Składniki aktywne: Prazepam
PRAZENE 10 mg tabletki
PRAZENE 20 mg tabletki
PRAZENE 15 mg/ml krople doustne, roztwór
Dlaczego stosuje się Prazene? Po co to jest?
KATEGORIA FARMAKOTERAPEUTYCZNA
Pochodna benzodiazepiny o działaniu przeciwlękowym.
WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE
Lęk, napięcie i inne objawy somatyczne lub psychiatryczne związane z zespołem lękowym.
Benzodiazepiny są wskazane tylko wtedy, gdy zaburzenie jest ciężkie, powoduje niepełnosprawność lub sprawia, że pacjent czuje się bardzo niekomfortowo.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Prazene
Nadwrażliwość na substancję czynną, benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Miastenia gravis.
Ciężka niewydolność oddechowa. Ciężka niewydolność wątroby. Zespół bezdechu sennego. Pierwszy trymestr ciąży oraz w okresie karmienia piersią (patrz „Ostrzeżenia specjalne”).
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Prazene
Czas trwania leczenia
Czas trwania leczenia powinien być ograniczony i możliwie najkrótszy (patrz „Dawka, sposób i czas podawania”), ale nie powinien przekraczać 8-12 tygodni, wliczając stopniowy okres karencji. Przedłużenie leczenia poza te okresy nie powinno nastąpić bez ponownej oceny sytuacji klinicznej.
Pomocne może być poinformowanie pacjenta na początku leczenia, że będzie ono trwało ograniczony czas i dokładne wyjaśnienie, w jaki sposób należy stopniowo zmniejszać dawkę. Ponadto ważne jest, aby pacjent został poinformowany o możliwości wystąpienia zjawiska z odbicia, co minimalizuje niepokój związany z tymi objawami, jeśli wystąpią one po odstawieniu leku.
Ważne jest, aby ostrzec pacjenta, że nie zaleca się nagłej zmiany na benzodiazepinę o krótkim czasie działania, ponieważ mogą wystąpić objawy odstawienia.
Specyficzne grupy pacjentów
Benzodiazepin nie należy podawać dzieciom bez dokładnego rozważenia rzeczywistej potrzeby leczenia; czas leczenia powinien być jak najkrótszy. Osoby w podeszłym wieku powinny przyjmować zmniejszoną dawkę (patrz „Dawka, sposób i czas podawania”). , zaleca się mniejszą dawkę u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową ze względu na ryzyko wystąpienia depresji oddechowej Benzodiazepiny nie są wskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ mogą przyspieszać encefalopatię. Benzodiazepiny nie są zalecane do podstawowego leczenia chorób psychotycznych. Benzodiazepiny nie powinny być stosowane w monoterapii w leczeniu depresji lub lęku związanego z depresją (u takich pacjentów może dojść do samobójstwa) Benzodiazepiny należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z nadużywaniem leków lub alkoholu w wywiadzie.
U pacjentów ze zmianami organicznymi mózgu (zwłaszcza miażdżycowymi) lub z niewydolnością krążeniowo-oddechową dawkowanie należy utrzymywać w rozsądnych granicach. W przypadku długotrwałego leczenia wskazane jest okresowe sprawdzanie obrazu krwi i czynności wątroby.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Prazene
Poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek leki, nawet te bez recepty.
Alkohol: należy unikać jednoczesnego spożywania alkoholu.Działanie uspokajające może być nasilone, gdy lek jest przyjmowany w połączeniu z alkoholem. Wpływa to niekorzystnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Powiązanie z lekami depresyjnymi na OUN: ośrodkowe działanie depresyjne może być nasilone w przypadku jednoczesnego stosowania leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyków), nasennych, przeciwlękowych/uspokajających, przeciwdepresyjnych, narkotycznych leków przeciwbólowych, przeciwpadaczkowych, znieczulających i uspokajających leków przeciwhistaminowych. zależność.
Związki hamujące niektóre enzymy wątrobowe (zwłaszcza cytochrom P450): mogą zwiększać aktywność benzodiazepin. W mniejszym stopniu dotyczy to również benzodiazepin, które są metabolizowane wyłącznie przez koniugację. Inhibitory CYP3A4 mogą zmniejszać metabolizm prazepamu i zwiększać jego potencjał. stopień toksyczności.
Doustne środki antykoncepcyjne mogą nasilać działanie prazepamu, ponieważ hamują metabolizm oksydacyjny. W konsekwencji jednoczesne stosowanie doustnych środków antykoncepcyjnych powoduje wzrost stężenia w surowicy benzodiazepin ulegających metabolizmowi oksydacyjnemu. Pacjentki stosujące doustne środki antykoncepcyjne powinny być monitorowane pod kątem nasilenia działania prazepamu.
Benzodiazepiny należy łączyć z klozapiną z ostrożnością, ponieważ mogą powodować dodatkowe działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy. Ciężkie splątanie, niedociśnienie i depresję oddechową rzadko obserwowano u pacjentów otrzymujących klozapinę jednocześnie z lub po leczeniu benzodiazepinami. U pacjentów leczonych jednocześnie klozapiną dawka początkowa benzodiazepiny powinna wynosić około połowy zwykle stosowanej dawki, aż do uzyskania odpowiedniego doświadczenia pacjenta.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
Nie przeprowadzono odpowiednich kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Brak wystarczających danych dotyczących teratogenności narażenia na benzodiazepiny. Niektóre wstępne badania wykazały, że ekspozycja na benziodiazepiny w okresie płodowym może być związana z wadami wrodzonymi.Kolejne badania nie dostarczyły mocnych dowodów na korelację między stosowaniem benzodiazepin a rozwojem wad rozwojowych. W przypadkach, w których zaobserwowano korelację z benzodiazepinami, ekspozycja występowała głównie w pierwszym trymestrze ciąży.Dalsze dawkowanie w ostatnim trymestrze może wiązać się z opóźnieniem wzrostu wewnątrzmacicznego. Stosowanie w ostatnim trymestrze ciąży do porodu wiąże się z powikłaniami noworodków, w tym zespołem niewydolności oddechowej, zespołem wiotkiego dziecka (hipotonia, letarg i trudności w ssaniu) oraz zespołem odstawienia leku (drżenie, drażliwość, hipertoniczność, biegunka/wymioty i intensywne ssanie ). Jeśli benzodiazepiny są przyjmowane w czasie ciąży lub jeśli pacjentka zajdzie w ciążę podczas przyjmowania benzodiazepin, pacjentkę należy poinformować o potencjalnym zagrożeniu dla płodu.
Nie podawać w I trymestrze ciąży oraz w okresie karmienia piersią.
Ponieważ benzodiazepiny przenikają do mleka matki, nie należy ich podawać matkom karmiącym piersią.
Tolerancja
Po wielokrotnym stosowaniu benzodiazepin przez kilka tygodni może wystąpić pewien spadek skuteczności działania hipnotycznego benzodiazepin.
Zależność
Stosowanie benzodiazepin może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego i psychicznego od tych leków.Ryzyko uzależnienia wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia i jest większe u pacjentów z historią nadużywania narkotyków lub alkoholu.
Po rozwinięciu się uzależnienia fizycznego, nagłemu przerwaniu leczenia będą towarzyszyć objawy odstawienia. Mogą to być bóle głowy, bóle ciała, skrajny niepokój, napięcie, niepokój, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy lub drgawki. Bezsenność z odbicia i lęk: przemijający zespół, w którym objawy, które doprowadziły do leczenia benzodiazepinami powracają w nasilonej postaci, mogą wystąpić po przerwaniu leczenia.Mogą mu towarzyszyć inne reakcje, w tym zmiany nastroju, lęk, niepokój lub zaburzenia objawy odstawienia lub z odbicia nasilają się po nagłym przerwaniu leczenia, sugeruje się stopniowe zmniejszanie dawki.
Amnezja
Benzodiazepiny mogą wywoływać amnezję następczą. Dzieje się to najczęściej kilka godzin po zażyciu leku i dlatego, aby zmniejszyć ryzyko, należy zapewnić pacjentom 7-8 godzin nieprzerwanego snu (patrz „Skutki uboczne”).
Reakcje psychiatryczne i paradoksalne
Wiadomo, że podczas stosowania benzodiazepin mogą wystąpić reakcje takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, rozczarowanie, złość, koszmary senne, halucynacje, psychozy, zmiany behawioralne. W takim przypadku należy przerwać stosowanie produktu leczniczego.Reakcje te występują częściej u dzieci i osób w podeszłym wieku.
Ponieważ prazepam działa depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, należy doradzić pacjentom, aby unikali jednoczesnego spożywania alkoholu i innych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy.
Połączenie PRAZENE z innymi lekami psychotropowymi wymaga szczególnej ostrożności i czujności ze strony lekarza, aby uniknąć niepożądanych skutków interakcji (patrz „Interakcje”).
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Sedacja, amnezja, zaburzenia koncentracji i czynności mięśni mogą niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli czas snu był niewystarczający, prawdopodobieństwo osłabienia czujności może wzrosnąć (patrz „Interakcje”).
Ważne informacje o niektórych składnikach:
Prazene zawiera laktozę. Jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że nie toleruje niektórych cukrów, powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego produktu leczniczego.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Prazene: Dawkowanie
Dorośli ludzie
PRAZENE podaje się doustnie w dawkach podzielonych lub jako pojedyncza dawka. W dawkach podzielonych zwykle średnia dawka wynosi 30 mg/dobę, tj. 1 tabletka 10 mg 3 razy dziennie. Dawkę należy stopniowo dostosowywać w zakresie od 20 do 60 mg/dobę w zależności od odpowiedzi pacjenta.
W pojedynczej dawce PRAZENE można podawać przed snem, a zalecana dawka początkowa wynosi 20 mg. Odpowiedź pacjenta na wiele dni leczenia może pozwolić lekarzowi na zwiększenie lub okazjonalne zmniejszenie dawki w celu osiągnięcia maksymalnego efektu przeciwlękowego przy minimalnej senności w ciągu dnia. Optymalna dawka wynosi zwykle od 20 do 40 mg/dzień.
Te same schematy dawkowania można wdrożyć z roztworem w kroplach, biorąc pod uwagę, że 20 kropli zawiera 10 mg składnika aktywnego. Krople należy rozcieńczyć w wodzie lub innym napoju.
Pacjenci w podeszłym wieku lub osłabieni, w tym z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek.
Zazwyczaj wystarcza zmniejszenie o połowę zalecanej dawki dla dorosłych, aby uzyskać odpowiednią odpowiedź terapeutyczną (patrz „Środki ostrożności dotyczące stosowania”).
Dzieci
Bezpieczeństwo i skuteczność produktu u dzieci nie były badane, jednak zaleca się uważne zapoznanie się z „Środkami ostrożności dotyczącymi stosowania”.
Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki.
Leczenie powinno być jak najkrótsze. Całkowity czas trwania leczenia nie powinien na ogół przekraczać 8-12 tygodni, wliczając stopniowy okres karencji.
W niektórych przypadkach może być konieczne przedłużenie poza maksymalny okres leczenia, w którym to przypadku nie należy tego robić bez ponownej oceny stanu pacjenta.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Prazene
W przypadku przypadkowego połknięcia / przedawkowania Prazene należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
W przypadku jakichkolwiek pytań dotyczących stosowania leku Prazene należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.Tak jak w przypadku innych benzodiazepin, przedawkowanie nie powinno zagrażać życiu, chyba że jednoczesne przyjmowanie innych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy (w tym alkoholu).
W leczeniu przedawkowania jakiegokolwiek leku należy wziąć pod uwagę możliwość jednoczesnego przyjmowania innych substancji.
Po przedawkowaniu doustnych benzodiazepin należy wywołać wymioty (w ciągu jednej godziny), jeśli pacjent jest przytomny lub płukać żołądek z ochroną dróg oddechowych, jeśli pacjent jest nieprzytomny.
Jeśli nie obserwuje się poprawy po opróżnianiu żołądka, należy podać węgiel aktywowany w celu zmniejszenia wchłaniania.W leczeniu doraźnym należy zwrócić szczególną uwagę na funkcje układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Przedawkowanie benzodiazepin zwykle powoduje różnego stopnia depresję ośrodkowego układu nerwowego, od zmętnienia do śpiączki. W łagodnych przypadkach objawy obejmują senność, splątanie i letarg. W ciężkich przypadkach objawy mogą obejmować ataksję, hipotonię, niedociśnienie, depresję oddechową, rzadko śpiączkę i rzadko śmierć. takie jak dwuwinian lewarterenolu lub dwuwinian metaraminolu).
Flumazenil, swoisty antagonista receptora benzodiazepinowego, jest wskazany jako antidotum na całkowite lub częściowe zahamowanie działania uspokajającego benzodiazepin i może być stosowany w przypadku podejrzenia lub potwierdzenia przedawkowania benzodiazepin. w celu optymalnego postępowania w przypadku przedawkowania benzodiazepin Pacjenci leczeni flumazenilem powinni być monitorowani pod kątem sedacji, depresji oddechowej i innych resztkowych skutków benzodiazepin przez odpowiedni okres po leczeniu. Lekarze powinni wziąć to pod uwagę. flumazenil, zwłaszcza u pacjentów stosujących benzodzepinę przez długi czas oraz w przypadku przedawkowania cyklicznych leków przeciwdepresyjnych.Przed użyciem zaleca się zapoznanie się z ulotką dołączoną do opakowania flumazenilu.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Prazene
Jak każdy lek, Prazene może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
PRAZENE jest zwykle dobrze tolerowany.
W badaniach klinicznych prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby, kontrolowanych placebo, z zastosowaniem zwykłej dawki dobowej 30 mg w dawkach podzielonych, zgłaszano następujące działania niepożądane.
Te efekty są typowe dla benzodiazepin:
Zaburzenia psychiczne: splątanie, żywe sny
Zaburzenia układu nerwowego: ataksja, zawroty głowy, podniecenie, zawroty głowy, senność w ciągu dnia, ból głowy, nadpobudliwość, oszołomienie, niewyraźna mowa, omdlenie, drżenie
Zaburzenia oka: niewyraźne widzenie
Zaburzenia serca: kołatanie serca, nieznaczne obniżenie ciśnienia krwi
Zaburzenia żołądka i jelit: suchość w ustach, zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Zaburzenia wątroby: zaburzenia czynności wątroby
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: obfite pocenie, świąd, reakcje skórne
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: ból stawów, osłabienie mięśni
Zaburzenia nerek i dróg moczowych: zaburzenia układu moczowo-płciowego
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: zmęczenie, obrzęk stóp, osłabienie
Badania diagnostyczne: niskie ciśnienie krwi, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, przyrost masy ciała.
Inne zgłaszane działania niepożądane to: stłumienie emocji, zmniejszenie czujności, podwójne widzenie. Zjawiska te występują głównie na początku leczenia i zwykle ustępują po kolejnych podaniach.W niektórych przypadkach zgłaszano inne działania niepożądane, w tym: zmiany libido, rozszerzenie źrenic i granulocytopenię.
Amnezja
Amnezja następcza może również wystąpić przy dawkach terapeutycznych, ryzyko wzrasta przy wyższych dawkach. Efekty amnezyjne mogą być związane ze zmianami behawioralnymi (patrz „Specjalne ostrzeżenia”).
Depresja
Podczas stosowania benzodiazepin może ujawnić się istniejący wcześniej stan depresyjny, który może wywołać reakcje takie jak: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, rozczarowanie, złość, koszmary senne, halucynacje, psychozy, zmiany behawioralne.
Takie reakcje mogą być dość poważne. Częściej występują u dzieci i osób starszych.
Zależność
Stosowanie benzodiazepin (nawet w dawkach terapeutycznych) może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego: przerwanie leczenia może spowodować objawy z odbicia lub odstawienia (patrz „Specjalne ostrzeżenia"). Może wystąpić uzależnienie psychiczne. Zgłaszano nadużywanie benzodiazepin.
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Jeśli którykolwiek z objawów niepożądanych nasili się lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Termin ważności: patrz data ważności podana na opakowaniu.
Podana data ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
Ostrzeżenie: Nie stosować leku po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci
Skład i postać farmaceutyczna
KOMPOZYCJA
PRAZENE 10 mg tabletki
1 tabletka zawiera:
Składnik aktywny: prazepam 10 mg.
Substancje pomocnicze: laktoza, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, krzemionka koloidalna bezwodna.
PRAZENE 20 mg tabletki
1 tabletka zawiera:
Składnik aktywny: prazepam 20 mg.
Substancje pomocnicze: laktoza, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, krzemionka koloidalna bezwodna.
PRAZENE 15 mg/ml krople doustne-roztwór
1 ml (odpowiada 30 kroplom) roztworu zawiera:
Składnik aktywny: prazepam 15 mg.
Substancje pomocnicze: glikol propylenowy, glikol etyloetylenowy, polisorbat 80, sacharynian sodu, lewomentol, anetol, błękit patentowy V.
1 kropla zawiera 0,5 mg prazepamu
FORMA I ZAWARTOŚĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki i krople doustne - roztwór.
Tabletki PRAZENE 10 mg: pudełko 30 tabletek po 10 mg.
PRAZENE 20 mg tabletki: pudełko 20 tabletek po 20 mg.
PRAZENE 15 mg/ml krople doustne roztwór: 1 butelka z zakraplaczem 20 ml.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
PRAZENE
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
PRAZENE 10 mg tabletki
Jedna tabletka zawiera:
składnik aktywny: prazepam 10 mg.
PRAZENE 20 mg tabletki
Jedna tabletka zawiera:
składnik aktywny: prazepam 20 mg.
PRAZENE 15 mg/ml krople doustne, roztwór
1 ml (odpowiada 30 kroplom) roztworu zawiera:
składnik aktywny: prazepam 15 mg.
1 kropla = 0,5 mg.
Aby zapoznać się z pełną listą substancji pomocniczych, patrz 6.1
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki i krople doustne roztwór.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Lęk.
Stany niepokoju, napięcia, wzburzenia, drażliwości, nastrojów; zaburzenia psychoneurotyczne; funkcjonalne zaburzenia organiczne i zaburzenia psychoneurotyczne (nerwice organiczne).
Benzodiazepiny są wskazane tylko wtedy, gdy zaburzenie jest ciężkie, powoduje niepełnosprawność lub sprawia, że pacjent czuje się bardzo niekomfortowo.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dorośli ludzie
PRAZENE podaje się doustnie w dawkach podzielonych lub jako pojedyncza dawka.
W dawkach podzielonych zwykle średnia dawka wynosi 30 mg/dobę, tj. 1 tabletka 10 mg 3 razy dziennie. Dawkę należy stopniowo dostosowywać w zakresie od 20 do 60 mg/dobę w zależności od odpowiedzi pacjenta.
W pojedynczej dawce PRAZENE można podawać przed snem, a zalecana dawka początkowa wynosi 20 mg. Odpowiedź pacjenta na wiele dni leczenia może pozwolić lekarzowi na zwiększenie lub okazjonalne zmniejszenie dawki w celu osiągnięcia maksymalnego efektu przeciwlękowego przy minimalnej senności w ciągu dnia. Optymalna dawka wynosi zwykle od 20 do 40 mg/dzień.
Te same schematy dawkowania można wdrożyć z roztworem w kroplach, biorąc pod uwagę, że 20 kropli zawiera 10 mg składnika aktywnego. Krople należy rozcieńczyć w wodzie lub innym napoju.
Specyficzne grupy pacjentów
Pacjenci w podeszłym wieku lub osłabieni, w tym z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek
Na ogół wystarczy zmniejszyć o połowę zalecane dawki dla dorosłych, aby uzyskać odpowiednią odpowiedź terapeutyczną (patrz punkt 4.4).
Dzieci
Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności produktu u dzieci.
Zaleca się jednak uważne przeczytanie punktu 4.4. Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki.
Leczenie powinno być jak najkrótsze. Stan pacjenta należy regularnie poddawać ponownej ocenie, a potrzebę kontynuacji leczenia należy dokładnie rozważyć, zwłaszcza jeśli u pacjenta nie występują objawy. Całkowity czas trwania leczenia nie powinien na ogół przekraczać 8-12 tygodni, wliczając stopniowy okres karencji.
W niektórych przypadkach może być konieczne przedłużenie poza maksymalny okres leczenia, w którym to przypadku nie należy tego robić bez ponownej oceny stanu pacjenta.
Podobnie jak w przypadku innych długo działających benzodiazepin, pacjent powinien być regularnie monitorowany na początku leczenia, aby w razie potrzeby zmniejszyć dawkę lub częstość przyjmowania, aby zapobiec przedawkowaniu spowodowanemu kumulacją.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Miastenia gravis.
Ciężka niewydolność oddechowa. Ciężka niewydolność wątroby. Zespół bezdechu sennego. Pierwszy trymestr ciąży i w okresie karmienia piersią (patrz punkt 4.6)
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Tolerancja
Po wielokrotnym stosowaniu benzodiazepin przez kilka tygodni może wystąpić pewien spadek skuteczności działania hipnotycznego benzodiazepin.
Zależność
Stosowanie benzodiazepin może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego i psychicznego od tych leków.Ryzyko uzależnienia wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia i jest większe u pacjentów z historią nadużywania narkotyków lub alkoholu.
Po rozwinięciu się uzależnienia fizycznego, nagłemu przerwaniu leczenia będą towarzyszyć objawy odstawienia. Mogą to być bóle głowy, bóle ciała, skrajny niepokój, napięcie, niepokój, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy lub drgawki.
Bezsenność z odbicia i lęk: przemijający zespół, w którym objawy, które doprowadziły do leczenia benzodiazepinami powracają w nasilonej postaci, mogą wystąpić po przerwaniu leczenia.Mogą mu towarzyszyć inne reakcje, w tym zmiany nastroju, lęk, niepokój lub zaburzenia objawy odstawienia lub z odbicia nasilają się po nagłym przerwaniu leczenia, sugeruje się stopniowe zmniejszanie dawki.
Czas trwania leczenia
Czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz punkt 4.2), ale nie powinien przekraczać 8-12 tygodni, wliczając stopniowy okres karencji. Przedłużenie leczenia poza te okresy nie powinno mieć miejsca bez ponownej oceny sytuacji klinicznej.Pomocne może być poinformowanie pacjenta na początku leczenia, że będzie ono trwało ograniczony czas i dokładne wyjaśnienie, w jaki sposób należy stopniowo zmniejszać dawkę.
Ważne jest również poinformowanie pacjenta o możliwości wystąpienia zjawisk z odbicia, co zminimalizuje niepokój związany z tymi objawami, gdyby wystąpiły one po odstawieniu leku.
Ważne jest, aby ostrzec pacjenta, że ponieważ PRAZENE jest benzodiazepiną długo działającą, niewskazane jest nagłe przejście na benzodiazepinę o krótkim czasie działania, ponieważ mogą wystąpić objawy odstawienia.
Amnezja
Benzodiazepiny mogą wywoływać amnezję następczą. Ma to miejsce najczęściej kilka godzin po zażyciu leku, dlatego w celu zmniejszenia ryzyka należy zapewnić pacjentom nieprzerwany sen przez 7-8 godzin (patrz punkt 4.8).
Reakcje psychiatryczne i paradoksalne
Wiadomo, że podczas stosowania benzodiazepin mogą wystąpić reakcje takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, rozczarowanie, złość, koszmary senne, halucynacje, psychozy, zmiany behawioralne. W takim przypadku należy przerwać stosowanie produktu leczniczego.Reakcje te występują częściej u dzieci i osób w podeszłym wieku.
Specyficzne grupy pacjentów
Benzodiazepin nie należy podawać dzieciom bez dokładnego rozważenia rzeczywistej potrzeby leczenia; czas leczenia powinien być jak najkrótszy. Osoby w podeszłym wieku powinny przyjmować zmniejszoną dawkę (patrz punkt 4.2). Podobnie sugeruje się mniejszą dawkę. pacjenci z przewlekłą niewydolnością oddechową ze względu na ryzyko depresji oddechowej Benzodiazepiny nie są wskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ mogą przyspieszyć encefalopatię (patrz punkt 4.3).Benzodiazepiny nie są zalecane do podstawowego leczenia chorób psychotycznych. Benzodiazepiny nie powinny być stosowane w monoterapii w leczeniu depresji lub lęku związanego z depresją (u takich pacjentów może dojść do samobójstwa) Benzodiazepiny należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z nadużywaniem leków lub alkoholu w wywiadzie.
Ponieważ PRAZENE działa hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, należy doradzić pacjentom, aby unikali jednoczesnego spożywania alkoholu i innych leków o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy.
Skojarzenie PRAZENE z innymi lekami psychotropowymi wymaga szczególnej ostrożności i czujności ze strony lekarza, aby uniknąć niepożądanych efektów interakcji (patrz punkt 4.5).
U pacjentów ze zmianami organicznymi mózgu (zwłaszcza miażdżycowymi) lub z niewydolnością krążeniowo-oddechową dawkowanie należy utrzymywać w rozsądnych granicach.
W przypadku długotrwałego leczenia wskazane jest okresowe sprawdzanie obrazu krwi i czynności wątroby.
Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych
Prazene zawiera laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy spowodowaną niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy/galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Alkohol: Należy unikać jednoczesnego spożywania alkoholu.Działanie uspokajające może być nasilone, gdy produkt leczniczy jest przyjmowany razem z alkoholem.
Wpływa to niekorzystnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Związek z depresantami OUN: ośrodkowe działanie depresyjne może ulec nasileniu w przypadku jednoczesnego stosowania leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyków), nasennych, przeciwlękowych/uspokajających, przeciwdepresyjnych, narkotycznych leków przeciwbólowych, przeciwpadaczkowych, znieczulających i uspokajających leków przeciwhistaminowych. do wzrostu uzależnienia psychicznego.
Związki hamujące niektóre enzymy wątrobowe (zwłaszcza cytochrom P450): Może zwiększać aktywność benzodiazepin.W mniejszym stopniu dotyczy to również benzodiazepin, które są metabolizowane tylko przez koniugację.
Inhibitory CYP3A4 mogą zmniejszać metabolizm prazepamu i zwiększać jego potencjalny stopień toksyczności.
Doustne środki antykoncepcyjne mogą nasilać działanie prazepamu, ponieważ hamują metabolizm oksydacyjny. W konsekwencji jednoczesne stosowanie doustnych środków antykoncepcyjnych powoduje wzrost stężenia w surowicy benzodiazepin ulegających metabolizmowi oksydacyjnemu.
Pacjentki stosujące doustne środki antykoncepcyjne powinny być monitorowane pod kątem jakiegokolwiek nasilenia działania prazepamu.
Benzodiazepiny należy stosować ostrożnie z klozapiną, ponieważ mogą one powodować addytywne działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy. Ciężkie splątanie, niedociśnienie i depresję oddechową rzadko obserwowano u pacjentów otrzymujących klozapinę jednocześnie z lub po leczeniu benzodiazepinami. U pacjentów leczonych jednocześnie klozapiną dawka początkowa benzodiazepiny powinna wynosić około połowy zwykle stosowanej dawki, aż do uzyskania odpowiedniego doświadczenia pacjenta.
04.6 Ciąża i laktacja
Nie przeprowadzono odpowiednich kontrolowanych badań u kobiet w ciąży.
Brak wystarczających danych dotyczących teratogenności narażenia na benzodiazepiny. Niektóre wstępne badania wykazały, że ekspozycja na benziodiazepiny w okresie płodowym może być związana z wadami wrodzonymi.Kolejne badania nie dostarczyły mocnych dowodów na korelację między stosowaniem benzodiazepin a rozwojem wad rozwojowych. W przypadkach, w których zaobserwowano korelację z benzodiazepinami, ekspozycja występowała głównie w pierwszym trymestrze ciąży.Dalsze dawkowanie w ostatnim trymestrze może wiązać się z opóźnieniem wzrostu wewnątrzmacicznego. Stosowanie w ostatnim trymestrze ciąży do porodu wiąże się z powikłaniami noworodków, w tym zespołem niewydolności oddechowej, zespołem wiotkiego dziecka (hipotonia, letarg i trudności w ssaniu) oraz zespołem odstawienia leku (drżenie, drażliwość, hipertoniczność, biegunka/wymioty i intensywne ssanie ). Jeśli benzodiazepiny są przyjmowane w czasie ciąży lub jeśli pacjentka zajdzie w ciążę podczas przyjmowania benzodiazepin, pacjentkę należy poinformować o potencjalnym zagrożeniu dla płodu.
Nie podawać w I trymestrze ciąży oraz w okresie karmienia piersią.
Ponieważ benzodiazepiny przenikają do mleka matki, nie należy ich podawać matkom karmiącym piersią.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Sedacja, amnezja, zaburzenia koncentracji i czynności mięśni mogą niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli czas snu był niewystarczający, prawdopodobieństwo osłabienia czujności może być zwiększone (patrz punkt 4.5).
04.8 Działania niepożądane
PRAZENE jest zwykle dobrze tolerowany.
W badaniach klinicznych prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby, kontrolowanych placebo, z zastosowaniem zwykłej dawki dobowej 30 mg w dawkach podzielonych, zgłaszano następujące działania niepożądane.
Te efekty są typowe dla benzodiazepin:
Zaburzenia psychiczne: splątanie, żywe sny.
Zaburzenia układu nerwowego: ataksja, zawroty głowy, podniecenie, zawroty głowy, senność, ból głowy, nadpobudliwość, zawroty głowy, niewyraźna mowa, omdlenie, drżenie
Zaburzenia oka: niewyraźne widzenie.
Zaburzenia serca: kołatanie serca, nieznaczne obniżenie ciśnienia krwi.
Zaburzenia żołądka i jelit: suchość w ustach, zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Zaburzenia wątroby: zaburzenia czynności wątroby.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: obfite pocenie, świąd, reakcje skórne.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: ból stawów.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych: zaburzenia układu moczowo-płciowego.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: zmęczenie, obrzęki stóp, osłabienie.
Badania diagnostyczne: niskie ciśnienie krwi, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, przyrost masy ciała.
Inne zgłaszane działania niepożądane to: stłumienie emocji, zmniejszenie czujności, podwójne widzenie. Zjawiska te występują głównie na początku leczenia i zwykle ustępują po kolejnych podaniach.W niektórych przypadkach zgłaszano inne działania niepożądane, w tym: zmiany libido, rozszerzenie źrenic i granulocytopenię.
Amnezja
Amnezja następcza może również wystąpić przy dawkach terapeutycznych, ryzyko wzrasta przy wyższych dawkach. Efekty amnezyjne mogą być związane ze zmianami w zachowaniu (patrz punkt 4.4).
Depresja
Istniejący wcześniej stan depresyjny może zostać ujawniony podczas stosowania benzodiazepin.
Benzodiazepiny lub związki benzodiazepinopodobne mogą powodować reakcje takie jak: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, rozczarowanie, złość, koszmary senne, halucynacje, psychozy, zmiany behawioralne.
Takie reakcje mogą być dość poważne. Częściej występują u dzieci i osób starszych.
Zależność
Stosowanie benzodiazepin (nawet w dawkach terapeutycznych) może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego: przerwanie leczenia może spowodować objawy z odbicia lub odstawienia (patrz punkt 4.4) Może wystąpić uzależnienie psychiczne Zgłaszano nadużywanie benzodiazepin.
04.9 Przedawkowanie
Podobnie jak w przypadku innych benzodiazepin, nie przewiduje się, aby przedawkowanie zagrażało życiu, chyba że jednocześnie stosowane są inne leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (w tym alkohol).
W leczeniu przedawkowania jakiegokolwiek leku należy wziąć pod uwagę możliwość jednoczesnego przyjmowania innych substancji.
Po przedawkowaniu doustnych benzodiazepin należy wywołać wymioty (w ciągu jednej godziny), jeśli pacjent jest przytomny lub płukać żołądek z ochroną dróg oddechowych, jeśli pacjent jest nieprzytomny.
Jeśli nie obserwuje się poprawy po opróżnianiu żołądka, należy podać węgiel aktywowany w celu zmniejszenia wchłaniania.W leczeniu doraźnym należy zwrócić szczególną uwagę na funkcje układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Przedawkowanie benzodiazepin zwykle powoduje różnego stopnia depresję ośrodkowego układu nerwowego, od zmętnienia do śpiączki. W łagodnych przypadkach objawy obejmują senność, splątanie i letarg. W ciężkich przypadkach objawy mogą obejmować ataksję, hipotonię, niedociśnienie, depresję oddechową, rzadko śpiączkę i rzadko śmierć.
Niedociśnienie, choć mało prawdopodobne, można kontrolować za pomocą leków wazopresyjnych (takich jak dwuwinian lewarterenolu lub dwuwinian metaraminolu).
Flumazenil, swoisty antagonista receptora benzodiazepinowego, jest wskazany jako antidotum w celu całkowitego lub częściowego zahamowania działania uspokajającego benzodiazepin i może być stosowany w przypadku podejrzenia lub stwierdzenia przedawkowania benzodiazepin. w celu optymalnego postępowania w przypadku przedawkowania benzodiazepin Pacjenci leczeni flumazenilem powinni być monitorowani pod kątem sedacji, depresji oddechowej i innych resztkowych skutków benzodiazepin przez odpowiedni okres po leczeniu.Lekarze powinni to wziąć pod uwagę. , szczególnie u pacjentów stosujących benzodzepinę przez długi czas oraz w przypadku przedawkowania cyklicznych leków przeciwdepresyjnych.Przed użyciem zaleca się zapoznanie się z ulotką dołączoną do opakowania flumazenilu.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: pochodna benzodiazepiny o działaniu przeciwlękowym.
ATC: N05BA11
Prazepam to lek należący do klasy 1-4 benzodiazepin.
Eksperymenty farmakologiczne na zwierzętach wykazały, że prazepam działa jak niewielki środek uspokajający, że jego działanie jest podobne do działania innych benzodiazepin, ale z szerszym marginesem między działaniem uspokajającym a hipnotycznym.Wykazano również, że prazepam wywiera działanie zwiotczające mięśnie.
Benzodiazepiny działają na poziomie limbicznego, wzgórzowego i podwzgórzowego obszaru ośrodkowego układu nerwowego i są zdolne do wywołania dowolnego wymaganego poziomu depresji układu nerwowego, w tym uspokojenia polekowego, hipnozy, rozluźnienia mięśni szkieletowych i działania przeciwdrgawkowego.
Ostatnie dowody wskazują, że benzodiazepiny wywierają swoje działanie poprzez stymulację kompleksu receptora GABA (kwas gamma-aminomasłowy)-benzodiazepiny.
GABA jest neuroprzekaźnikiem hamującym, który wywiera swoją aktywność na poziomie określonych podtypów receptorów określanych jako GABA-A i GABA-B. GABA-A jest głównym podtypem receptora obecnym w ośrodkowym układzie nerwowym i uważa się, że bierze udział w działaniu środków przeciwlękowych i uspokajających.
Uważa się, że receptory GABA-A są sprzężone z podtypami receptorów specyficznych dla benzodiazepiny (BNZ). Istnieją trzy typy receptorów BNZ w ośrodkowym układzie nerwowym i innych tkankach: Receptory BNZ1 zlokalizowane są w móżdżku i korze mózgowej; Receptory BNZ2 znajdują się w korze mózgowej i rdzeniu kręgowym, a receptory BNZ3 w tkankach obwodowych.
Aktywacja receptora BNZ1 pośredniczy we śnie, natomiast receptor BNZ2 działa na rozluźnienie mięśni, działanie przeciwdrgawkowe, koordynację ruchową i pamięć. Benzodiazepiny wiążą niespecyficznie receptory BNZ1 i BNZ2, które mają końcowy efekt nasilania działania GABA.W przeciwieństwie do barbituranów, które zwiększają działanie pośredniczone przez GABA poprzez wydłużenie czasu otwarcia kanałów chloru, benzodiazepiny wzmacniają działanie GABA poprzez zwiększenie powinowactwa GABA dla swojego receptora.
Wiązanie się GABA z jego miejscem receptorowym powoduje otwarcie kanałów chloru, powodując w konsekwencji hiperpolaryzację błony komórkowej i uniemożliwiając dalsze wzbudzanie komórki.
Eksperymenty z zakresu farmakologii na ludziach wykazały, że prazepam działa depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Podawanie doustne pojedynczej dawki 60 mg i dawek podzielonych do 100 mg trzy razy dziennie (łącznie 300 mg/dobę) nie wykazało skutków toksycznych. Prazepam wykazuje wyraźne działanie przeciwlękowe z cechą braku działania nasennego: jego niska toksyczność w połączeniu z brakiem działania depresyjnego na ośrodki oddechowe i długotrwałym działaniem pozwala na jego stosowanie we wszystkich formach lękowych.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Prazepam jest łatwo wchłaniany z przewodu pokarmowego niezależnie od wartości pH żołądka.
Metabolizacja zachodzi przy pierwszym przejściu przez wątrobę i dlatego we krwi obwodowej prazepam jako taki jest nieobecny lub występuje tylko w bardzo ograniczonych ilościach.
Jego główny produkt przemiany, desalkilprazepam, znajduje się we krwi obwodowej i stanowi jej aktywny metabolit.
Oprócz tego, małe ilości 3-hydroksyprazepamu i oksazepamu znajdują się w postaci częściowo glukuronowanej, gotowe do wydalania z moczem, a zatem bez żadnego działania terapeutycznego.
Biodostępność desalkilprazepamu z prazepamu wynosi 51 ± 5%.
Farmakokinetyka prazepamu charakteryzuje się stałymi poziomami we krwi i brakiem pików w osoczu.
Po jednorazowym podaniu 20 mg tabletki prazepamu maksymalny poziom aktywnego metabolitu we krwi osiągany jest w 5-6 godzinie, po czym bez prawdziwego szczytu poziom we krwi powoli spada.
Okres półtrwania w fazie eliminacji aktywnego metabolitu wynosi około 60 godzin i jest dłuższy u osób w podeszłym wieku, osób otyłych, osób z wątrobą i marskością wątroby.
Po wielokrotnym podaniu poziom we krwi wzrasta przez kilka dni i osiąga stan stacjonarny w 9. dniu.
Wraz z odstawieniem leku poziom we krwi nie spada gwałtownie, ale stopniowo.
Objętość dystrybucji wynosi 14,4 ± 5,1 litra/kg.
Wiązanie z białkami osocza wynosi 97,5%.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Karcynogeneza, mutageneza i zmniejszenie płodności
Nie przeprowadzono długoterminowych badań dotyczących oceny kancerogenezy, mutagenezy i płodności z prazepamem. Niektóre wstępne badania wykazały zwiększone wrodzone ryzyko wad rozwojowych związane ze stosowaniem chlordiazepoksydu, diazepamu i meprobamatu w pierwszym trymestrze ciąży; dane te nie zostały potwierdzone w kolejnych badaniach. Prazepam, pochodna benzodiazepiny, nie był badany odpowiednio do określić, czy może to być związane ze zwiększonym ryzykiem wad płodu (patrz punkt 4.6).
Długotrwałe badania toksykologiczne na szczurach i psach wykazały powiększenie wątroby i cholestazę.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
PRAZENE 10 mg tabletki
Jedna tabletka zawiera: laktozę, celulozę mikrokrystaliczną, skrobię kukurydzianą, stearynian magnezu, bezwodną krzemionkę koloidalną.
PRAZENE 20 mg tabletki
Jedna tabletka zawiera: laktozę, celulozę mikrogranulkową, skrobię kukurydzianą, stearynian magnezu, bezwodną krzemionkę koloidalną.
PRAZENE 15 mg/ml krople doustne, roztwór
1 ml zawiera: glikol propylenowy, glikol etyloetylenowy, polisorbat 80, sacharynian sodu, lewomentol, anetol, błękit patentowy V.
06.2 Niekompatybilność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
3 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Nic.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
PRAZENE 10 mg tabletki
Pudełko 30 tabletek w blistrze.
PRAZENE 20 mg tabletki
Pudełko 20 tabletek w blistrze.
PRAZENE 15 mg/ml krople doustne, roztwór
1 szklana butelka 20ml z zakraplaczem.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pfizer Italia S.r.l.
via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
PRAZENE 10 mg tabletki 30 tabletek po 10 mg - AIC n. 023762026
PRAZENE 20 mg tabletki 20 tabletek po 20 mg - AIC n. 023762038
PRAZENE 15 mg/ml krople doustne, roztwór 1 butelka 20 ml - AIC n. 023762053
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
PRAZENE 10 mg tabletki 26 stycznia 1979 / 31 maja 2005
PRAZENE 20 mg tabletki 20 grudnia 1984/31 maja 2005
PRAZENE 15 mg/ml krople doustne, roztwór 20 grudnia 1984/31 maja 2005
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
11 czerwca 2010
.jpg)
