem.
Pominięcie przyjęcia tabletek Palexia o przedłużonym uwalnianiu
Jeśli zapomnisz zażyć tabletki, ból prawdopodobnie wróci. Nie należy podwajać dawki, aby nadrobić to zapomnienie, po prostu kontynuuj przyjmowanie tabletek jak poprzednio.
Przerwanie przyjmowania tabletek Palexia o przedłużonym uwalnianiu
Jeśli przerwiesz lub przerwiesz leczenie zbyt wcześnie, ból prawdopodobnie powróci. Jeśli chcesz przerwać leczenie z powodu działań niepożądanych, skonsultuj się z lekarzem.
Zazwyczaj po zakończeniu leczenia nie występuje efekt odstawienia, jednak w rzadkich przypadkach osoby, które przyjmowały tabletki przez pewien czas, mogą czuć się źle, jeśli nagle przestaną. Objawy mogą być:
- nerwowość, łzawienie oczu, katar, ziewanie, dreszcze, bóle mięśni i rozszerzone źrenice,
- drażliwość, lęk, ból pleców, ból stawów, osłabienie, skurcze brzucha, trudności ze snem, nudności, utrata apetytu, wymioty, biegunka i podwyższone ciśnienie krwi, oddychanie lub częstość akcji serca
Jeśli wystąpi którykolwiek z tych objawów po przerwaniu leczenia, należy skonsultować się z lekarzem. Nie należy nagle przerywać przyjmowania tego leku, chyba że lekarz zaleci inaczej. Jeśli lekarz zaleci przerwanie przyjmowania tabletek, poinformuje również, jak to zrobić, co może obejmować stopniowe zmniejszanie dawek.
Jeśli masz dodatkowe pytania dotyczące stosowania tego leku, zwróć się do lekarza lub farmaceuty
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Palexii?
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Poważne skutki uboczne lub objawy, na które należy zwrócić uwagę i co zrobić, jeśli wystąpią:
ten lek może powodować reakcje alergiczne. Objawy mogą obejmować świszczący oddech, trudności w oddychaniu, obrzęk powiek, twarzy lub warg, wysypkę lub swędzenie, zwłaszcza całego ciała. Innym poważnym skutkiem ubocznym jest wolniejszy oddech lub większa duszność niż oczekiwano. Dzieje się tak głównie u pacjentów w podeszłym wieku lub słabych. W takich przypadkach należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Inne możliwe skutki uboczne to
Bardzo często (może dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób). Nudności, wymioty, zawroty głowy, senność, ból głowy.
Często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 osób): zmniejszenie apetytu, lęk, splątanie, omamy, zaburzenia snu, dziwne sny, drżenie, uderzenia gorąca, zaparcia, biegunka, niestrawność, suchość w ustach, swędzenie, zwiększone pocenie się, wysypka, skurcze mięśni, uczucie osłabienia, zmęczenia, uczucie zmian temperatury.
Niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 osób): depresja, dezorientacja, pobudliwość (pobudzenie), nerwowość, niepokój, euforia, zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci, omdlenia, uspokojenie polekowe, trudności w kontrolowaniu ruchów, trudności w mówieniu, drętwienie, zaburzenia odczucia skórne (np. mrowienie, kłucie), mimowolne skurcze mięśni, zaburzenia widzenia, przyspieszone bicie serca, kołatanie serca, niskie ciśnienie krwi, niebezpieczne spowolnienie oddychania lub duszność (depresja oddechowa), obniżony poziom tlenu we krwi, spowolniony oddech, spowolniony oddech dyskomfort w jamie brzusznej, pokrzywka, uczucie ciężkości, trudności w oddawaniu moczu, częstsze oddawanie moczu, zespół odstawienia (patrz „Przerwanie stosowania leku Palexia”, nagromadzenie wody w tkankach (obrzęk), dziwne odczucia, uczucie pragnienia, drażliwość, uczucie rozluźnienia .
Rzadko (mogą dotyczyć do 1 na 1000 osób): reakcje alergiczne na lek, w tym obrzęk pod skórą i pokrzywkę, aw ciężkich przypadkach trudności w oddychaniu, spadek ciśnienia krwi, zapaść lub wstrząs), dziwne myśli, drgawki, obniżony poziom świadomości, nieprawidłowa koordynacja, wolne bicie serca, problemy z opróżnianiem żołądka.
Ogólnie rzecz biorąc, prawdopodobieństwo wystąpienia myśli lub zachowań samobójczych wzrasta u pacjentów cierpiących na przewlekły ból. Ponadto niektóre leki stosowane w leczeniu depresji (które w związku z tym mają wpływ na mózgowy układ neuroprzekaźnictwa) mogą zwiększać to ryzyko, szczególnie na początku leczenia. zwiększone ryzyko.
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Obejmuje to wszystkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce.Skutki uboczne można również zgłaszać bezpośrednio, wypełniając formularz obywatela, który można znaleźć na stronie internetowej Włoskiej Agencji Leków – sekcja zgłaszania działań niepożądanych http://www.agenziafarmaco.gov.it lub porozmawiaj z lekarzem lub farmaceutą Zgłaszając działania niepożądane, możesz dostarczyć więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze.
Termin ważności oznacza ostatni dzień wskazanego miesiąca.Lek ten nie wymaga specjalnych warunków przechowywania.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera Palexia tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Substancją czynną jest: tapentadol
Każda tabletka zawiera 50 mg tapentadolu (w postaci chlorowodorku)
Każda tabletka zawiera 100 mg tapentadolu (w postaci chlorowodorku)
Każda tabletka zawiera 150 mg tapentadolu (w postaci chlorowodorku)
Każda tabletka zawiera 200 mg tapentadolu (w postaci chlorowodorku)
Każda tabletka zawiera 250 mg tapentadolu (w postaci chlorowodorku)
Pozostałe składniki to:
[50 mg]
Rdzeń tabletki: hypromeloza, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian. Otoczka tabletki: hypromeloza, laktoza jednowodna, talk, makrogol 6000, glikol propylenowy, dwutlenek tytanu (E 171)
[100 mg]:
Rdzeń tabletki: hypromeloza, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian. Otoczka tabletki: hypromeloza, laktoza jednowodna, talk, makrogol 6000, glikol propylenowy, dwutlenek tytanu (E 171), żółty tlenek żelaza (E 172)
[150 mg]:
Rdzeń tabletki: hypromeloza, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian. Otoczka tabletki: hypromeloza, laktoza jednowodna, talk, makrogol 6000, glikol propylenowy, dwutlenek tytanu (E 171), żółty tlenek żelaza (E 172), czerwony tlenek żelaza (E 172)
[200 mg]:
Rdzeń tabletki: hypromeloza, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian. Otoczka tabletki: hypromeloza, laktoza jednowodna, talk, makrogol 6000, glikol propylenowy, dwutlenek tytanu (E 171), żółty tlenek żelaza (E 172), czerwony tlenek żelaza (E 172)
[250 mg]:
Rdzeń tabletki: hypromeloza, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian. Otoczka tabletki: hypromeloza, laktoza jednowodna, talk, makrogol 6000, glikol propylenowy, dwutlenek tytanu (E 171), żółty tlenek żelaza (E 172), czerwony tlenek żelaza (E 172), czarny tlenek żelaza (E 172)
Jak wygląda Palexia tabletki o przedłużonym uwalnianiu i co zawiera opakowanie
[50 mg]: podłużne, powlekane, białe tabletki (6,5 mm x 15 mm), oznaczone logo Grünenthal po jednej stronie i literą „H1” po drugiej.
[100 mg]: podłużne, jasnożółte tabletki powlekane (6,5 mm x 15 mm), oznaczone logo Grünenthal po jednej stronie i literą „H2” po drugiej.
[150 mg]: podłużne, jasnoróżowe tabletki powlekane (6,5 mm x 15 mm), oznaczone logo Grünenthal po jednej stronie i „H3” po drugiej.
[200 mg]: podłużne, powlekane, jasnopomarańczowe tabletki (7 mm x 17 mm), oznaczone logo Grünenthal po jednej stronie i „H4” po drugiej.
[250 mg]: podłużne, powlekane, czerwonawo-brązowe tabletki (7 mm x 17 mm), oznaczone logo Grünenthal po jednej stronie i literą „H5” po drugiej.
Tabletki Palexia o przedłużonym uwalnianiu pakowane są w blistry po 7, 10, 10x1, 14, 14x1, 20, 20x1,24, 28, 28x1, 30, 30x1, 40, 40x1, 50, 50x1, 54, 56, 56x1 , 60, 60x1, 90, 90x1, 100 i 100x1 tabletek
(Nie wszystkie opakowania mogą być sprzedawane)
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
PALEKSIA
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 50 mg tapentadolu (w postaci chlorowodorku).
Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 100 mg tapentadolu (w postaci chlorowodorku).
Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 150 mg tapentadolu (w postaci chlorowodorku).
Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 200 mg tapentadolu (w postaci chlorowodorku).
Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 250 mg tapentadolu (w postaci chlorowodorku).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu:
Tabletki PALEXIA o przedłużonym uwalnianiu 50 mg zawierają 3,026 mg laktozy.
Tabletki PALEXIA 100 mg o przedłużonym uwalnianiu zawierają 3,026 mg laktozy.
Tabletki PALEXIA 150 mg o przedłużonym uwalnianiu zawierają 3,026 mg laktozy.
Tabletki PALEXIA 200 mg o przedłużonym uwalnianiu zawierają 3,026 mg laktozy.
Tabletki PALEXIA 250 mg o przedłużonym uwalnianiu zawierają 3,026 mg laktozy.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka o przedłużonym uwalnianiu
[50 mg]: podłużne, powlekane, białe tabletki (6,5 mm x 15 mm), oznaczone logo Grünenthal po jednej stronie i literą „H1” po drugiej.
[100 mg]: podłużne, powlekane, jasnożółte tabletki (6,5 mm x 15 mm), oznaczone logo Grünenthal po jednej stronie i literą „H2” po drugiej.
[150 mg]: podłużne, jasnoróżowe tabletki powlekane (6,5 mm x 15 mm), oznaczone logo Grünenthal po jednej stronie i „H3” po drugiej.
[200 mg]: podłużne, powlekane, jasnopomarańczowe tabletki (7 mm x 17 mm), oznaczone logo Grünenthal po jednej stronie i „H4” po drugiej.
[250 mg]: podłużne, powlekane, czerwonawo-brązowe tabletki (7 mm x 17 mm), oznaczone logo Grünenthal po jednej stronie i literą „H5” po drugiej.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
PALEXIA jest wskazana w leczeniu silnego przewlekłego bólu u dorosłych, który może być odpowiednio leczony jedynie opioidowymi lekami przeciwbólowymi.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Schemat dawkowania należy dostosować do intensywności leczonego bólu, dotychczasowych terapii i możliwości monitorowania pacjenta.
Tabletki PALEXIA o przedłużonym uwalnianiu przyjmuje się dwa razy dziennie, mniej więcej co 12 godzin.
Rozpoczęcie terapii
Rozpoczęcie terapii u pacjentów, którzy obecnie nie przyjmują opioidowych leków przeciwbólowych
Pacjentom należy rozpocząć od pojedynczych dawek 50 mg tapentadolu w postaci tabletki o przedłużonym uwalnianiu podawanych dwa razy na dobę.
Rozpoczęcie terapii u pacjentów otrzymujących opioidowe leki przeciwbólowe
Przy przejściu z opioidów na PALEXIA tabletki o przedłużonym uwalnianiu i wyborze dawki początkowej należy wziąć pod uwagę charakter poprzedniego leku, drogę podania oraz średnią dawkę dobową. Może to wymagać wyższych dawek początkowych produktu PALEXIA w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu w przypadku pacjentów leczonych opioidami niż u pacjentów, którzy nie są obecnie leczeni opioidami przed rozpoczęciem leczenia produktem PALEXIA w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu.
Miareczkowanie i konserwacja
Po rozpoczęciu leczenia dawkę należy indywidualnie dostosowywać do poziomu, który zapewnia odpowiednie działanie przeciwbólowe i minimalizuje działania niepożądane pod ścisłym nadzorem lekarza.
Doświadczenie z badań klinicznych wykazało, że schemat zwiększania dawki w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu 50 mg tapentadolu dwa razy na dobę co 3 dni jest odpowiedni do uzyskania odpowiedniej kontroli bólu u większości pacjentów.
Całkowite dawki dobowe produktu PALEXIA większe niż 500 mg tapentadolu nie zostały jeszcze zbadane i dlatego nie są zalecane.
Przerwanie leczenia
Po nagłym przerwaniu leczenia tapentadolem mogą wystąpić objawy odstawienia (patrz punkt 4.8). Jeśli pacjent nie wymaga już leczenia tym lekiem, wskazane jest stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawienia.
Niewydolność nerek
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2).
Brak danych z kontrolowanych badań skuteczności u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, dlatego stosowanie leku w tej populacji nie jest zalecane (patrz punkty 4.4 i 5.2).
Niewydolność wątroby
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2).
PALEXIA tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. U tych pacjentów leczenie należy rozpocząć od najmniejszej możliwej dawki, na przykład 50 mg tabletek tapentadolu o przedłużonym uwalnianiu i podawać nie częściej niż raz na 24 godziny. Na początku leczenia nie zaleca się stosowania dawki dobowej większej niż 50 mg tapentadolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu Dalsze leczenie powinno odzwierciedlać utrzymanie analgezji z dopuszczalną tolerancją (patrz punkty 4.4 i 5.2).
PALEXIA nie była badana u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby; dlatego stosowanie w tej populacji nie jest zalecane (patrz punkty 4.4 i 5.2).
Osoby w podeszłym wieku (osoby w wieku 65 lat i starsze)
Zasadniczo nie ma konieczności dostosowania dawki u osób w podeszłym wieku; jednakże, ponieważ osoby w podeszłym wieku są bardziej podatne na zaburzenia czynności nerek i wątroby, należy zachować ostrożność przy wyborze zalecanej dawki (patrz punkty 4.2 i 5.2).
Pacjenci pediatryczni
Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności produktu PALEXIA w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, dlatego stosowanie produktu PALEXIA w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu nie jest zalecane w tej populacji.
Sposób podawania
Tabletki PALEXIA o przedłużonym uwalnianiu należy przyjmować w całości, bez dzielenia lub żucia, aby zapewnić zachowanie mechanizmu przedłużonego uwalniania. Tabletki Palexia o przedłużonym uwalnianiu należy przyjmować popijając odpowiednią ilością płynu. Tabletki PALEXIA o przedłużonym uwalnianiu można przyjmować na pusty żołądek lub na pełny żołądek.
04.3 Przeciwwskazania
Tabletki PALEXIA o przedłużonym uwalnianiu są przeciwwskazane
• u pacjentów z nadwrażliwością na tapentadol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą (wymienionych w punkcie 6.1)
• w sytuacjach, w których przeciwwskazane są molekuły o działaniu agonistycznym na receptory opioidowe µ, np. u pacjentów ze znaczną depresją oddechową (w warunkach braku monitorowania lub braku sprzętu do resuscytacji) oraz u pacjentów z astmą oskrzelową lub ostrą lub ciężką hiperkapnią
• u pacjentów, u których występuje lub podejrzewa się porażenną niedrożność jelit
• U pacjentów z ostrym zatruciem alkoholowym, środkami nasennymi, środkami przeciwbólowymi działającymi ośrodkowo lub substancjami psychotropowymi (patrz punkt 4.5)
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Możliwość nadużyć i tolerancji / uzależnienia
Tabletki PALEXIA o przedłużonym uwalnianiu mogą powodować nadużywanie i uzależnienie. Należy to wziąć pod uwagę przepisując lub wydając tabletki PALEXIA o przedłużonym uwalnianiu w sytuacjach, w których istnieją obawy dotyczące zwiększonego ryzyka niewłaściwego użycia, nadużycia, uzależnienia psychicznego lub przekierowania.
Wszyscy pacjenci leczeni lekami wykazującymi aktywność agonisty receptora opioidowego µ powinni być uważnie obserwowani pod kątem oznak nadużywania i uzależnienia psychicznego.
Niewydolność oddechowa
W dużych dawkach lub u pacjentów wrażliwych na agonistów receptora opioidowego µ tabletki PALEXIA o przedłużonym uwalnianiu mogą wywoływać zależną od dawki depresję oddechową; z tego powodu należy zachować ostrożność podczas podawania tabletek PALEXIA o przedłużonym uwalnianiu pacjentom z zaburzeniami czynności układu oddechowego. Należy rozważyć alternatywne leki przeciwbólowe niebędące agonistami receptora mu, au takich pacjentów tabletki PALEXIA o przedłużonym uwalnianiu należy stosować wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza i w najmniejszej skutecznej dawce. Jeśli wystąpi depresja oddechowa, należy ją traktować jak każdą depresję oddechową wywołaną przez agonistów receptora opioidowego µ (patrz punkt 4.9).
Urazy głowy i zwiększone ciśnienie śródczaszkowe
Produkt PALEXIA tabletek o przedłużonym uwalnianiu nie powinien być stosowany u pacjentów, którzy mogą być szczególnie podatni na wewnątrzczaszkowe skutki nagromadzenia dwutlenku węgla, takich jak pacjenci z objawami zwiększonego ciśnienia śródczaszkowego, zmian świadomości lub śpiączki. maskować przebieg kliniczny pacjentów z urazem głowy Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu Palexia tabletki o przedłużonym uwalnianiu u pacjentów z urazem głowy lub guzem mózgu.
Drgawki
U pacjentów podatnych na drgawki tabletki PALEXIA o przedłużonym uwalnianiu nie były poddawane systematycznej ocenie i osoby te zostały wyłączone z badań klinicznych. Jednak, podobnie jak w przypadku innych leków przeciwbólowych o działaniu agonisty receptora opioidowego µ, produkt PALEXIA w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu nie jest zalecany u pacjentów z drgawkami w wywiadzie lub z ryzykiem wystąpienia drgawek.
Niewydolność nerek
Tabletki PALEXIA o przedłużonym uwalnianiu nie były badane w kontrolowanych badaniach skuteczności, dlatego nie zaleca się ich stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami (patrz punkty 4.2 i 5.2).
Niewydolność wątroby
U osób z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby obserwuje się 2 do 4,5-krotne zwiększenie stężenia we krwi w porównaniu z osobami z prawidłową czynnością wątroby.
Produkt PALEXIA tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkty 4.2 i 5.2).
Produkt PALEXIA w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu nie był badany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, dlatego ich stosowanie nie jest zalecane w tej populacji (patrz punkty 4.2 i 5.2).
Stosowanie w chorobach trzustki / dróg żółciowych
Leki o działaniu agonisty opiatów mu mogą wywoływać skurcz zwieracza Oddiego. PALEXIA tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami dróg żółciowych, w tym z ostrym zapaleniem trzustki.
Opioidy o mieszanym działaniu agonistycznym/antagonistycznym
Należy zachować ostrożność podczas stosowania tabletek PALEXIA o przedłużonym uwalnianiu z agonistami/antagonistami receptora opioidowego µ (takimi jak pentazocyna, nalbufina) lub częściowymi agonistami receptora opioidowego µ (takimi jak buprenorfina). U pacjentów leczonych buprenorfiną w leczeniu uzależnienia od opioidów Należy rozważyć alternatywne leczenie (takie jak czasowe odstawienie buprenorfiny), jeśli podanie kompletnych agonistów receptora µ (takiego jak tapentadol) jest wymagane w stanach ostrego bólu. leków są wymagane i dlatego w tej sytuacji konieczne jest ścisłe monitorowanie zdarzeń niepożądanych, takich jak depresja oddechowa.
Tabletki PALEXIA o przedłużonym uwalnianiu zawierają laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Leki takie jak benzodiazepiny, barbiturany i opioidy (leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe lub leki zastępcze) mogą zwiększać ryzyko depresji oddechowej, gdy są przyjmowane w skojarzeniu z produktem Palexia w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Leki działające depresyjnie na OUN (np. benzodiazepiny, leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwhistaminowe H1, opiaty, alkohol) mogą nasilać uspokajające działanie tapentadolu i wpływać na czujność. Dlatego też, gdy rozważane jest skojarzenie tabletek PALEXIA o przedłużonym uwalnianiu ze środkiem hamującym czynność ośrodkowego układu nerwowego lub układu oddechowego, należy rozważyć zmniejszenie dawki jednego lub obu leków.
Opioidy o mieszanym działaniu agonistycznym/antagonistycznym
Należy zachować ostrożność podczas łączenia tabletek PALEXIA o przedłużonym uwalnianiu z agonistami/antagonistami receptora opioidowego µ (takimi jak pentazocyna, nalbufina) lub częściowymi agonistami receptora opioidowego µ (takimi jak buprenorfina) (patrz punkt 4.4).
W pojedynczych przypadkach zgłaszano przypadki zespołu serotoninowego w związku czasowym ze stosowaniem tapentadolu w skojarzeniu z lekami serotoninergicznymi, takimi jak inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI).Objawami zespołu serotoninowego mogą być na przykład splątanie, pobudzenie, gorączka , pocenie się, ataksja, hiperrefleksja, mioklonie i biegunka. Odstawienie leku serotoninergicznego na ogół prowadzi do szybkiej poprawy objawów. Leczenie zależy od charakteru i nasilenia objawów.
Główną drogą metabolizmu tapentadolu jest sprzęganie z kwasem glukuronowym za pośrednictwem enzymu urydynodifosforanu-gluwuronylotransferazy (UGT), głównie izoform UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7.Dlatego jednoczesne podawanie z silnymi inhibitorami tych enzymów (takimi jak ketokonazol, flukonazol). meklofenamowy) może prowadzić do zwiększonej ogólnoustrojowej ekspozycji na tapentadol (patrz punkt 5.2).
U pacjentów otrzymujących tapentadol należy zachować ostrożność podczas rozpoczynania lub kończenia równoczesnego podawania silnych leków indukujących enzymy (takich jak ryfampicyna, fenobarbital, ziele dziurawca (dziurawiec perforowany), ponieważ może odpowiednio wystąpić zmniejszenie skuteczności . skutki uboczne.
Należy unikać leczenia produktem PALEXIA w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu u pacjentów, którzy przyjmują inhibitory monoaminooksydazy (MAO) lub przyjmowali je w ciągu ostatnich 14 dni, ze względu na potencjalny addytywny wpływ na stężenie synaptycznej norepinefryny, co może prowadzić do niepożądanych zdarzeń sercowo-naczyniowych takie jak kryzys nadciśnieniowy.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Dane dotyczące stosowania u kobiet w ciąży są bardzo ograniczone.
Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego; jednakże rozwój i embriotoksyczność zaobserwowano przy dawkach farmakologicznie nadmiernych (wpływ na aktywność µ-opioidu w OUN związany z dawkami przekraczającymi zakres terapeutyczny).Zgłaszano wpływ na rozwój pourodzeniowy przy dawkach toksycznych dla matek (patrz punkt 5.3).
W ciąży tabletki PALEXIA o przedłużonym uwalnianiu należy stosować tylko wtedy, gdy potencjalna korzyść uzasadnia potencjalne ryzyko dla płodu.
Poród i poród
Wpływ tapentadolu na poród i poród u ludzi nie jest znany.Nie zaleca się stosowania tabletek PALEXIA o przedłużonym uwalnianiu bezpośrednio przed lub w trakcie porodu. Ze względu na działanie agonisty receptora mu przez tapentadol, niemowlęta, których matki przyjmowały tapentadol, należy monitorować pod kątem depresji oddechowej.
Czas karmienia
Brak informacji na temat przenikania tapentadolu do mleka ludzkiego.Z badania przeprowadzonego na młodych szczurach ssących od matek, którym podawano tapentadol, stwierdzono, że tapentadol przenika do mleka ludzkiego (patrz punkt 5.3). Z tego powodu nie można również wykluczyć ryzyka dla niemowlęcia. Tabletek PALEXIA o przedłużonym uwalnianiu nie należy stosować w okresie karmienia piersią.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
PALEXIA tabletki o przedłużonym uwalnianiu może mieć znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, ponieważ może niekorzystnie wpływać na funkcje ośrodkowego układu nerwowego (patrz punkt 4.8). Jest to szczególnie oczekiwane na początku leczenia, gdy wystąpiły zmiany dawkowania, a także w związku ze stosowaniem alkoholu lub środków uspokajających (patrz punkt 4.4). Pacjentów należy poinformować, czy mogą prowadzić pojazdy lub obsługiwać maszyny.
04.8 Działania niepożądane
Działania niepożądane zgłaszane przez pacjentów w kontrolowanych placebo badaniach klinicznych produktu Palexia w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu miały przeważnie nasilenie łagodne lub umiarkowane. Najczęstsze działania niepożądane dotyczyły przewodu pokarmowego i ośrodkowego układu nerwowego (nudności, zawroty głowy, zaparcia, bóle głowy i senność).
W poniższej tabeli wymieniono działania niepożądane leku zidentyfikowane w badaniach klinicznych przeprowadzonych z produktem PALEXIA tabletki o przedłużonym uwalnianiu lub zgłoszone po wprowadzeniu produktu do obrotu, wymienione według klasy i częstości. / 100 zł
Badania kliniczne przeprowadzone z produktem PALEXIA tabletki o przedłużonym uwalnianiu trwające do 1 roku wykazały niskie ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych po nagłym odstawieniu i ogólnie klasyfikowane jako łagodne. W każdym przypadku lekarze powinni zwracać uwagę na wystąpienie objawów odstawiennych (patrz punkt 4.2), a następnie leczyć pacjentów, jeśli takie objawy wystąpią.
Wiadomo, że ryzyko myśli samobójczych i prób samobójczych jest wyższe u pacjentów z przewlekłym bólem. Ponadto substancje o wyraźnym wpływie na układ monoaminergiczny wiązano ze zwiększonym ryzykiem samobójstwa u pacjentów cierpiących na depresję, zwłaszcza na początku leczenia.Dane z badań klinicznych i doniesienia po wprowadzeniu do obrotu nie wykazują zwiększonego ryzyka.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego są proszone o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „Włoska Agencja Leków strona internetowa: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Przedawkowanie
Objawy
Jeśli chodzi o przedawkowanie tapentadolu, doświadczenia u ludzi są bardzo ograniczone.Dane przedkliniczne sugerują, że po zatruciu tapentadolem należy spodziewać się objawów podobnych do tych wywoływanych przez inne ośrodkowe leki przeciwbólowe o działaniu agonistycznym na receptory. Z klinicznego punktu widzenia objawy te obejmują: zwężenie źrenic, wymioty, zapaść sercowo-naczyniową, zaburzenia świadomości aż do śpiączki, drgawki i depresję oddechową aż do zatrzymania oddechu.
Kierownictwo
Postępowanie w przypadku przedawkowania powinno koncentrować się na leczeniu objawów wynikających z antagonistycznego działania na receptory opioidowe mu.W przypadku podejrzenia przedawkowania tapentadolu należy najpierw zapewnić drożność dróg oddechowych i zapewnić wspomaganą lub kontrolowaną wentylację.
Czyści antagoniści receptora opioidowego, tacy jak nalokson, są swoistym antidotum na depresję oddechową spowodowaną przedawkowaniem opioidów. Depresja oddechowa po przedawkowaniu może trwać dłużej niż w przypadku antagonisty receptora opioidowego mu. Podawanie antagonisty nie jest alternatywą dla ciągłego monitorowania dróg oddechowych, czynności układu oddechowego i układu krążenia po przedawkowaniu opioidu. Jeśli odpowiedź na antagonistów receptora opioidowego jest suboptymalna lub tylko krótkotrwała, należy podać innego antagonistę zgodnie z instrukcją dostarczoną przez producenta leku.
Można rozważyć odkażenie przewodu pokarmowego w celu usunięcia niewchłoniętej substancji czynnej. Dekontaminację przewodu pokarmowego za pomocą węgla aktywowanego lub płukanie żołądka należy rozważyć w ciągu 2 godzin od przyjęcia, jednak przed przystąpieniem do dekontaminacji przewodu pokarmowego należy zachować ostrożność, aby zapewnić drożność dróg oddechowych.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbólowe; opiaty; inne opiaty.
Kod ATC: N02AX06.
Tapentadol jest silnym lekiem przeciwbólowym, który wykazuje aktywność agonisty receptora opioidowego i hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny.Tapendadol wywiera działanie przeciwbólowe bezpośrednio, bez żadnego aktywnego farmakologicznie metabolitu.
Tapentadol wykazał skuteczność w przedklinicznych modelach bólu nocyceptywnego, trzewnego, zapalnego i neuropatycznego; Skuteczność tabletek tapentadolu o przedłużonym uwalnianiu oceniano w badaniach klinicznych u pacjentów z przewlekłym bólem nocyceptywnym i neuropatycznym nienowotworowym, a także z przewlekłym bólem nowotworowym.
Badania u pacjentów z przewlekłą chorobą zwyrodnieniową stawów lub bólem krzyża wykazały skuteczność przeciwbólową podobną do silnego opioidu porównawczego.W badaniu u pacjentów z neuropatią cukrzycową tapentadol różnił się od placebo stosowanego jako porównanie.
Wpływ na układ sercowo-naczyniowy: W specyficznym badaniu wpływu tapentadolu na odstęp QT u ludzi nie było dowodów na działanie po podaniu wielokrotnych dawek lub poza dawką terapeutyczną. Podobnie, tapentadol nie wykazywał istotnego wpływu na inne parametry EKG (częstość akcji serca, odstęp PR, czas trwania zespołu QRS, załamek T lub morfologia załamka U).
Populacja pediatryczna
Europejska Agencja Leków (EMA) rozszerzyła obowiązek przedstawiania wyników badań bólu o nasileniu umiarkowanym do silnego wywołanego produktem PALEXIA we wszystkich grupach wiekowych dzieci (informacje dotyczące stosowania u dzieci, patrz punkt 4.2).
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Średnia bezwzględna biodostępność tapentadolu po podaniu pojedynczej dawki (na czczo) tabletek PALEXIA o przedłużonym uwalnianiu wynosi około 32% z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenia tapentadolu w surowicy obserwuje się między 3 a 6 godzinami po podaniu tabletek o przedłużonym uwalnianiu.
Po podaniu tabletek o przedłużonym uwalnianiu wykazano zwiększenie wartości AUC proporcjonalne do podawanych dawek w całym zakresie dawek terapeutycznych.
Badanie, w którym tapentadol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu podawano w dawkach 86 i 172 mg dwa razy na dobę wykazało współczynnik akumulacji około 1,5 dla aktywnej cząsteczki, określony przez dawkę i pozorny okres półtrwania tapentadolu w stanie stacjonarnym stężenia tapentadolu w surowicy wynoszą osiągnięte w drugim dniu schematu dawkowania.
Wpływ jedzenia
Gdy tabletki o przedłużonym uwalnianiu podawano po wysokotłuszczowym, wysokokalorycznym śniadaniu, AUC i Cmax zwiększały się odpowiednio o 8% i 18%. Uznano, że nie ma to znaczenia klinicznego, ponieważ mieści się w normalnej zmienności międzyosobniczej związanej z parametrami farmakokinetycznymi tapentadolu. Tabletki PALEXIA o przedłużonym uwalnianiu można przyjmować na żołądek po posiłku lub na czczo.
Dystrybucja
Tapentadol jest szeroko dystrybuowany w organizmie.Po podaniu dożylnym objętość dystrybucji (Vz) tapentadolu wynosi 540 +/- 98 l. Wiązanie z białkami osocza jest niskie, około 20%.
Metabolizm U ludzi metabolizm tapentadolu jest intensywny: około 97% cząsteczki jest metabolizowane.Głównym szlakiem metabolizmu tapentadolu jest sprzęganie z kwasem glukuronowym z wytworzeniem glukuronidów.Po podaniu doustnym około 70% dawki jest wydalane w mocz w postaci sprzężonej (55% glukuronidu i 15% siarczanu tapentadolu) Głównym enzymem biorącym udział w glukuronidacji jest urydynodifosforan glukuronylotransferaza (UGT) (głównie izoformy UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7) Łącznie 3% substancji czynnej jest wydalane w moczu w postaci niezmienionej Tapentadol jest również metabolizowany do N-desmetylotapentadolu (13%) przez CYP2C9 i CYP2C19, a hydroksytapentadol (2%) przez CYP2D6, które są dalej metabolizowane do koniugacji; układ cytochromu P450 ma „mniejsze znaczenie niż koniugacja fazy 2.
Żaden z metabolitów nie wpływa na działanie przeciwbólowe.
Eliminacja
Wydalanie tapentadolu i jego metabolitów zachodzi prawie wyłącznie (99%) przez nerki luz łącznie 1530 +/- 177 ml/min. Końcowy okres półtrwania wynosi średnio 4 godziny po podaniu doustnym.
Populacje specjalne
Starsi mieszkańcy
W badaniu klinicznym przeprowadzonym u osób w podeszłym wieku (w wieku od 65 do 78 lat) średnia ekspozycja (AUC) na tapentadol była podobna do ekspozycji u młodych dorosłych (19-43 lat), z niższą średnią wartością Cmax. grupa starsza w porównaniu z młodymi dorosłymi.
Niewydolność nerek
AUC i Cmax tapentadolu były podobne u osób z różnym stopniem czynności nerek (od prawidłowej do bardzo zaburzonej).Wraz ze wzrostem poziomu niewydolności nerek obserwowano zwiększenie ekspozycji na tapentadol-O-glukuronid.U osób z łagodnym, umiarkowanym oraz ciężkie zaburzenia czynności nerek, AUC tapentadolu-O-glukuronidu są odpowiednio 1,5, 2,5 i 5,5 razy większe niż u osób z prawidłową czynnością nerek.
Niewydolność wątroby
Podawanie tapentadolu powodowało wyższe stężenia we krwi u osób z zaburzeniami czynności wątroby niż u osób z prawidłową czynnością wątroby. W przypadku łagodnej lub umiarkowanej niewydolności wątroby w porównaniu z osobami z prawidłową czynnością, stosunek parametrów farmakokinetycznych tapentadolu wynosił odpowiednio 1,7 i 4,2 dla AUC oraz 1,4 i 2,5 dla Cmax i odpowiednio 1,2 i 1,4 dla t1/2 Odsetki tapentadolu-O-glukuronidu były niższe u osób z bardziej wyraźnym uszkodzeniem wątroby.
Interakcje farmakokinetyczne
Tapentadol jest metabolizowany głównie poprzez glukuronidację fazy 2 i tylko niewielka ilość jest metabolizowana poprzez szlaki oksydacyjne fazy 1.
Biorąc pod uwagę, że glukuronidacja jest układem o wysokiej wydajności/niskim powinowactwie, który nie ulega łatwo nasyceniu nawet podczas choroby, oraz ponieważ stężenia terapeutyczne substancji czynnych są na ogół znacznie niższe od wymaganych do potencjalnego zahamowania glukuronidacji, klinicznie istotne interakcje wynikające z fazy 2 jest mało prawdopodobne, aby doszło do metabolizmu.W kilku badaniach interakcji z paracetamolem, naproksenem, kwasem acetylosalicylowym i probenecydem oceniano możliwą ingerencję tych cząsteczek w glukuronidację tapentadolu. Badania z naproksenem (500 mg dwa razy na dobę przez 2 dni) i probenecydem (500 mg dwa razy na dobę przez 2 dni) wykazały zwiększenie AUC tapentadolu odpowiednio o 17% i 57%. w tych badaniach.
Ponadto przeprowadzono badania interakcji tapentadolu z metoklopramidem i omeprazolem w celu oceny możliwego wpływu tych cząsteczek na wchłanianie tapentadolu, ale nawet te badania nie wykazały klinicznie istotnego wpływu na stężenie tapentadolu w surowicy.
Edukacja in vitro nie ujawniły żadnej zdolności tapentadolu do hamowania lub indukowania enzymów cytochromu P450; dlatego klinicznie istotne interakcje systemowe są mało prawdopodobne.
Wiązanie tapentadolu z białkami osocza jest niskie (około 20%); z tego powodu prawdopodobieństwo interakcji farmakokinetycznych leków z powodu przemieszczenia jest niskie.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W teście Amesa tapentadol nie był genotoksyczny dla bakterii. W teście aberracji chromosomowych zaobserwowano niejednoznaczne wyniki in vitroale kiedy to się powtórzyło, wyniki były wyraźnie negatywne. Korzystanie z dwóch punkt końcowy aberracji chromosomowych i nieplanowanej syntezy DNA, tapentadol, analizowany do maksymalnej tolerowanej dawki, nie był genotoksyczny in vivo. Długoterminowe badania na zwierzętach nie wykazały potencjalnego ryzyka rakotwórczego u ludzi.
U szczurów tapentadol nie miał wpływu na płodność samców ani samic, ale w dużych dawkach zmniejszał przeżywalność w macicy. Nie wiadomo, czy jest to mediowane przez mężczyzn czy kobiety. Wykazano, że tapentadol nie ma działania teratogennego u szczurów i królików po podaniu dożylnym i podskórnym. Jednak po podaniu dawek, które prowadziły do nadmiernego działania farmakologicznego (wpływ na aktywność µ-opioidów w ośrodkowym układzie nerwowym, ze względu na dawki przekraczające zakres terapeutyczny, obserwowano opóźnienie rozwoju i toksyczność dla embrionów). w macicy. Tapentadol wywoływał zwiększoną śmiertelność u noworodków szczurów F1, które zostały poddane bezpośredniej ekspozycji w mleku między 1 a 4 dniem po porodzie, już w dawkach, które nie powodowały toksycznego wpływu na matkę.Nie zaobserwowano wpływu na parametry neurobehawioralne.
Przenikanie do mleka matki badano u młodych szczurów ssących od matek poddanych działaniu tapentadolu: noworodki były narażone na działanie tapentadolu i O-glukuronidu tapentadolu w zależności od dawki.Stwierdzono, że tapentadol przenika do mleka.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
[50 mg]:
Rdzeń tabletu:
Hypromeloza Celuloza mikrokrystaliczna Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka tabletki: hypromeloza, laktoza jednowodna, talk, makrogol 6000, glikol propylenowy, dwutlenek tytanu (E 171)
[100 mg]:
Rdzeń tabletki: hypromeloza, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian. Otoczka tabletki: hypromeloza, laktoza jednowodna, talk, makrogol 6000, glikol propylenowy, dwutlenek tytanu (E 171), żółty tlenek żelaza (E 172)
[150 mg]:
Rdzeń tabletki: hypromeloza, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian. Otoczka tabletki: hypromeloza, laktoza jednowodna, talk, makrogol 6000, glikol propylenowy, dwutlenek tytanu (E 171), żółty tlenek żelaza (E 172), czerwony tlenek żelaza (E 172)
[200 mg]:
Rdzeń tabletki: hypromeloza, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian. Otoczka tabletki: hypromeloza, laktoza jednowodna, talk, makrogol 6000, glikol propylenowy, dwutlenek tytanu (E 171), żółty tlenek żelaza (E 172), czerwony tlenek żelaza (E 172)
[250 mg]:
Rdzeń tabletki: hypromeloza, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian. Otoczka tabletki: hypromeloza, laktoza jednowodna, talk, makrogol 6000, glikol propylenowy, dwutlenek tytanu (E 171), żółty tlenek żelaza (E 172), czerwony tlenek żelaza (E 172), czarny tlenek żelaza (E 172)
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
3 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Ten produkt leczniczy nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Blistry PVC / PVDC-aluminium / papier / PET
Opakowania po 7, 10, 14, 20, 24, 28, 30, 40, 50, 54, 56, 60, 90, 100 tabletek o przedłużonym uwalnianiu.
Blistry perforowane PVC/PVDC aluminium/papier/PET podzielne na dawki pojedyncze.
Opakowania po 10x1, 14x1, 20x1, 28x1, 30x1, 50x1, 56x1, 60x1, 90x1, 100x1 tabletek o przedłużonym uwalnianiu.
Nie wszystkie opakowania mogą znajdować się na rynku.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Grünenthal Italia S.r.l. - Via Carlo Bo, 11 20143 Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
30 tabletek o przedłużonym uwalnianiu 50 mg AIC n. . 040422420 (klasa A — SSN — RNR)
30 tabletek o przedłużonym uwalnianiu 100 mg AIC n. . 040422545 (Klasa A - SSN - RNR)
30 tabletek o przedłużonym uwalnianiu 150 mg AIC n. . 040422661 (Klasa A-SSN-RNR)
30 tabletek o przedłużonym uwalnianiu 200 mg AIC n. . 040422786 (Klasa A-SSN-RNR)
30 tabletek o przedłużonym uwalnianiu 250 mg AIC n. . 040422901 (Klasa A-SSN-RNR)
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Lipiec 2011.
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
maj 2014