Składniki aktywne: Urapidil
URAPIDIL STRAGEN 25 mg roztwór do wstrzykiwań
URAPIDIL STRAGEN 50 mg roztwór do wstrzykiwań
Dlaczego stosuje się Urapidil Stragen? Po co to jest?
URAPIDIL STRAGEN zawiera substancję czynną Urapidil.
URAPIDIL STRAGEN należy do grupy leków alfa-adrenolitycznych. Działanie tego leku zlokalizowane jest w naczyniach krwionośnych (np. tętnicach i żyłach) Obniża ciśnienie krwi poprzez rozluźnienie ścian naczyń krwionośnych.
URAPIDIL STRAGEN stosuje się w leczeniu ciężkich przypadków nadciśnienia tętniczego:
- w nagłych przypadkach, gdy ciśnienie krwi jest wysokie, z uszkodzeniem narządu, które szybko zagraża życiu;
- w trakcie i/lub po zabiegu.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Urapidil Stragen
Nie stosować URAPIDILU STRAGEN
- jeśli pacjent ma uczulenie na urapidyl lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
- jeśli u pacjenta występuje nieprawidłowości serca znane jako zwężenie aorty lub nieprawidłowości naczyń krwionośnych znane jako przeciek w sercu (z wyjątkiem przecieku serca u pacjentów dializowanych).
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Urapidil Stragen
Przed zastosowaniem leku URAPIDIL STRAGEN lekarz powinien sprawdzić:
- jeśli kiedykolwiek wystąpiła biegunka lub wymioty (lub jakakolwiek inna przyczyna zmniejszonej ilości płynów w organizmie);
- jeśli stężenie sodu we krwi uległo zmniejszeniu.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Urapidil Stragen
Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował jakiekolwiek inne leki.
Przed zastosowaniem tego leku należy powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z poniższych leków, ponieważ mogą one wchodzić w interakcje z lekiem URAPIDIL STRAGEN i.v. a to może zmienić ich skuteczność lub, co bardziej prawdopodobne, spowodować skutki uboczne:
- Leki alfa-blokerowe stosowane w problemach z moczem wywołanych chorobą prostaty
- Wszelkie leki obniżające ciśnienie krwi
- Beklofen (stosowany w leczeniu skurczów mięśni)
- Cymetydyna (stosowana do hamowania produkcji kwasu żołądkowego)
- Imipramina i neuroleptyki (stosowane w leczeniu depresji)
- Kortykoidy (środki przeciwzapalne, czasami nazywane „steroidami”).
URAPIDIL STRAGEN i alkohol
Należy zachować ostrożność podczas picia alkoholu podczas leczenia lekiem Urapidil STRAGEN, ponieważ może on nasilać działanie leku Urapidil.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Nie zaleca się stosowania leku Urapidil STRAGEN dożylnie w okresie ciąży Brak wystarczających informacji pozwalających ocenić bezpieczeństwo stosowania leku Urapidil u kobiet w ciąży.
W przypadku wystąpienia wzrostu ciśnienia krwi w czasie ciąży i konieczności leczenia tym lekiem, spadek ciśnienia krwi powinien następować stopniowo i w każdym przypadku powinien być zawsze monitorowany przez lekarza.
Brak danych dotyczących przenikania Urapidilu do mleka matki. Ze względów bezpieczeństwa nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia lekiem URAPIDIL STRAGEN.
Jeśli pacjentka jest w ciąży, karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje zajść w ciążę, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.
Prowadzenie i używanie maszyn
Stosowanie leku URAPIDIL STRAGEN może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, w szczególności: - na początku leczenia lub w przypadku zmian w leczeniu; - w przypadku jednoczesnego spożywania napojów alkoholowych. W przypadku złego samopoczucia nie zaleca się prowadzenia pojazdów ani obsługiwania maszyn do czasu ustąpienia objawów. U
RAPIDIL STRAGEN zawiera glikol polipropylenowy. Ten składnik może powodować objawy podobne do alkoholu.
URAPIDIL STRAGEN zawiera mniej niż 23 mg sodu na fiolkę, co oznacza, że jest zasadniczo „wolny od sodu”. Oznacza to, że możesz go używać nawet na diecie niskosolnej.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Urapidil Stragen: dawkowanie
URAPIDIL STRAGEN należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza i jeśli jest podawany przez przeszkolony personel medyczny.
Dawkowanie
Lekarz zadecyduje o odpowiedniej dawce na podstawie stanu zdrowia pacjenta.
Specjalne grupy pacjentów
- Nie zaleca się stosowania u dzieci w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak informacji dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
- W przypadku osób starszych (powyżej 65 lat) może być konieczne zmniejszenie spożycia.
- Jeśli u pacjenta występuje choroba wątroby (ciężka niewydolność wątroby), dawkę należy zmniejszyć.
- Jeśli masz chorobę nerek (dysfunkcję nerek), mogą być potrzebne badania w celu sprawdzenia krążenia krwi.
- Jeśli masz niewydolność serca spowodowaną upośledzeniem mechanicznym, należy podjąć specjalne środki ostrożności.
Sposób podawania
URAPIDIL STRAGEN podaje się dożylnie.
Czas trwania leczenia
Czas leczenia lekiem URAPIDIL STRAGEN nie powinien przekraczać 7 dni.
Przedawkowanie Co zrobić, jeśli pacjent przyjął zbyt dużą dawkę leku Urapidil Stragen
Głównym zdarzeniem przedawkowania jest nagły spadek ciśnienia krwi podczas wstawania, powodujący zawroty głowy, uczucie pustki w głowie lub omdlenia (niedociśnienie ortostatyczne). W takim przypadku pacjent powinien być ułożony na plecach z uniesionymi nogami. Jeśli objawy utrzymują się, natychmiast skontaktuj się z lekarzem.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Urapidil Stragen
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Podczas leczenia mogą wystąpić następujące działania niepożądane. Należy skontaktować się z lekarzem, który podejmie decyzję o przerwaniu lub kontynuacji leczenia.
Często: mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów: Nudności, zawroty głowy i ból głowy.
Niezbyt często: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 pacjentów: Kołatanie serca, przyspieszenie lub zmniejszenie częstości akcji serca, uczucie ucisku w klatce piersiowej i trudności w oddychaniu, wymioty, zmęczenie i pocenie się.
Rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 pacjentów: przedłużająca się i bolesna erekcja, przekrwienie błony śluzowej nosa, skórne reakcje alergiczne (swędzenie, nietypowe zaczerwienienie skóry, wysypka).
Bardzo rzadko: mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 000 pacjentów: zmniejszenie liczby płytek krwi (krzepnięcie krwinek czerwonych); słabość, niepokój.
W przypadku nasilenia się któregokolwiek z działań niepożądanych lub zauważenia któregokolwiek z działań niepożądanych wymienionych w tej ulotce, należy skontaktować się z lekarzem.
Jeśli wystąpią jakiekolwiek działania niepożądane, należy porozmawiać z lekarzem, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i fiolce po EXP. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.
Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C.
Po pierwszym otwarciu / rozcieńczeniu
Wykazano stabilność fizyczną i chemiczną przez 50 godzin w temperaturze 15-25°C.
Z mikrobiologicznego punktu widzenia produkt należy zużyć natychmiast.
Jeśli produkt nie zostanie zużyty natychmiast, za czas i warunki przechowywania odpowiada użytkownik i nie powinien on trwać dłużej niż 24 godziny w temperaturze od 2 do 8 °C, chyba że rekonstytucja/rozcieńczenie przeprowadzono w kontrolowanych i zwalidowanych warunkach.
Wyłącznie do jednorazowego użytku.
Zużyć natychmiast po pierwszym otwarciu fiolki.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Termin ">Inne informacje
Co zawiera URAPIDIL STRAGEN
Substancją czynną jest Urapidil.
- Jedna ampułka 5 ml zawiera 25 mg Urapidilu.
- Jedna ampułka 10 ml zawiera 50 mg Urapidilu.
- Jedna ampułka 20 ml zawiera 100 mg Urapidilu.
Pozostałe składniki to: Glikol propylenowy (patrz punkt 2) Sodu diwodorofosforan dwuwodny Kwas solny (37% w/w) Disodu fosforan dwuwodny Kwas solny (3,7% w/w) Sodu wodorotlenek (4% w/w) ), woda do wstrzykiwań.
Jak wygląda lek URAPIDIL STRAGEN i co zawiera opakowanie
URAPIDIL STRAGEN 25 mg to roztwór do wstrzykiwań w ampułce.
URAPIDIL STRAGEN 50 mg to roztwór do wstrzykiwań w ampułce.
URAPIDIL STRAGEN 100 mg to koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji w ampułce.
Jedno pudełko zawiera 5 ampułek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO -
URAPIDYL STRAGEN
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY -
1 ml zawiera 5 mg urapidylu.
Ampułka 5 ml zawiera 25 mg urapidylu.
Fiolka 10 ml zawiera 50 mg urapidylu.
Fiolka 20 ml zawiera 100 mg urapidylu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA -
25 mg / 50 mg: Roztwór do wstrzykiwań, który można również rozcieńczyć do infuzji.
100 mg: koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji.
Klarowny, bezbarwny roztwór o pH od 5,6 do 6,6.
Bez widocznych cząstek.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE -
04.1 Wskazania terapeutyczne -
Stany nagłe nadciśnienia (np. krytyczny wzrost ciśnienia krwi), ciężkie i bardzo ciężkie postacie choroby nadciśnieniowej, nadciśnienie oporne na leczenie.
Kontrolowane obniżenie ciśnienia krwi u pacjentów z nadciśnieniem w trakcie i/lub po zabiegu.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania -
Nagłe stany nadciśnienia, ciężkie i bardzo ciężkie postacie nadciśnienia oraz nadciśnienie oporne na leczenie
Zastrzyk dożylny
10-50 mg urapidylu podaje się powoli we wstrzyknięciu dożylnym pod stałą kontrolą ciśnienia krwi. Działanie hipotensyjne następuje zwykle w ciągu 5 min.
od administracji. Wstrzyknięcie 10-50 mg urapidylu można powtórzyć w zależności od trendu ciśnienia krwi.
Do utrzymania poziomu ciśnienia tętniczego uzyskanego po wstrzyknięciu stosuje się pompę do wlewów dożylnych lub pompę strzykawkową.
Instrukcja dotycząca rozcieńczania produktu leczniczego przed podaniem, patrz punkt 6.6.
Maksymalna zgodna ilość wynosi 4 mg urapidylu na ml roztworu do infuzji.
Szybkość podawania: Szybkość infuzji zależy od indywidualnej sytuacji dotyczącej ciśnienia krwi. Szybkość wlewu zalecanej dawki początkowej: 2 mg/min.
Dawka podtrzymująca: Średnio 9 mg/h, w odniesieniu do 250 mg urapidylu dodanego do 500 ml roztworu do infuzji, co odpowiada 1 mg = 44 krople = 2,2 ml.
Kontrolowane obniżanie ciśnienia krwi w przypadku wzrostu ciśnienia krwi w trakcie i/lub po operacji
Do utrzymania poziomu ciśnienia tętniczego uzyskanego po wstrzyknięciu stosuje się pompę do wlewów dożylnych lub pompę strzykawkową.
Dawkowanie
Notatka
Urapidil Stragen i.v. podaje się go dożylnie we wlewie lub wstrzyknięciu pacjentowi w pozycji leżącej. Dawkę można podać jako jedno lub więcej wstrzyknięć lub jako powolną infuzję dożylną. Zastrzyki można łączyć z następującą po niej powolną infuzją.
Starsi mieszkańcy
U starszych pacjentów leki hipotensyjne należy stosować ostrożnie i początkowo w mniejszych dawkach, ponieważ u tych pacjentów wrażliwość na tego rodzaju preparaty jest często modyfikowana.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek może być konieczne zmniejszenie dawki urapidylu.
Populacja pediatryczna
Bezpieczeństwo i skuteczność urapidylu podawanego dożylnie u dzieci w wieku 0-18 lat nie zostały ustalone.Nie ma zaleceń dotyczących dawkowania.
Czas trwania leczenia
Z toksykologicznego punktu widzenia uważa się go za bezpieczny przez okres leczenia wynoszący 7 dni; generalnie nie należy przekraczać tego okresu w przypadku pozajelitowych leków hipotensyjnych. Powtórne leczenie pozajelitowe jest możliwe, jeśli ciśnienie krwi ponownie wzrośnie.
Możliwe jest nakładanie się ostrej terapii pozajelitowej z przejściem na ciągłe leczenie doustnymi lekami obniżającymi ciśnienie krwi.
04.3 Przeciwwskazania -
Leku Urapidil Stragen nie wolno stosować w przypadku nadwrażliwości (alergii) na substancję czynną lub na dowolną substancję pomocniczą. Urapidil Stragen i.v. nie wolno go stosować w przypadku zwężenia cieśni aorty lub w przypadku przecieku tętniczo-żylnego (z wyjątkiem nieczynnego hemodynamicznie przecieku dializacyjnego).
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania -
Środki ostrożności dotyczące stosowania
- W niewydolności serca, spowodowanej uszkodzeniem czynnościowym pochodzenia mechanicznego, takim jak zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej, zatorowość płucna lub osłabienie czynności serca z powodu choroby osierdzia;
- U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby;
- U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek;
- U pacjentów w podeszłym wieku;
- U pacjentów otrzymujących jednocześnie cymetydynę (patrz punkt 4.5).
„Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji”).
Jeżeli urapidyl nie był podawany jako lek przeciwnadciśnieniowy pierwszego rzutu, nie należy go stosować do czasu ustąpienia działania wcześniej podanego leku przeciwnadciśnieniowego.Dawka urapidylu powinna być odpowiednio mniejsza.
Nadmiernie szybki spadek ciśnienia krwi może spowodować bradykardię lub zatrzymanie akcji serca.
Po podaniu dożylnym Urapidil Stragen, ze względu na obecność glikolu propylenowego, mogą wystąpić objawy alkoholopodobne.
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę, zasadniczo nie zawiera sodu.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji -
Działanie przeciwnadciśnieniowe urapidylu może być wzmocnione przez przyjmowanie blokerów receptora alfa, w tym podawanych w stanach urologicznych, rozszerzających naczynia krwionośne i innych leków obniżających ciśnienie krwi, stany odwodnienia (biegunka, wymioty) i alkoholu.
Należy bardzo ostrożnie rozważyć połączenie urapidylu z baklofenem, ponieważ baklofen może nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe.
Jednoczesne stosowanie cymetydyny hamuje metabolizm urapidylu.Stężenie urapidylu w surowicy może wzrosnąć o 15%, dlatego można rozważyć zmniejszenie dawki.
Należy rozważyć następujące jednoczesne podania:
- imipramina (działanie przeciwnadciśnieniowe i ryzyko niedociśnienia ortostatycznego);
- neuroleptyki (działanie przeciwnadciśnieniowe i ryzyko niedociśnienia ortostatycznego);
- kortykoidy (zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego poprzez zatrzymanie wody sodowej).
Ponieważ nie są jeszcze dostępne odpowiednie informacje na temat jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE, leczenie to nie jest na razie zalecane.
04.6 Ciąża i karmienie piersią -
Ciąża
Nie zaleca się podawania leku Urapidil Stragen podczas ciąży. Brak wystarczających informacji na temat stosowania urapidylu u kobiet w ciąży.
Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję bez działania teratogennego (punkt 5.3). Ze względu na ograniczone badania potencjalne ryzyko u ludzi nie jest znane.
Czas karmienia
Ze względu na brak danych dotyczących wydzielania do mleka kobiecego nie zaleca się karmienia piersią w przypadku leczenia urapidylem.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn -
Ten produkt leczniczy ma niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Indywidualna reakcja na leczenie może się różnić w zależności od pacjenta, zwłaszcza na początku leczenia, przy zmianie leczenia lub w przypadku jednoczesnego przyjmowania alkoholu.
04.8 Działania niepożądane -
Wiele z poniższych działań niepożądanych jest spowodowanych nagłym spadkiem ciśnienia krwi, ale doświadczenie wykazało, że ustępują one w ciągu kilku minut, nawet podczas powolnego wlewu; jednak ze względu na nasilenie działań niepożądanych należy również rozważyć zawieszenie leczenia.
04.9 Przedawkowanie -
Objawy
Objawy przedawkowania to: zawroty głowy, niedociśnienie ortostatyczne, zapaść, zmęczenie i zmniejszona częstość reakcji.
Leczenie przedawkowania
Nadmierny spadek ciśnienia można złagodzić podnosząc nogi lub przywracając objętość krwi.Jeśli te środki są niewystarczające, należy powoli dożylnie podawać lek zwężający naczynia krwionośne, monitorując ciśnienie krwi.W bardzo rzadkich przypadkach wymagane jest dożylne wstrzyknięcie katecholamin (np. adrenalina 0,5 -1,0 rozcieńczony do 10 ml izotonicznym roztworem chlorku sodu).
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE -
05.1 "Właściwości farmakodynamiczne -
Grupa farmakoterapeutyczna: Substancje przeciwadrenergiczne działające obwodowo, blokery receptorów alfa-adrenergicznych.
Kod ATC: C02CA06
Urapidil powoduje obniżenie ciśnienia skurczowego i rozkurczowego poprzez zmniejszenie oporu obwodowego.
Tętno pozostaje w dużej mierze stałe.
Rzut serca pozostaje niezmieniony: może jednak wzrosnąć w przypadkach, gdy jest zmniejszony z powodu wzrostu obciążenia następczego.
Mechanizm akcji
Urapidil ma działanie zarówno ośrodkowe, jak i obwodowe.
• Obwodowe: Urapidil blokuje głównie postsynaptyczne receptory alfa iw konsekwencji hamuje zwężające naczynia działanie katecholamin.
• Na poziomie centralnym: Urapidil ma również działanie ośrodkowe: moduluje aktywność ośrodków mózgowych kontrolujących układ krążenia. W ten sposób hamuje odruchowy wzrost napięcia współczulnego układu nerwowego lub zmniejsza napięcie współczulne.
05.2 "Właściwości farmakokinetyczne -
Po dożylnym podaniu 25 mg urapidylu występuje dwufazowy trend jego stężenia we krwi (początkowa faza dystrybucji, końcowa faza eliminacji). Faza dystrybucji ma okres półtrwania około 35 minut Objętość dystrybucji wynosi 0,8 (0,6-1,2) l/kg.
Urapidyl jest metabolizowany głównie w wątrobie. Głównym metabolitem jest hydroksylowany urapidyl w pozycji 4 pierścienia fenylowego, który nie wykazuje znaczącego działania przeciwnadciśnieniowego. Metabolit O-demetylourapidylu ma w przybliżeniu taką samą aktywność biologiczną jak urapidyl, ale występuje tylko w niewielkich ilościach.
Eliminacja urapidylu i jego metabolitów u ludzi następuje do 50-70% przez nerki; z czego 15% podanej dawki stanowi farmakologicznie czynny urapidyl; pozostała część, składająca się głównie z parahydroksylowanego urapidylu bez działania przeciwnadciśnieniowego, jest wydalana z kałem.
Okres półtrwania w surowicy po dożylnym podaniu bolusa wynosi 2,7 h (1,8-3,9 h) Wiązanie urapidylu z białkami osocza w ludzkiej surowicy wynosi 80% in vitro. To stosunkowo niskie powinowactwo urapidylu do białek osocza może wyjaśniać, dlaczego nie są znane interakcje między urapidylem a lekami silnie wiążącymi białka osocza.
U pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób z wyraźną niewydolnością wątroby i (lub) nerek objętość dystrybucji i klirens urapidylu są zmniejszone, a okres półtrwania w osoczu jest dłuższy.Urapidil przenika przez barierę krew-mózg i przez łożysko.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie -
Toksyczność ostra
Badania nad chlorowodorkiem urapidylu przeprowadzono na myszach i szczurach w celu zbadania toksyczności ostrej.
LD50 (w odniesieniu do zasady urapidylu) po podaniu doustnym wynosi od 508 do 750 mg/kg masy ciała, a po podaniu dożylnym od 140 do 260 mg/kg masy ciała. Toksyczność obserwowano głównie jako uspokojenie, opadanie powiek, zmniejszona ruchliwość, utrata odruchu ochronnego i hipotermia, duszność, sinica, drżenie i drgawki przed śmiercią.
Toksyczność przewlekła / Toksyczność podprzewlekła
Badania toksyczności przewlekłej przeprowadzono na szczurach po podaniu doustnym z pokarmem przez ponad 6 i 12 miesięcy, stosując dawki do 250 mg/kg masy ciała/dobę. Zaobserwowano sedację, opadanie powiek, zmniejszony przyrost masy ciała, wydłużenie cyklu miesiączkowego i zmniejszenie masy macicy.
Przewlekłą toksyczność obserwowano u psów w badaniach przez 6 i 12 miesięcy przy dawkach do 64 mg/kg masy ciała/dobę. Dawki powyżej 30 mg/kg masy ciała/dobę powodowały uspokojenie polekowe, nadmierne ślinienie się i drżenie. Nie zaobserwowano oznak zmian klinicznych ani histopatologicznych.
Potencjał do wywołania mutacji genetycznych i guza
W badaniach bakteryjnych (test AMES, test z udziałem gospodarza), badaniach na ludzkich limfocytach oraz w teście metafazy szpiku kostnego myszy, urapidil nie wykazywał żadnych cech mutagennych.Test naprawy DNA na hepatocytach szczura dał wynik ujemny.
Badania rakotwórczości na myszach i szczurach w wieku 18 i 24 miesięcy nie dostarczyły u ludzi żadnych istotnych wskazań dotyczących potencjału wywoływania nowotworów. W specjalnych badaniach na szczurach i myszach urapidil przyczynił się do wzrostu poziomu prolaktyny, au gryzoni wzrost poziomu prolaktyny prowadzi do wzrostu tkanki piersi. Ze względu na to, co wiadomo o mechanizmie działania, efekt ten nie jest spodziewany u ludzi otrzymujących dawki terapeutyczne i nie można go określić w badaniach klinicznych.
Toksyczność reprodukcyjna
Badania toksycznego wpływu na reprodukcję na szczurach, myszach i królikach nie wykazały działania teratogennego.
Badania na szczurach i królikach nie wykazały toksycznego wpływu urapidylu na reprodukcję. Efekty uboczne spowodowały zmniejszenie wskaźnika ciąż u szczurów; w zmniejszeniu przyrostu masy ciała oraz spożycia pokarmu i wody u królików; zmniejszenie odsetka żywych płodów królików; oraz zmniejszenie wskaźnika przeżywalności płodów okołoporodowych i zwiększenie masy ciała noworodków szczurów.
W badaniu dotyczącym reprodukcji ustalono, że cykl menstruacyjny samic szczurów był wydłużony, jak również ustalono w badaniu toksyczności przewlekłej. Efekt ten, podobnie jak zmniejszenie masy macicy w teście przewlekłym, jest uważany za wynik wzrostu poziomu prolaktyny, który występuje u gryzoni po leczeniu urapidilem. Płodność kobiet nie jest zagrożona.
Jednak ze względu na znaczne różnice między gatunkami wyniki te nie mogą być uznane za mające zastosowanie do ludzi. W długotrwałych badaniach klinicznych nie udało się ustalić żadnego wpływu na oś przysadkowo-gonadalną u kobiet.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE -
06.1 Substancje pomocnicze -
Glikol propylenowy,
Dihydrat diwodorofosforanu sodu,
Kwas solny (37% w/w),
Dwuwodny fosforan disodowy,
Kwas solny (3,7% w/w),
Wodorotlenek sodu (4% w/w),
Woda do wstrzykiwań.
06.2 Niezgodność "-
Tego produktu leczniczego nie można mieszać z innymi produktami leczniczymi oprócz wymienionych w punkcie 6.6.
Następujące substancje czynne [lub roztwór do rekonstytucji/rozcieńczenia] nie mogą być podawane jednocześnie:
roztwory alkaliczne do wstrzykiwań i infuzji.
Może to spowodować zmętnienie lub flokulację.
06.3 Okres ważności "-
3 lata.
Po pierwszym otwarciu / rozcieńczeniu:
Wykazano stabilność fizyczną i chemiczną przez 50 godzin w temperaturze 15-25°C.
Z mikrobiologicznego punktu widzenia produkt należy zużyć natychmiast.
Jeśli produkt nie zostanie zużyty natychmiast, za czas i warunki przechowywania odpowiada użytkownik i nie powinien on trwać dłużej niż 24 godziny w temperaturze od 2 do 8 °C, chyba że rekonstytucja/rozcieńczenie przeprowadzono w kontrolowanych i zwalidowanych warunkach.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu -
Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C.
Warunki przechowywania rozcieńczonego produktu leczniczego, patrz punkt 6.3.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania -
Fiolki z przezroczystego szkła (typ I, Ph. Eur.)
Opakowanie: 5 ampułek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi -
Fiolka 100 mg może być używana do stabilizacji ciśnienia krwi poprzez infuzję. Do początkowego leczenia dostępne są ampułki zawierające 25 mg i 50 mg urapidylu. Te dawki mogą być również stosowane do infuzji dożylnej po rozcieńczeniu.
Rozcieńczanie odbywa się w warunkach aseptycznych.
Przed podaniem roztwór należy sprawdzić wizualnie pod kątem obecności cząstek i przebarwień Należy używać wyłącznie klarownych, bezbarwnych roztworów.
Przygotowanie rozcieńczonego roztworu
- Wlew dożylny:
Dodać 250 mg urapidylu (2 fiolki po 100 mg urapidylu + 1 fiolka po 50 mg urapidylu) do 500 ml jednego z kompatybilnych rozpuszczalników.
- Pompa strzykawkowa:
Pobrać 100 mg urapidylu za pomocą pompki strzykawkowej i rozcieńczyć do objętości 50 ml jednym z kompatybilnych rozpuszczalników.
Kompatybilne rozpuszczalniki do rozcieńczania
- Roztwór chlorku sodu 9 mg/ml (0,9%) do infuzji
- Glukoza 50 mg/ml (5%)
- Glukoza 100 mg/ml (10%)
Wyłącznie do jednorazowego użytku.
Wszelkie resztki niewykorzystanego roztworu oraz „worki/saszetki” należy odpowiednio zutylizować zgodnie z lokalnymi przepisami.
07.0 POSIADACZ „POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU” -
Stragen Nordic A / S
Helsingorsgade 8C
DK-3400 HillerĂd
Dania
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU -
AIC n.040876017 - „25 mg roztwór do wstrzykiwań” 5 5 ml szklanych ampułek
AIC n.040876029 - „50 mg roztwór do wstrzykiwań” 5 szklanych ampułek po 10 ml
AIC n.040876031 - „100 mg koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji” 5 szklanych ampułek
20 ml
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA -
13.05.2013
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU -
13.05.2013
