JANUMET® - Sitagliptyna + Metformina

JANUMET® lek na bazie Sitagliptyny i Metforminy

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Powiązane doustne środki hipoglikemizujące

Wskazania JANUMET ® - Sitagliptyna + Metformina

JANUMET® stosuje się w leczeniu cukrzycy typu II, gdy sama metformina, nawet w maksymalnych dawkach, nie jest w stanie zagwarantować dobrej kontroli glikemii.
U pacjentów z ciężką dekompensacją metaboliczną JANUMET ® może być włączony do terapii potrójnej z pochodną sulfonylomocznika.

Mechanizm działania JANUMET ® - Sitagliptyna + Metformina

JANUMET® to doustny lek hipoglikemizujący, otrzymywany z połączenia składników aktywnych należących do kategorii inhibitorów DPP-4 i biguanidów.
W działaniu terapeutycznym, realizowanym poprzez zintegrowaną kontrolę metabolizmu glukozy, pośredniczy sitagliptyna, zdolna do zwiększania dostępności inkretyn (zmniejszenie aktywacji DPP-4, biorącej udział w nieodwracalnej hydrolizie), hormonów odpowiedzialnych za uczulenie trzustki Komórka beta użyteczna do zapewnienia uwalniania insuliny i metforminy, zdolna do działania na różne tkanki wrażliwe na insulinę poprzez zwiększenie wychwytu glukozy we krwi oraz w wątrobie poprzez hamowanie procesu glukoneogenezy i glikogenolizy.
Z metabolicznego punktu widzenia efekt hipoglikemizujący wspierany jest z jednej strony przez zwiększone wydzielanie insuliny, az drugiej przez zmniejszoną endogenną produkcję glukozy.
Z farmakokinetycznego punktu widzenia, przyjmowanie JANUMET ® utrzymuje właściwości dwóch składników aktywnych przyjmowanych indywidualnie, prawie niezmienione.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. SKUTECZNOŚĆ TERAPII ŁĄCZONEJ SITAGLIPTYNA/METFORMINA

Leki. 12 lutego 2011; 71: 349-61.

Produkt złożony sitagliptyna/metformina o ustalonej dawce: u pacjentów z cukrzycą typu 2.

Chwieduk CM.

Badania wykazały, że połączenie metforminy i sitagliptyny może zapewnić dobrą kontrolę glikemii u pacjentów z cukrzycą typu II, u których sama metformina była nieskuteczna. W tych przypadkach zaobserwowano dalsze obniżenie poziomu glukozy we krwi. oraz poposiłkową kontrolę glikemii i zmniejszone ryzyko hipoglikemii.

2. SITAGLIPTYNA / METFORMINA, POZA PRAKTYKĄ KLINICZNĄ

Diabetes Res Clin Pract. 2011 lut 21

Wpływ sitagliptyny plus metforminy na funkcję komórek β, integralność wysepek i ekspresję genu wysepek u otyłych szczurów Zucker z cukrzycą.

Han SJ, Choi SE, Kang Y, Jung JG, Yi SA, Kim HJ, Lee KW, Kim DJ.

Ważne sukcesy terapeutyczne, jakie osiągnięto w praktyce klinicznej dzięki połączeniu metforminy i sitagliptyny, wydają się zasadniczo związane z pojedynczymi efektami terapeutycznymi tych dwóch składników aktywnych.Jednak badania in vitro wykazały, że ta kombinacja może działać synergistycznie na komórkę beta, zachowując funkcja i integralność, prawdopodobnie poprzez aktywację genów antyapoptotycznych zaangażowanych w przeżycie komórki.

3. SITAGLIPTYNA / METFORMINA W JEDNYM FORMULARZE

Badanie leków Clin. 2010; 30: 855-66.

Biorównoważność tabletek złożonych o ustalonej dawce sitagliptyna/metformina i jednoczesne podawanie sitagliptyny i metforminy zdrowym dorosłym ochotnikom: randomizowane, otwarte badanie krzyżowe.

Migoya EM, Miller JL, Gutierrez M, Zheng W, Johnson-Levonas AO, Liu Q, Matthews CZ, Wagner JA, Gottesdiener KM.

Różnego rodzaju badania farmakokinetyczne i badania kliniczne wykazały, że efekt terapeutyczny obserwowany po przyjęciu preparatu JANUMET może być w pełni porównywalny z tym uzyskanym przy oddzielnym, ale równoczesnym podawaniu metforminy i sitagliptyny, przy tej samej częstości działań niepożądanych.

Sposób użycia i dawkowanie

JANUMET® 50/850 lub 50/1000 mg tabletki sitagliptyny i metforminy:
Terapię preparatem JANUMET ® należy rozpocząć od najniższej możliwej do podania dawki, a następnie ewentualnie skorygować lub zwalidować wspomnianą dawkę na podstawie wyników metabolicznych obserwowanych w zakresie stężenia glukozy we krwi.
Maksymalna dawka nie powinna przekraczać 100 mg sitagliptyny, prawdopodobnie przyjmowanej w dwóch różnych podaniach jednocześnie z posiłkami w celu zmniejszenia żołądkowo-jelitowych skutków ubocznych.
W przypadku zastosowania potrójnej terapii pochodnymi sulfonylomocznika można również zastosować dawki niższe niż przewidziane.
W każdym razie od lekarza zależy ocena i sformułowanie odpowiedniej dawki.

Ostrzeżenia JANUMET ® - Sitagliptyna + Metformina

Bardzo ważne jest zapewnienie prawidłowej kontroli glikemii, aby leczeniu preparatem JANUMET ® towarzyszyło okresowe monitorowanie poziomu glikemii oraz jednoczesne stosowanie środków niefarmakologicznych, takich jak aktywność fizyczna i zbilansowana dieta.
Konieczne jest również monitorowanie czynności nerek, aby nie dopuścić do tego, aby kumulacja metforminy wywołała u pacjenta stan kwasicy metabolicznej, która może być potencjalnie śmiertelna.
Leczenie preparatem JANUMET ® należy przerwać w przypadkach, gdy wymagane jest użycie jodowych środków kontrastowych lub leków lub zabiegów utrudniających czynność nerek.
Stany hipoglikemii, które potencjalnie można zweryfikować po nieprawidłowym dawkowaniu, podaniu składników aktywnych lub z innych przyczyn, mogą zmniejszyć zdolności percepcyjne i reaktywne pacjenta, czyniąc korzystanie z maszyn i prowadzenie samochodu niebezpiecznym.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Stosowanie JANUMET ® w ciąży jest zdecydowanie przeciwwskazane ze względu na obecność badań wykazujących zwiększone ryzyko wad wrodzonych u noworodków urodzonych przez kobiety leczone metforminą.
Wręcz przeciwnie, eksperymenty z sitagliptyną nie przyniosły obecnie statystycznie istotnych wyników.
Ponadto możliwe wydzielanie tych substancji czynnych do mleka matki naraża niemowlę na potencjalne ryzyko hipoglikemii, do tego stopnia, że ​​przeciwwskazanie rozciąga się również na okres laktacji.

Interakcje

Również w tym przypadku interakcje lekowe obserwowane dla JANUMET® należy w wyraźny sposób przypisać obecności dwóch składników aktywnych.
W związku z tym, chociaż sitagliptyna jest słabo reaktywna, a zmiany farmakokinetyczne obserwowane po podaniu digoksyny i cyklosporyny, metformina może reagować negatywnie na jednoczesne podawanie glikokortykosteroidów, agonistów beta, cymetydyny i diuretyków.
W kilku badaniach oceniono również obecność innych możliwych interakcji in vitro, które jednak mają niewielkie znaczenie kliniczne in vivo.
Warto również pamiętać, że jednoczesne podawanie ryfampicyny lub jodowych środków kontrastowych może zmienić prawidłową czynność nerek, zwiększając ekspozycję organizmu na te leki hipoglikemizujące.

Przeciwwskazania JANUMET ® - Sitagliptyna + Metformina

JANUMET® jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na składniki aktywne lub substancje pomocnicze, cukrzycy typu I, cukrzycowej kwasicy ketonowej, ciężkich zmian czynności wątroby i nerek, odwodnienia, wstrząsu, ostrych patologii, niewydolności serca i układu oddechowego, wstrząsu, alkoholizmu, ciąży i karmienia piersią ...

Działania niepożądane – skutki uboczne

Opisane działania niepożądane po terapii preparatem JANUMET® można zasadniczo przypisać tym obserwowanym podczas monoterapii sitagliptyną i metforminą.
Szczególnie początkowej fazie terapii mogą towarzyszyć zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, zaparcia lub biegunki, infekcje górnych dróg oddechowych oraz bóle i zawroty głowy.
Klinicznie bardziej istotne działania niepożądane obserwowano tylko rzadko, z pojawieniem się reakcji nadwrażliwości, takich jak obrzęk naczynioruchowy, wysypka i pokrzywka, zmiany w obrazie hematologicznym i zapisie elektrokardiograficznym, dla których konieczne było przerwanie terapii.
Z kolei stany hipoglikemii stwierdzano przede wszystkim w trakcie terapii trójlekowej pochodnymi sulfonylomocznika.

Notatka

JANUMET® może być sprzedawany wyłącznie na receptę lekarską

Informacje o JANUMET ® - Sitagliptyna + Metformina opublikowane na tej stronie mogą być nieaktualne lub niekompletne. Aby prawidłowo wykorzystać te informacje, zobacz stronę Wyłączenie odpowiedzialności i przydatne informacje.