Teofilina to alkaloid znajdujący się w liściach herbaty (Camellia sinensis), ale także w kawie i nasionach guarany. Stosowany jest głównie jako lek przeciwastmatyczny, ale niekorzystny stosunek ryzyka do korzyści sprawia, że jest to „drugorzędna opcja w porównaniu z bardziej skutecznymi i bezpiecznymi lekami”.
Teofilina w The
Stężenie teofiliny jest bardzo zmienne w zależności od rodzaju herbaty, odmiany i czasu trwania naparu.
Przeciętnie czarna herbata zawiera głównie kofeinę, zwaną też teiną (2,5-5,5% suchej masy), podczas gdy teofilina występuje w ograniczonych stężeniach (0,002-0,013%).
Dlatego wbrew powszechnemu przekonaniu herbata dostarcza dobrych dawek kofeiny (ok. 20 mg na 100 ml), ale jej zawartość teofiliny jest nieco zmniejszona (ok. 1 mg w filiżance bardzo mocnej czarnej herbaty o pojemności 150 ml, do mniej niż 1 mg /L w naparach przygotowanych z liści najdelikatniejszych odmian). Niezależnie od źródła, stężenie tych dwóch alkaloidów jest wyższe, ponieważ liście są trzymane w naparze.
Nieruchomość
Teofilina działa moczopędnie i rozluźniająco na mięśnie gładkie, w szczególności oskrzela.
Działanie moczopędne teofiliny jest wykorzystywane w herbatach ziołowych i drenujących produktach dietetycznych, natomiast lek rozszerzający oskrzela znajduje swoje miejsce w farmacji.
Teofilina przeciwko astmie
wynika z „pozytywnego działania na różnego rodzaju problemy z oddychaniem, takie jak astma i zapalenie oskrzeli. Ta” aktywność terapeutyczna jest prowadzona na różnych poziomach i prowadzi między innymi do „zwiększonej kurczliwości przepony i innych mięśni oddechowych.
Również z tego powodu przed i na zakończenie klasycznych wyścigów pieszych lub rowerowych częstuje się filiżankę przyjemnej gorącej herbaty, w której stężenie teofiliny jest jednak zupełnie niewystarczające, aby mieć wartość terapeutyczną (około 100-1000 razy niższe niż 120 -240 mg, 3-4 razy dziennie, stosowany w terapii przeciw astmie dorosłych).
Więcej informacji: teofilina przeciwko astmie
Pochodne teofiliny
W leczeniu astmy oskrzelowej stosowane są pochodne teofiliny, z których najbardziej znana i stosowana jest aminofilina (pochodząca z połączenia teofiliny z etylenodiaminą), której działanie przeciwastmatyczne wynika z blokowania fosfodiesteraz (co powoduje wzrost wewnątrzkomórkowych stężeń cyklicznych AMP), „zwiększone uwalnianie katecholamin, hamowanie receptorów adenozynowych i regulacja komórek prozapalnych. Innym” szczególnym wskazaniem terapeutycznym teofiliny są bezdechy noworodkowe.
Aminofilina jest lekiem na astmę drugiego lub trzeciego wyboru, który stosuje się tylko wtedy, gdy inne leki nie są skuteczne.W dużych dawkach może wywoływać nudności, wymioty, pobudzenie, tachykardię, bóle brzucha, bóle głowy, drżenie mięśni i arytmię.
Właściwości farmakokinetyczne
Z chemicznego punktu widzenia teofilina jest metyloksantyną, bardzo podobną do kofeiny; po podaniu doustnym jest szybko wchłaniany, a szczyt w osoczu obserwuje się w ciągu jednej lub dwóch godzin (chociaż istnieją specjalne preparaty o powolnym uwalnianiu).
Katabolizm zachodzi w wątrobie, z produkcją mniej lub bardziej aktywnych pochodnych, które są następnie eliminowane przez nerki.
