Składniki aktywne: Piracetam
NOOTROPIL 1200 mg tabletki powlekane
NOOTROPIL 3 g/15 ml roztwór doustny i do wstrzykiwań do podawania dożylnego
NOOTROPIL 12 g / 60 ml roztwór do infuzji
Dlaczego stosuje się Nootropil? Po co to jest?
KATEGORIA FARMAKOTERAPEUTYCZNA
Psychostymulanty i nootropy.
WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE
Leczenie mioklonii korowej, samodzielnie lub w połączeniu z innymi lekami.
Przeciwwskazania Kiedy Nootropil nie powinien być stosowany
Nadwrażliwość na substancję czynną (piracetam) lub na inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Piracetam jest przeciwwskazany u pacjentów z krwotokiem mózgowym.
Piracetam jest przeciwwskazany u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek.
Piracetam nie powinien być stosowany u pacjentów z chorobą Huntingtona.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Nootropil
Wpływ na agregację płytek krwi
Ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi, zaleca się ostrożność u pacjentów z ciężkimi krwawieniami, u pacjentów z ryzykiem krwawienia, np. w przypadku choroby wrzodowej przewodu pokarmowego, u pacjentów ze współistniejącymi zaburzeniami hemostazy, u pacjentów z krwawieniem z incydentów naczyniowo-mózgowych w wywiadzie, u pacjentów poddawanych poważnym chirurgii, w tym chirurgii stomatologicznej oraz pacjentów stosujących antykoagulanty lub leki przeciwpłytkowe, w tym aspirynę w małych dawkach.
Niewydolność nerek
Piracetam jest wydalany przez nerki, dlatego należy zachować ostrożność w przypadku niewydolności nerek (patrz „Dawka, sposób i czas podawania”).
Starsi mieszkańcy
W przypadku długotrwałego leczenia osób w podeszłym wieku konieczna jest regularna ocena klirensu kreatyniny, aby w razie potrzeby można było dostosować dawkowanie (patrz „Dawka, sposób i czas podawania”).
Przerwanie
Należy unikać nagłego przerwania leczenia u pacjentów z miokloniami, ponieważ może to wywołać nagły nawrót lub napad odstawienia.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Nootropilu
Poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.
Interakcje farmakokinetyczne
Ponieważ około 90% dawki piracetamu jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem, oczekuje się, że niski potencjał interakcji leków spowoduje zmiany w farmakokinetyce piracetamu.
In vitro piracetam nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 w stężeniach 142, 426 i 1422 μg/ml ludzkiego cytochromu P450. W stężeniu 1422 μg / ml zaobserwowano niewielkie działanie hamujące na CYP 2A6 (21%) i 3A4 / 5 (11%). Jednak wartości Ki dla hamowania tych dwóch izoform CYP prawdopodobnie znacznie przekraczają stężenie 1422 μg / ml, dlatego interakcje metaboliczne piracetamu z innymi lekami są mało prawdopodobne.
Hormony tarczycy
Zgłaszano przypadki splątania, drażliwości i zaburzeń snu podczas jednoczesnego leczenia ekstraktami tarczycy (T3 + T4).
Acenokumarol
W opublikowanym badaniu z pojedynczą ślepą próbą, przeprowadzonym u pacjentów z ciężką nawracającą zakrzepicą żylną, podanie 9,6 g/dobę piracetamu nie zmieniło dawek acenokumarolu niezbędnych do uzyskania wartości INR (International Normalized Ratio) od 2,5 do 3,5; jednakże w porównaniu z działaniem samego acenokumarolu, dodanie 9,6 g/dzień piracetamu doprowadziło do znacznego zmniejszenia agregacji płytek krwi, uwalniania β-tromboglobuliny, poziomów fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII:C; VIII:vW:Ag; VIII: vW: RCo) oraz lepkości krwi i osocza.
Leki przeciwpadaczkowe
Dawka 20 g piracetamu na dobę przez 4 tygodnie nie zmieniała maksymalnego i najniższego stężenia leków przeciwpadaczkowych w surowicy (karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, walproinian) u pacjentów z padaczką otrzymujących stałe dawki.
Alkohol
Jednoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenie piracetamu w surowicy, a doustna dawka 1,6 g piracetamu nie miała wpływu na stężenie alkoholu.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ostrzeżenia dotyczące zaróbek
Nootropil 1200 mg tabletki powlekane zawierają około 2 mmol (około 46 mg) sodu na 24 g piracetamu. Należy wziąć pod uwagę u osób na diecie niskosodowej.
Nootropil 3 g/15 ml roztwór doustny i do wstrzykiwań do podawania dożylnego zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 24 g piracetamu.
Nootropil 12 g / 60 ml roztwór do infuzji zawiera około 19 mmol (około 445 mg) sodu na 24 g piracetamu. Należy wziąć pod uwagę u osób na diecie niskosodowej.
Ciąża i karmienie piersią
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w ciąży.
Piracetam przenika przez barierę łożyskową.
Poziom leku u noworodka wynosi około 70-90% poziomu u matki. Piracetam nie powinien być stosowany w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne, gdy korzyści przewyższają ryzyko, a stan kliniczny matki wymaga leczenia piracetamem.
Piracetam przenika do mleka matki, dlatego w okresie karmienia piersią należy unikać leczenia tym lekiem lub przerwać karmienie piersią. Decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub o zaprzestaniu leczenia piracetamem należy podjąć biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia piracetamem dla kobiety.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Na podstawie działań niepożądanych obserwowanych podczas stosowania leku należy wziąć pod uwagę, że piracetam może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Nootropil: Dawkowanie
Dzienna dawka, podzielona na dwa lub trzy podania, musi zaczynać się od 7,2 g, którą można zwiększać o 4,8 g co trzy lub cztery dni do maksymalnie 24 g.
Leczenie innymi przeciwmioklonicznymi produktami leczniczymi należy kontynuować w tej samej dawce. W zależności od uzyskanej korzyści klinicznej dawkowanie innych produktów leczniczych tego typu należy w miarę możliwości zmniejszyć.
Po rozpoczęciu, leczenie piracetamem powinno być kontynuowane tak długo, jak długo utrzymuje się pierwotne zaburzenie mózgu.
U pacjentów z ostrym epizodem z czasem może nastąpić samoistna ewolucja, dlatego co sześć miesięcy należy podjąć próbę zmniejszenia lub zaprzestania leczenia farmakologicznego. Należy to zrobić zmniejszając dawkę piracetamu o 1,2 g co dwa dni (co trzy do czterech dni w przypadku zespołu Lance'a i Adamsa, aby zapobiec możliwości nagłego nawrotu lub napadu odstawienia).
Dostosowanie dawkowania u osób starszych
U pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawkowania (patrz „Dostosowanie dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek” poniżej).
W przypadku długotrwałego leczenia osób w podeszłym wieku wymagana jest regularna ocena klirensu kreatyniny, aby w razie potrzeby można było dostosować dawkowanie.
Dostosowanie dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek
Dawkę dobową należy ustalać indywidualnie w zależności od czynności nerek. Zapoznaj się z poniższą tabelą i dostosuj dawkowanie zgodnie ze wskazówkami. Aby skorzystać z tej tabeli dawkowania, konieczne jest oszacowanie klirensu kreatyniny pacjenta (CLcr) w ml/min.
CLcr w ml/min można oszacować na podstawie oznaczenia kreatyniny w surowicy (mg/dl), korzystając z następującego wzoru:
Dostosowanie dawkowania u pacjentów z niewydolnością wątroby
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z samą niewydolnością wątroby. W przypadku pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek zaleca się dostosowanie dawki (patrz powyżej „Dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek”).
Sposób podawania
Piracetam należy podawać doustnie i można go przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku. Tabletki należy połykać popijając płynem.
Zaleca się przyjmowanie dziennej dawki, dzieląc ją na równe części, które należy przyjmować od 2 do 4 razy dziennie.
Gdy wymagane jest podanie pozajelitowe (np. w przypadku trudności z połykaniem, utraty przytomności), Nootropil można podawać dożylnie w tej samej zalecanej dawce dobowej.
- Roztwór do wstrzykiwań w ampułkach należy podawać dożylnie przez wstrzyknięcie przez kilka minut.
- Roztwór do infuzji należy podawać w sposób ciągły, w zalecanej dawce dobowej, przez okres 24 godzin.
Przedawkowanie Co zrobić, jeśli zażyłeś zbyt dużo leku Nootropil
W przypadku przypadkowego połknięcia/przyjmowania nadmiernej dawki Nootropilu należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
Objawy
Nie zgłoszono żadnych dodatkowych zdarzeń niepożądanych związanych z przedawkowaniem piracetamu. Największe zgłoszone przedawkowanie piracetamu dotyczyło przyjmowania 75 g doustnie, co wiązało się z biegunką krwotoczną z bólem brzucha, co było najprawdopodobniej spowodowane wyjątkowo wysoką dawką sorbitolu zawartego w zastosowanym preparacie.
Leczenie
W przypadku ostrego i znacznego przedawkowania opróżnienie żołądka można przeprowadzić przez płukanie żołądka lub wywołanie wymiotów. Nie ma swoistego antidotum na przedawkowanie piracetamu. Dlatego leczenie będzie objawowe i może obejmować hemodializę.
Wydajność ekstrakcji dializatora dla piracetamu wynosi około 50-60%.
Jeśli masz jakiekolwiek pytania dotyczące stosowania Nootropilu, zwróć się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Nootropil
Jak każdy lek, Nootropil może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
do. Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
Podwójnie ślepe, kontrolowane placebo badania kliniczne lub kliniczne badania farmakologiczne, dla których dostępne są dane dotyczące bezpieczeństwa (pobrane z Banku Danych Dokumentacji UCB z czerwca 1997 r.), obejmowały ponad 3000 osób, które otrzymały piracetam, bez względu na wskazania, postać farmaceutyczną, dzienna dawka lub charakterystyka populacji.
b. Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych
Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu do obrotu są wymienione poniżej, sklasyfikowane według układów narządowych i częstości.Częstotliwość jest zdefiniowana jako: bardzo często (≥1 / 10); często (≥1 / 100,
Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego:
Częstość nieznana: zaburzenia krzepnięcia
Zaburzenia układu immunologicznego:
Częstość nieznana: reakcja rzekomoanafilaktyczna, nadwrażliwość
Zaburzenia psychiczne:
Często: nerwowość
Niezbyt często: depresja
Nieznana: pobudzenie, niepokój, splątanie, omamy
Zaburzenia układu nerwowego:
Często: hiperkineza
Niezbyt często: senność
Częstość nieznana: ataksja, zaburzenia równowagi, nasilenie padaczki, ból głowy, bezsenność
Zaburzenia ucha i błędnika:
Nieznane: zawroty głowy
Zaburzenia naczyniowe:
Rzadko: zakrzepowe zapalenie żył (tylko w postaci do wstrzykiwań), niedociśnienie (tylko w postaci do wstrzyknięć)
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:
Częstość nieznana: ból brzucha, ból w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Niezbyt często: astenia
Rzadko: ból w miejscu wstrzyknięcia (tylko postać do wstrzykiwań), gorączka (tylko postać do wstrzyknięć)
Testy diagnostyczne:
Często: przyrost masy ciała
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Jeśli którykolwiek z objawów niepożądanych nasili się lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Termin ważności: patrz data ważności wydrukowana na opakowaniu.
Termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
UWAGA: nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.
Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia miesiąca.
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
TRZYMAĆ PRODUKT LECZNICZY W MIEJSCU NIEDOSTĘPNYM I NIEWIDOCZNYM DLA DZIECI.
Skład i postać farmaceutyczna
KOMPOZYCJA
Tabletki powlekane
1 tabletka zawiera:
Składnik aktywny: Piracetam 1200 mg.
Substancje pomocnicze: Rdzeń: Makrogol 6000, Krzemionka koloidalna bezwodna, Stearynian magnezu, Kroskarmeloza sodowa.
Powłoka: Opadry Y-1-7000, w skład której wchodzą: Hypromeloza, Dwutlenek tytanu, Makrogol 400; Opadry OY-S-29019, w skład którego wchodzą: Hypromeloza i Macrogol 6000.
Roztwór doustny i do wstrzykiwań do stosowania dożylnego
1 ampułka 15 ml zawiera:
Składnik aktywny: Piracetam 3 g.
Substancje pomocnicze: octan sodu, lodowaty kwas octowy, woda do wstrzykiwań.
Roztwór do infuzji
Każda butelka 60ml zawiera:
Składnik aktywny: Piracetam 12 g.
Substancje pomocnicze: octan sodu, woda do wstrzykiwań, kwas octowy lodowaty, chlorek sodu.
FORMA I ZAWARTOŚĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki powlekane. Pudełko po 40 sztuk w blistrze.
Roztwór doustny i do wstrzykiwań do stosowania dożylnego. Fiolki 15 ml. Pudełko po 12.
Roztwór do infuzji. Butelka 60 ml.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
NOOTROPIL
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Nootropil 1200 mg tabletki powlekane
Każda tabletka zawiera 1200 mg piracetamu.
Nootropil 3 g/15 ml roztwór doustny i do wstrzykiwań do podawania dożylnego
Każda fiolka o pojemności 15 ml zawiera 3 g piracetamu.
Nootropil 12 g / 60 ml roztwór do infuzji
Każda butelka 60ml zawiera 12g piracetamu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Nootropil 1200 mg tabletki powlekane
Białe, podłużne tabletki powlekane z linią podziału i oznaczone N/N.
Nootropil 3 g/15 ml roztwór doustny i do wstrzykiwań do podawania dożylnego
Przejrzysty i bezbarwny roztwór.
Nootropil 12 g / 60 ml roztwór do infuzji
Przejrzysty i bezbarwny roztwór.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Leczenie mioklonii korowej, samodzielnie lub w połączeniu z innymi lekami.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dzienna dawka, podzielona na dwa lub trzy podania, musi zaczynać się od 7,2 g, którą można zwiększać o 4,8 g co trzy lub cztery dni do maksymalnie 24 g.
Leczenie innymi przeciwmioklonicznymi produktami leczniczymi należy kontynuować w tej samej dawce. W zależności od uzyskanej korzyści klinicznej dawkowanie innych produktów leczniczych tego typu należy w miarę możliwości zmniejszyć.
Po rozpoczęciu, leczenie piracetamem powinno być kontynuowane tak długo, jak długo utrzymuje się pierwotne zaburzenie mózgu.
U pacjentów z ostrym epizodem z czasem może nastąpić samoistna ewolucja, dlatego co sześć miesięcy należy podjąć próbę zmniejszenia lub zaprzestania leczenia farmakologicznego. Należy to zrobić zmniejszając dawkę piracetamu o 1,2 g co dwa dni (co trzy do czterech dni w przypadku zespołu Lance'a i Adamsa, aby zapobiec możliwości nagłego nawrotu lub napadu odstawienia).
Dostosowanie dawkowania u osób starszych
U pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawkowania (patrz „Dostosowanie dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek” poniżej). W przypadku długotrwałego leczenia osób w podeszłym wieku wymagana jest regularna ocena klirensu kreatyniny, aby w razie potrzeby można było dostosować dawkowanie.
Dostosowanie dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek
Dawkę dobową należy ustalać indywidualnie w zależności od czynności nerek. Zapoznaj się z poniższą tabelą i dostosuj dawkowanie zgodnie ze wskazówkami. Aby skorzystać z tej tabeli dawkowania, konieczne jest oszacowanie klirensu kreatyniny pacjenta (CLcr) w ml/min.
CLcr w ml/min można oszacować na podstawie oznaczenia kreatyniny w surowicy (mg/dl), korzystając z następującego wzoru:
Dostosowanie dawkowania u pacjentów z niewydolnością wątroby
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z samą niewydolnością wątroby. W przypadku pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek zaleca się dostosowanie dawki (patrz powyżej „Dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek”).
Sposób podawania
Piracetam należy podawać doustnie i można go przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku. Tabletki należy połykać popijając płynem.
Zaleca się przyjmowanie dziennej dawki, dzieląc ją na równe części, które należy przyjmować od 2 do 4 razy dziennie.
Gdy konieczne jest podanie pozajelitowe (np. w przypadku trudności z przełykaniem, utraty przytomności), piracetam można podawać dożylnie w tej samej zalecanej dawce dobowej.
• Roztwór do wstrzykiwań w ampułkach należy podawać dożylnie przez wstrzyknięcie trwające kilka minut.
• Roztwór do infuzji należy podawać w sposób ciągły, w zalecanej dawce dobowej, przez okres 24 godzin.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną (piracetam) lub na inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Piracetam jest przeciwwskazany u pacjentów z krwotokiem mózgowym.
Piracetam jest przeciwwskazany u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek.
Piracetam nie powinien być stosowany u pacjentów z chorobą Huntingtona.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Wpływ na agregację płytek krwi
Ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi, zaleca się ostrożność u pacjentów z ciężkimi krwawieniami, u pacjentów z ryzykiem krwawienia, np. w przypadku choroby wrzodowej przewodu pokarmowego, u pacjentów ze współistniejącymi zaburzeniami hemostazy, u pacjentów z krwawieniem z incydentów naczyniowo-mózgowych w wywiadzie, u pacjentów poddawanych poważnym chirurgii, w tym chirurgii stomatologicznej oraz pacjentów stosujących antykoagulanty lub leki przeciwpłytkowe, w tym aspirynę w małych dawkach.
Niewydolność nerek
Piracetam jest wydalany przez nerki i dlatego należy zachować ostrożność w przypadku niewydolności nerek (patrz punkt 4.2).
Starsi mieszkańcy
W przypadku długotrwałego leczenia osób w podeszłym wieku wymagana jest regularna ocena klirensu kreatyniny, aby w razie potrzeby umożliwić dostosowanie dawki (patrz punkt 4.2).
Przerwanie
Należy unikać nagłego przerwania leczenia u pacjentów z miokloniami, ponieważ może to wywołać nagły nawrót lub napad odstawienia.
Ostrzeżenia dotyczące zaróbek
Nootropil 1200 mg tabletki powlekane zawierają około 2 mmol (około 46 mg) sodu na 24 g piracetamu. Należy wziąć pod uwagę u osób na diecie niskosodowej.
Nootropil 3 g/15 ml roztwór doustny i do wstrzykiwań do podawania dożylnego zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 24 g piracetamu.
Nootropil 12 g / 60 ml roztwór do infuzji zawiera około 19 mmol (około 445 mg) sodu na 24 g piracetamu. Należy wziąć pod uwagę u pacjentów na diecie niskosodowej.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Interakcje farmakokinetyczne
Ponieważ około 90% dawki piracetamu jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem, oczekuje się, że niski potencjał interakcji leków spowoduje zmiany w farmakokinetyce piracetamu.
In vitroPiracetam nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 w stężeniach 142, 426 i 1422 mcg/ml.
Przy stężeniu 1422 mcg/ml zaobserwowano niewielkie działanie hamujące na CYP 2A6 (21%) i 3A4/5 (11%). Jednak wartości Ki dla hamowania tych dwóch izoform CYP prawdopodobnie znacznie przekraczają stężenie 1422 mcg / ml, dlatego interakcje metaboliczne piracetamu z innymi lekami są mało prawdopodobne.
Hormony tarczycy
Zgłaszano przypadki splątania, drażliwości i zaburzeń snu podczas jednoczesnego leczenia ekstraktami tarczycy (T3 + T4).
Acenokumarol
W opublikowanym badaniu z pojedynczą ślepą próbą, przeprowadzonym u pacjentów z ciężką nawracającą zakrzepicą żylną, podanie 9,6 g/dobę piracetamu nie zmieniło dawek acenokumarolu niezbędnych do uzyskania wartości INR (International Normalized Ratio) od 2,5 do 3,5; jednakże, w porównaniu z działaniem samego acenokumarolu, dodanie 9,6 g/dzień piracetamu doprowadziło do znacznego zmniejszenia agregacji płytek krwi, uwalniania b-tromboglobuliny, poziomów fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII:C; VIII:vW:Ag; VIII: vW: RCo) oraz lepkości krwi i osocza.
Leki przeciwpadaczkowe
Dawka 20 g piracetamu na dobę przez 4 tygodnie nie zmieniała maksymalnego i najniższego stężenia leków przeciwpadaczkowych w surowicy (karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, walproinian) u pacjentów z padaczką otrzymujących stałe dawki.
Alkohol
Jednoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenie piracetamu w surowicy, a doustna dawka 1,6 g piracetamu nie miała wpływu na stężenie alkoholu.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w ciąży Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3).
Piracetam przenika przez barierę łożyskową.
Poziom leku u noworodka wynosi około 70-90% poziomu u matki. Piracetam nie powinien być stosowany w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne, gdy korzyści przewyższają ryzyko, a stan kliniczny matki wymaga leczenia piracetamem.
Czas karmienia
Piracetam przenika do mleka matki, dlatego w okresie karmienia piersią należy unikać leczenia tym lekiem lub przerwać karmienie piersią. Decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub o zaprzestaniu leczenia piracetamem należy podjąć biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia piracetamem dla kobiety.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Na podstawie działań niepożądanych obserwowanych podczas stosowania leku należy wziąć pod uwagę, że piracetam może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
04.8 Działania niepożądane
do. Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
Podwójnie ślepe, kontrolowane placebo badania kliniczne lub kliniczne badania farmakologiczne, dla których dostępne są dane dotyczące bezpieczeństwa (pobrane z Banku Danych Dokumentacji UCB z czerwca 1997 r.), obejmowały ponad 3000 osób, które otrzymały piracetam, bez względu na wskazania, postać farmaceutyczną, dzienna dawka lub charakterystyka populacji.
b. Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych
Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu do obrotu są wymienione poniżej, sklasyfikowane według układów narządowych i częstości.Częstotliwość jest zdefiniowana jako: bardzo często (≥1 / 10); często (≥1 / 100,
Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego:
Częstość nieznana: zaburzenia krzepnięcia
Zaburzenia układu immunologicznego:
Częstość nieznana: reakcja rzekomoanafilaktyczna, nadwrażliwość
Zaburzenia psychiczne:
Często: nerwowość
Niezbyt często: depresja
Nieznana: pobudzenie, niepokój, splątanie, omamy
Zaburzenia układu nerwowego:
Często: hiperkineza
Niezbyt często: senność
Częstość nieznana: ataksja, zaburzenia równowagi, nasilenie padaczki, ból głowy, bezsenność
Zaburzenia ucha i błędnika:
Nieznane: zawroty głowy
Zaburzenia naczyniowe:
Rzadko: zakrzepowe zapalenie żył (tylko w postaci do wstrzykiwań), niedociśnienie (tylko w postaci do wstrzyknięć)
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:
Częstość nieznana: ból brzucha, ból w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Niezbyt często: astenia
Rzadko: ból w miejscu wstrzyknięcia (tylko postać do wstrzykiwań), gorączka (tylko postać do wstrzyknięć)
Testy diagnostyczne:
Często: przyrost masy ciała
04.9 Przedawkowanie
Objawy
Nie zgłoszono żadnych dodatkowych zdarzeń niepożądanych związanych z przedawkowaniem piracetamu. Największe zgłoszone przedawkowanie piracetamu dotyczyło doustnego przyjęcia 75 g, związanego z krwotoczną biegunką z bólem brzucha, co było najprawdopodobniej spowodowane wyjątkowo wysoką dawką sorbitolu zawartego w zastosowanym preparacie.
Leczenie
W przypadku ostrego i znacznego przedawkowania opróżnienie żołądka można przeprowadzić przez płukanie żołądka lub wywołanie wymiotów. Nie ma swoistego antidotum na przedawkowanie piracetamu. Dlatego leczenie będzie objawowe i może obejmować hemodializę. Wydajność ekstrakcji dializatora dla piracetamu wynosi około 50-60%.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: psychostymulanty i nootropy, kod ATC: N06BX03
Substancja czynna, piracetam, to pirolidon (2-okso-1-pirolidynacetamid), cykliczna pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA).
Dostępne dane sugerują, że podstawowy mechanizm działania piracetamu nie jest specyficzny dla komórki ani narządu błony charakteryzującej się tworzeniem mobilnych kompleksów lek-fosfolipid. utrzymują lub przywracają trójwymiarową strukturę lub fałdowanie niezbędne do pełnienia ich funkcji.
Piracetam ma działanie neuronalne i naczyniowe.
Na poziomie neuronalnym piracetam oddziałuje na błony na kilka sposobów.
U zwierząt piracetam nasila różne typy neuroprzekaźnictwa, głównie poprzez postsynaptyczną modulację gęstości i aktywności receptorów.U zdrowych osobników, jak również w stanach niedoboru, zarówno u zwierząt, jak iu ludzi, funkcje zaangażowane w procesy poznawcze uczenie się, pamięć, uwaga i stan świadomości ulegają intensyfikacji bez rozwoju efektów uspokajających lub psychostymulujących. Piracetam chroni i przywraca zdolności poznawcze u zwierząt i ludzi po różnych urazach mózgu, takich jak niedotlenienie, zatrucia i terapie elektrowstrząsowe.Chroni przed zmianami funkcji i wydajności wywołanymi niedotlenieniem, ocenianymi za pomocą ocen elektroencefalograficznych (EEG) i psychometrycznych.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Piracetam jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym, przy absolutnej biodostępności bliskiej 100%. U osób na czczo maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest 1 godzinę po podaniu. Pokarm nie wpływa na stopień wchłaniania piracetamu, ale zmniejsza średnią wartość Cmax o 17% i zwiększa średnią wartość tmax z 1 do 1,5 godziny.Po podaniu doustnym pojedynczej dawki 3,2 g maksymalne stężenie oszacowano na 84 mcg/ml; po podaniu dawek 3,2 g, powtarzanych trzy razy dziennie, maksymalne stężenie oszacowano na 115 mcg/ml.
Dystrybucja
Piracetam nie wiąże się z białkami osocza, a jego pozorną objętość dystrybucji oszacowano na 0,6 l/kg. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg i został zmierzony w płynie mózgowo-rdzeniowym po podaniu pojedynczej dawki dożylnej. W płynie mózgowo-rdzeniowym tmax osiągnięto około 5 godzin po podaniu, a okres półtrwania wynosił około 8,5 h. W mózgach zwierząt najwyższe stężenia piracetamu stwierdzono w korze mózgowej (płatach czołowym, ciemieniowym i potylicznym), w móżdżku. kora i zwoje podstawy Piracetam dyfunduje do wszystkich tkanek z wyjątkiem tkanki tłuszczowej, przenika przez barierę łożyskową i penetruje błony izolowanych krwinek czerwonych.
Biotransformacja
Piracetam jest wydalany prawie całkowicie w niezmienionej postaci przez filtrację kłębuszkową. Pozorny brak tworzenia się metabolitów potwierdza również znaczne wydłużenie okresu półtrwania w osoczu u pacjentów z bezmoczem.
Eliminacja
Po podaniu dożylnym lub doustnym okres półtrwania piracetamu w osoczu u dorosłych wynosi około 5 godzin Pozorny całkowity klirens piracetamu wynosi 80-90 ml/min Główną drogą wydalania jest droga moczowa, przez którą jest wydalany przez 80% do 100% dawki. Piracetam jest eliminowany przez filtrację kłębuszkową.
Liniowość
Farmakokinetyka piracetamu jest liniowa w zakresie dawek od 0,8 do 12 g.
Na właściwości farmakokinetyczne, takie jak okres półtrwania i klirens, nie ma wpływu dawka i czas trwania leczenia.
Charakterystyka u pacjentów
Rodzaj
W badaniu biorównoważności porównującym preparaty w dawkach 2,4 g, Cmax i AUC były o około 30% wyższe u kobiet (N = 6) niż u mężczyzn (N = 6). Jednak klirens skorygowany o masę ciała był porównywalny.
Starsi mieszkańcy
U osób w podeszłym wieku okres półtrwania piracetamu jest wydłużony, a wydłużenie jest skorelowane z pogorszeniem czynności nerek w tej populacji (patrz punkt 4.2 „Dawkowanie”).
Dzieci
Nie przeprowadzono formalnych badań farmakokinetycznych u dzieci.
Niewydolność nerek
Klirens piracetamu koreluje z klirensem kreatyniny. Dlatego u pacjentów z niewydolnością nerek zaleca się dostosowanie dobowej dawki piracetamu na podstawie klirensu kreatyniny (patrz punkt 4.2 „Dawkowanie”).
U pacjentów z bezmoczem ze schyłkową niewydolnością nerek okres półtrwania piracetamu wydłużył się do 59 h. Frakcja usuwana piracetamu wynosiła od 50 do 60% podczas typowej 4-godzinnej sesji dializy.
Niewydolność wątroby
Nie oceniano wpływu niewydolności wątroby na farmakokinetykę piracetamu. Ponieważ 80 do 100% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, nie przewiduje się, aby sama niewydolność wątroby miała znaczący wpływ na eliminację piracetamu.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane przedkliniczne wskazują, że piracetam ma niską potencjalną toksyczność. Badania z pojedynczą dawką nie wykazały nieodwracalnej toksyczności po podaniu doustnym dawek 10 g/kg u myszy, szczurów i psów. W badaniach toksyczności przewlekłej po podaniu wielokrotnym u myszy (do 4,8 g/kg/dobę) i szczurów (do 2,4 g/kg/dobę) nie zaobserwowano narządów docelowych. Łagodne skutki żołądkowo-jelitowe (wymioty, zmiana konsystencji stolca, zwiększone spożycie wody) obserwowano u psów po doustnym podawaniu piracetamu przez rok w dawkach wzrastających od 1 do 10 g/kg/dobę. Podobnie podawanie dożylne do 1 g/kg/dobę przez 4-5 tygodni u szczurów i psów nie powodowało toksyczności. Edukacja in vivo oraz in vitro nie wykazywały żadnego potencjału genotoksycznego i rakotwórczego.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Nootropil 1200 mg tabletki powlekane:
Jądro: Makrogol 6000 Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Kroskarmeloza sodowa
Powłoka: Opadry Y-1-7000 składający się z: hypromelozy, dwutlenku tytanu, makrogolu 400; Opadry OY-S-29019 złożony z hypromelozy i Macrogol 6000.
Nootropil 3 g/15 ml roztwór doustny i do wstrzykiwań do podawania dożylnego:
Octan sodu, lodowaty kwas octowy, woda do wstrzykiwań.
Nootropil 12 g / 60 ml roztwór do infuzji:
Octan sodu, kwas octowy lodowaty, chlorek sodu, woda do wstrzykiwań.
06.2 Niekompatybilność
Nieznane.
06.3 Okres ważności
Tabletki powlekane: 4 lata.
Roztwór doustny i do wstrzykiwań do podawania dożylnego: 5 lat.
Roztwór do infuzji: 5 lat.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Tabletki powlekane: blister - pudełko po 40
Roztwór doustny i do wstrzykiwań do podawania dożylnego: ampułki z przezroczystego szkła - opakowanie 12
Roztwór do infuzji: butelka z przezroczystego szkła zamknięta gumowym zamknięciem z elastomerów chlorobutylowych.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak szczególnych środków ostrożności.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
UCB Pharma S.p.A. - Via Gadames 57 - 20151 Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Tabletki powlekane: A.I.C. 022921098.
Roztwór doustny i do wstrzykiwań do podawania dożylnego: A.I.C. 022921086.
Roztwór do infuzji: A.I.C. 022921074.
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Tabletki powlekane: 13.05.1985 – Przedłużenie: czerwiec 2010
Roztwór doustny i do wstrzykiwań do podawania dożylnego: 06/10/1984 - Przedłużenie: czerwiec 2010
Roztwór do infuzji: 06/10/1984 - Przedłużenie: czerwiec 2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
4 lutego 2014
