Składniki aktywne: Alfuzosin (chlorowodorek alfuzosyny)
XATRAL 10 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Ulotki informacyjne Xatral są dostępne dla wielkości opakowań:- XATRAL 2,5 mg tabletki powlekane
- XATRAL 5 mg tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu
- XATRAL 10 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Dlaczego stosuje się Xatral? Po co to jest?
KATEGORIA FARMAKOTERAPEUTYCZNA
Leki stosowane w łagodnym przeroście gruczołu krokowego: selektywny antagonista postsynaptycznych receptorów α1-adrenergicznych zlokalizowanych w trójkącie pęcherza moczowego, cewki moczowej i prostaty.
WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE
Leczenie objawów czynnościowych łagodnego przerostu gruczołu krokowego.
Terapia dodana do cewnikowania cewki moczowej w przypadku ostrego zatrzymania moczu związanego z łagodnym przerostem gruczołu krokowego.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Xatral
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Historia hipotonii ortostatycznej.
Związek z innymi antagonistami α1.
Niewydolność wątroby.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Xatral
Alfuzosynę należy stosować ostrożnie u pacjentów leczonych przeciwnadciśnieniowo lub azotanami.Niedociśnienie ortostatyczne może wystąpić u niektórych pacjentów z objawami lub bez (zawroty głowy, zmęczenie, pocenie się) w ciągu pierwszych kilku godzin po przyjęciu alfuzosyny. W takich przypadkach pacjent musi być ułożony w pozycji leżącej, aż objawy całkowicie ustąpią. Zjawiska te są na ogół przemijające, pojawiają się na początku leczenia i zwykle nie wpływają na kontynuację leczenia.Wyraźny spadek ciśnienia krwi (zapaść krążeniowa) zgłaszano po wprowadzeniu produktu do obrotu u pacjentów z istniejącymi wcześniej czynnikami ryzyka (np. jako współistniejąca choroba serca i (lub) jednoczesne leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi, starszy wiek) (patrz punkt „Działania niepożądane"). Ryzyko wystąpienia niedociśnienia i związanych z nim działań niepożądanych może być większe u pacjentów w podeszłym wieku. Dlatego alfuzosynę należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku. tej grupie pacjentów.
Pacjenta należy poinformować o możliwości wystąpienia tych zdarzeń.
Należy zachować ostrożność przy podawaniu alfuzosyny pacjentom, u których inni antagoniści receptora α1 wywoływali wyraźne działanie hipotensyjne lub pacjentom przyjmującym leki przeciwnadciśnieniowe lub azotany. U pacjentów z chorobą wieńcową należy kontynuować swoiste leczenie niewydolności wieńcowej.W przypadku nawrotu lub nasilenia epizodów dławicowych należy przerwać leczenie alfuzosyną.
Podobnie jak wszystkie α1-blokery, alfuzosynę należy stosować ostrożnie u osób z ostrą niewydolnością serca.
Pacjenci z wrodzonym wydłużeniem odstępu QTc, z nabytym wydłużeniem QTc w wywiadzie lub leczeni lekami, o których wiadomo, że powodują wydłużenie odstępu QTc, powinni zostać poddani ocenie przed leczeniem alfuzosyną i w jego trakcie.
Podczas operacji zaćmy u niektórych pacjentów, wcześniej leczonych lub leczonych α1-blokerami, rozwinął się zespół wiotkiej tęczówki (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, odmiana zespołu małej źrenicy). Ryzyko tego zdarzenia wydaje się być bardzo niskie, okulista chirurg musi być świadomy aktualnego lub wcześniejszego leczenia α1-blokerami przed przystąpieniem do operacji, ponieważ pojawienie się IFIS może zwiększyć komplikacje chirurgiczne podczas operacji
Zaleca się poinformowanie okulisty o aktualnym lub poprzednim leczeniu alfuzosyną przed poddaniem się operacji zaćmy (zmętnienie soczewki). Alfuzosyna może powodować komplikacje podczas operacji, które można leczyć, jeśli specjalista zostanie powiadomiony na czas.
Ponieważ nie ma danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny
Tabletki należy połykać w całości. Zabronione są wszelkie inne metody podawania, takie jak chrupanie, kruszenie, żucie, mielenie lub proszkowanie. Działania te mogą prowadzić do nieprawidłowego uwalniania i wchłaniania składnika aktywnego, a tym samym do wystąpienia działań niepożądanych.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Xatral
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli ostatnio przyjmowałeś lub przyjmujesz jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.
Skojarzenia przeciwwskazane
Inni antagoniści receptora α1 (patrz „Przeciwwskazania”), ze względu na ryzyko nasilenia działania hipotensyjnego.
Skojarzenia wymagające szczególnej uwagi
- Leki przeciwnadciśnieniowe (patrz „Środki ostrożności dotyczące stosowania”).
- Azotany (patrz „Środki ostrożności dotyczące użytkowania”).
- Silne inhibitory CYP3A4 (takie jak ketokonazol, itrakonazol i rytonawir), ponieważ zwiększają stężenie alfuzosyny we krwi.
Podawanie leków do znieczulenia ogólnego u pacjentów leczonych alfuzosyną może wywołać niestabilność ciśnienia tętniczego.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, zawroty głowy i osłabienie, mogą wystąpić szczególnie na początku leczenia, co należy wziąć pod uwagę podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
Ważne informacje o niektórych składnikach Xatral
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawierają uwodorniony olej rycynowy, który może powodować rozstrój żołądka i biegunkę.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Xatral: Dawkowanie
Łagodny przerost gruczołu krokowego: zalecana dawka to jedna tabletka 10 mg raz na dobę, przyjmowana po posiłku.
Ostre zatrzymanie moczu: jedna tabletka 10 mg na dobę po posiłku, od pierwszego dnia cewnikowania. Tabletki należy połykać w całości.
Populacja pediatryczna
Nie wykazano skuteczności alfuzosyny u dzieci w wieku 2-16 lat, dlatego alfuzosyna nie jest wskazana do stosowania u dzieci.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Xatral
W przypadku przedawkowania pacjent powinien być hospitalizowany, ułożony w pozycji leżącej i poddany konwencjonalnemu leczeniu niedociśnienia.
W przypadku znacznego niedociśnienia „odpowiednią terapię korekcyjną może stanowić środek zwężający naczynia krwionośne, który działa bezpośrednio na włókna mięśniowe naczyń.
Ze względu na wysokie wiązanie z białkami alfuzosyna jest trudna do dializy: dializa nie przynosi zatem znaczących korzyści.
W przypadku przypadkowego połknięcia/przyjmowania przedawkowania alfuzosyny należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
W przypadku jakichkolwiek pytań dotyczących stosowania leku Xatral należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Xatral
Jak każdy lek, Xatral może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Do klasyfikacji działań niepożądanych zastosowano następującą ocenę oczekiwanych częstości występowania: bardzo często (>1/10), często (>1/100 i 1/1000 oraz 1/10 000 i
Patologie serca
Niezbyt często: tachykardia.
Bardzo rzadko: epizody dławicowe u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wieńcową.
Nieznana: migotanie przedsionków.
Zaburzenia oka
Nieznana: zespół tęczówki flagowej (IFIS).
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Często: astenia.
Niezbyt często: obrzęk, ból w klatce piersiowej.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Często: nudności, ból brzucha.
Niezbyt często: biegunka.
Nieznane: wymioty.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Nieznana: zmiany wątrobowokomórkowe, cholestatyczna choroba wątroby.
Zaburzenia układu nerwowego
Często: omdlenia/zawroty głowy, ból głowy.
Niezbyt często: zawroty głowy, omdlenia.
Choroby układu rozrodczego i piersi
Nieznane: priapizm.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Niezbyt często: nieżyt nosa.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często: wysypka, świąd.
Bardzo rzadko: pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.
Patologie naczyniowe
Niezbyt często: niedociśnienie (ortostatyczne), uderzenia gorąca (uderzenia gorąca).
Częstość nieznana: zapaść krążeniowa u pacjentów z wcześniej istniejącymi czynnikami ryzyka (patrz punkt „Środki ostrożności dotyczące stosowania”).
Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego
Częstość nieznana: neutropenia, małopłytkowość
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu dodatkowych informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Termin ważności: Sprawdź datę ważności wydrukowaną na opakowaniu. Podany termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
Ostrzeżenie: nie stosować leku po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
Skład i postać farmaceutyczna
KOMPOZYCJA
Jedna tabletka zawiera:
Składnik aktywny: chlorowodorek alfuzosyny 10 mg.
Substancje pomocnicze: hypromeloza, uwodorniony olej rycynowy, etyloceluloza 20, żółty tlenek żelaza (E172), uwodniona krzemionka koloidalna, stearynian magnezu, mannitol, powidon, celuloza mikrokrystaliczna.
POSTAĆ I ZAWARTOŚĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu.
Pudełko 20 tabletek. Pudełko 30 tabletek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
XATRAL 10 MG TABLETKI O PRZEDŁUŻONYM UWALNIANIU
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka zawiera:
Zasada działania: chlorowodorek alfuzosyny 10 mg.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Leczenie objawów czynnościowych łagodnego przerostu gruczołu krokowego.
Terapia dodana do cewnikowania cewki moczowej w przypadku ostrego zatrzymania moczu związanego z łagodnym przerostem gruczołu krokowego.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
BPHZalecana dawka to jedna tabletka 10 mg raz na dobę, przyjmowana po posiłku.
Ostre zatrzymanie moczu: jedna tabletka 10 mg na dobę po posiłku, od pierwszego dnia cewnikowania.
Tabletki należy połykać w całości.
Populacja pediatryczna
Nie wykazano skuteczności alfuzosyny u dzieci w wieku od 2 do 16 lat (patrz punkt 5.1), dlatego alfuzosyna nie jest wskazana do stosowania u dzieci i młodzieży.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Historia hipotonii ortostatycznej.
Jednoczesny związek z innymi antagonistami α1.
Niewydolność wątroby.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Alfuzosynę należy stosować ostrożnie u pacjentów leczonych przeciwnadciśnieniowo lub azotanami.Niedociśnienie ortostatyczne może wystąpić u niektórych pacjentów z objawami lub bez (zawroty głowy, zmęczenie, pocenie się) w ciągu pierwszych kilku godzin po przyjęciu alfuzosyny. W takich przypadkach pacjent musi być ułożony w pozycji leżącej, aż objawy całkowicie ustąpią. Zjawiska te są na ogół przemijające, pojawiają się na początku terapii i z reguły nie wpływają na kontynuację leczenia.Pacjent musi być poinformowany o możliwości wystąpienia tych zdarzeń.
Należy zachować ostrożność podczas podawania alfuzosyny pacjentom, u których inne α1-blokery wywołały wyraźny efekt hipotensyjny.
U pacjentów z chorobą wieńcową należy kontynuować swoiste leczenie niewydolności wieńcowej.W przypadku nawrotu lub nasilenia epizodów dławicowych należy przerwać leczenie alfuzosyną.
Podobnie jak wszystkie α1-blokery, alfuzosynę należy stosować ostrożnie u osób z ostrą niewydolnością serca.
Pacjenci z wrodzonym wydłużeniem odstępu QTc, z nabytym wydłużeniem QTc w wywiadzie lub leczeni lekami, o których wiadomo, że powodują wydłużenie odstępu QTc, powinni zostać poddani ocenie przed leczeniem alfuzosyną i w jego trakcie.
Podczas operacji zaćmy u niektórych pacjentów, wcześniej leczonych lub leczonych α1-blokerami, rozwinął się zespół wiotkiej tęczówki (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, odmiana zespołu małej źrenicy). Ryzyko tego zdarzenia wydaje się być bardzo niskie, okulista Chirurg musi być świadomy aktualnego lub wcześniejszego leczenia α1-blokerami przed przystąpieniem do operacji, ponieważ pojawienie się IFIS może nasilać komplikacje chirurgiczne podczas operacji.
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawierają uwodorniony olej rycynowy, który może powodować rozstrój żołądka i biegunkę.
Ponieważ nie ma danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny
Pacjentów należy pouczyć, że tabletki należy połykać w całości. Wszelkie inne metody podawania, takie jak kruszenie, kruszenie, żucie, mielenie lub proszkowanie powinny być zabronione. Działania te mogą prowadzić do nieprawidłowego uwalniania i wchłaniania składnika aktywnego, a tym samym do wystąpienia działań niepożądanych.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Skojarzenia przeciwwskazane
Inni antagoniści receptora α1 (patrz punkt 4.3 Przeciwwskazania), ze względu na ryzyko nasilenia działania hipotensyjnego.
Skojarzenia wymagające szczególnej uwagi
• Leki przeciwnadciśnieniowe (patrz punkt 4.4 „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).
• Azotany (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania)
• Silne inhibitory CYP3A4 (takie jak ketokonazol, itrakonazol i rytonawir), ponieważ zwiększają stężenie alfuzosyny we krwi
Podawanie leków do znieczulenia ogólnego u pacjentów leczonych alfuzosyną może wywołać niestabilność ciśnienia tętniczego.
04.6 Ciąża i laktacja
Ze względu na wskazania terapeutyczne niniejszy punkt nie ma zastosowania.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Brak dostępnych danych dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów.
Działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i osłabienie, mogą wystąpić szczególnie na początku leczenia, co należy wziąć pod uwagę podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
04.8 Działania niepożądane
Klasyfikacja oczekiwanych częstości: bardzo często (≥1 / 10), często (≥1 / 100 e
Patologie serca
Niezbyt często: tachykardia.
Bardzo rzadko: epizody dławicowe u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wieńcową.
Nieznana: migotanie przedsionków.
Zaburzenia oka
Nieznana: zespół tęczówki flagowej (IFIS).
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Często: astenia.
Niezbyt często: obrzęk, ból w klatce piersiowej.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Często: nudności, ból brzucha.
Niezbyt często: biegunka.
Nieznane: wymioty.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Nieznana: zmiany wątrobowokomórkowe, cholestatyczna choroba wątroby.
Zaburzenia układu nerwowego
Często: omdlenia/zawroty głowy, ból głowy.
Niezbyt często: zawroty głowy, omdlenia.
Choroby układu rozrodczego i piersi
Nieznane: priapizm.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Niezbyt często: nieżyt nosa.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często: wysypka, świąd.
Bardzo rzadko: pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.
Patologie naczyniowe
Niezbyt często: niedociśnienie (ortostatyczne), uderzenia gorąca (uderzenia gorąca).
Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego
Nieznana: neutropenia, trombocytopenia.
04.9 Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania pacjent powinien być hospitalizowany, ułożony w pozycji leżącej i poddany konwencjonalnemu leczeniu niedociśnienia.
W przypadku znacznego niedociśnienia „odpowiednią terapię korekcyjną może stanowić środek zwężający naczynia krwionośne, który działa bezpośrednio na włókna mięśniowe naczyń.
Ze względu na wysokie wiązanie z białkami alfuzosyna jest trudna do dializy: dializa nie przynosi zatem znaczących korzyści.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w łagodnym przeroście gruczołu krokowego, antagoniści receptora alfa-adrenergicznego.
Kod ATC: G04CA01
Alfuzosyna jest czynną po podaniu doustnym pochodną chinazoliny o selektywnym działaniu antagonistycznym na postsynaptyczne receptory α1-adrenergiczne.
Badania farmakologiczne in vitro potwierdziła selektywność alfuzosyny wobec receptorów α1-adrenergicznych zlokalizowanych w trójkącie pęcherza moczowego, cewki moczowej i prostaty.
Klinicznie początek łagodnego przerostu gruczołu krokowego jest związany z niedrożnością podpęcherzową, mechanizmem obejmującym zarówno czynniki anatomiczne (statyczne), jak i funkcjonalne (dynamiczne).
Funkcjonalny mechanizm niedrożności jest związany z napięciem mięśnia gładkiego prostaty, w którym pośredniczą receptory α1-adrenergiczne: aktywacja receptorów α1 stymuluje skurcz mięśni gładkich zwiększając napięcie prostaty, prostaty pęcherza moczowego, sterczowej cewki moczowej i szyi pęcherza moczowego, a w konsekwencji zwiększający się opór przepływu pęcherza, co prowadzi do niedrożności przepływu i prawdopodobnie niestabilności pęcherza.
Blokada receptorów α1 zmniejsza niedrożność podpęcherzową poprzez bezpośrednie działanie na mięsień gładki gruczołu krokowego.
Badania eksperymentalne na zwierzętach in vivo wykazali, że alfuzosyna obniża ciśnienie w cewce moczowej, a w konsekwencji oporność na przepływ moczu podczas oddawania moczu.Ponadto alfuzosyna hamuje odpowiedź hipertoniczną cewki moczowej szybciej niż mięśni gładkich i charakteryzuje się funkcjonalną uroselektywnością u przytomnych szczurów z prawidłowym ciśnieniem, ponieważ obniża ciśnienie w cewce moczowej w dawkach, które nie wpływają na ciśnienie krwi.
U ludzi alfuzosyna poprawia parametry oddawania moczu, zmniejszając napięcie cewki moczowej i opór szyi pęcherza oraz ułatwia opróżnianie pęcherza.
W badaniach kontrolowanych placebo przeprowadzonych u pacjentów z łagodnym przerostem gruczołu krokowego, alfuzosyna:
• u pacjentów z Qmax ≤15 ml/s szczytowy przepływ moczu (Qmax) wzrasta znacząco średnio o 30%. Poprawę tę obserwuje się od pierwszego podania.
• znacznie zmniejsza ciśnienie wypieracza i zwiększa objętość moczu w pęcherzu, co wiąże się z silną chęcią oddania moczu.
• znacznie zmniejsza ilość zalegającego moczu. Ponadto wykazano, że skuteczność alfuzosyny w dawce 10 mg raz na szczyt przepływu moczu i ograniczony wpływ na ciśnienie krwi są związane z jej profilem farmakokinetycznym. Ponadto skuteczność w zakresie szczytowego przepływu moczu utrzymuje się przez 24 godziny po „założeniu.
Te korzystne efekty urodynamiczne wywoływały poprawę zarówno objawów podrażnienia, jak i obturacji dolnych dróg moczowych, co wyraźnie wykazano.
U pacjentów leczonych alfuzosyną obserwuje się mniejszą częstość epizodów ostrego zatrzymania moczu niż u pacjentów nieleczonych.
Ponadto, u mężczyzn z epizodem ostrego zatrzymania moczu związanego z łagodnym przerostem gruczołu krokowego, alfuzosyna znacząco zwiększa wskaźnik powodzenia samoistnego oddawania moczu po usunięciu cewnika.
Populacja pediatryczna
Alfuzosyna nie jest wskazana do stosowania u dzieci i młodzieży (patrz punkt 4.2).
Skuteczność chlorowodorku alfuzosyny nie została wykazana w dwóch badaniach przeprowadzonych u 197 pacjentów w wieku od 2 do 16 lat z podwyższonym minimalnym ciśnieniem wypieracza w punkcie fiuga pochodzenia neurologicznego (LPP ≥ 40 cm H2O). mg/kg/dzień lub 0,2 mg/kg/dzień przy użyciu specjalnych preparatów pediatrycznych.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Preparat o przedłużonym uwalnianiu
Średnia wartość biodostępności wynosi 104,4% w stosunku do preparatu o natychmiastowym uwalnianiu (2,5 mg trzy razy na dobę) u zdrowych ochotników w średnim wieku.
Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest 9 godzin po podaniu postaci o przedłużonym uwalnianiu i 1 godzinę po podaniu postaci o natychmiastowym uwalnianiu.
Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 9,1 h. Badania wykazały, że stały profil farmakokinetyczny uzyskuje się po podaniu produktu po posiłku. W tych warunkach średnie wartości Cmax i Ctrough wynoszą odpowiednio 13,6 (SD = 5,6) i 3,1 (SD = 1,6) mg / ml Średnia wartość AUC0-24 wynosi 194 (SD = 75) ng.h / ml Plateau stężenia obserwuje się od 3 do 14 godziny przy stężeniach powyżej 8,1 ng / ml (Cav) dla 11 godzin.
Porównanie ze zdrowymi ochotnikami w średnim wieku wykazało, że parametry farmakokinetyczne (Cmax i AUC) nie były zwiększone u pacjentów w podeszłym wieku.
Średnie wartości Cmax i AUC w porównaniu z wartościami uzyskanymi u osób z prawidłową czynnością nerek są umiarkowanie zwiększone u osób z niewydolnością nerek, jednak bez zmiany pozornego okresu półtrwania eliminacji.Ta zmiana profilu farmakokinetycznego nie jest brana pod uwagę klinicznie istotne, dlatego nie jest konieczne dostosowanie dawki.
Alfuzosin
Wiązanie chlorowodorku alfuzosyny z białkami osocza wynosi około 90%.Alfuzosyna podlega głównemu metabolizmowi w wątrobie; tylko 11% produktu jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem, większość metabolitów (które są nieaktywne) jest wydalana z kałem (75-91%).
Profil farmakokinetyczny alfuzosyny nie ulega zmianie w przewlekłej niewydolności serca.
Interakcje metaboliczne
CYP3A4 jest głównym enzymem wątrobowym biorącym udział w metabolizmie alfuzosyny Ketokonazol jest silnym inhibitorem CYP3A4 Powtarzane dobowe dawki 200 mg ketokonazolu przez siedem dni powodowały wzrost Cmax (2,11-krotny) i AUClast (2,46-krotny) alfuzosyny OD 10 mg przyjmowane po posiłku. Inne parametry, takie jak tmax i t½β, nie uległy zmianie. Codzienne podawanie 400 mg ketokonazolu, powtarzane przez 8 dni, zwiększyło Cmax alfuzosyny 2,3-krotnie, a AUClast i AUC odpowiednio 3,2- i 3,0-krotnie (patrz „Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji” ).
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego, toksycznego wpływu na reprodukcję nie ujawniają ryzyka dla ludzi.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Hypromeloza Celuloza mikrokrystaliczna Uwodorniony olej rycynowy Mannitol Powidon Etylceluloza 20 Magnezu stearynian Uwodniona krzemionka koloidalna Żółty tlenek żelaza (E172)
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
3 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Brak specjalnych środków ostrożności.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Pudełko 20 tabletek w nieprzezroczystym blistrze.
Pudełko 30 tabletek w nieprzezroczystym blistrze.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Sanofi- Aventis S.p.A.
Viale L. Bodio, 37 / B - Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
XATRAL 10 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu - 20 tabletek - AIC 027314057
XATRAL 10 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu - 30 tabletek - AIC 027314044
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
12.04. 2000 / 15.11.2009
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Ustalenie AIFA z grudnia 2012 r.
